Levomethorfan - Levomethorphan
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
ATC kód |
|
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Odstranění poločas rozpadu | 3-6 hodin |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider |
|
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.004.320 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C18H25NÓ |
Molární hmotnost | 271.404 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Levomethorfan (HOSPODA, ZÁKAZ ) je opioid analgetikum z morfinan rodina, která nikdy nebyla uvedena na trh.[1] To je L-stereoizomer z racemethorfan (methorfan).[1] Účinky těchto dvou izomery racemethorfanu jsou zcela odlišné, s dextromethorfan (DXM) je antitusikum v nízkých dávkách a disociativní halucinogen při mnohem vyšších dávkách.[2] Levomethorfan je asi pětkrát silnější než morfin. [3]
Levomethorfan je a proléčivo na levorphanol, analogicky s DXM působícím jako proléčivo dextrorfan nebo kodein chovat se jako proléčivo morfium.[4] Levomethorfan jako takový má podobné účinky jako levorfanol, ale je méně účinný, protože musí být demetylován na aktivní formu játra enzymy než bude schopen vyvolat své účinky.[4] Jako proléčivo levorfanolu funguje levomethorfan jako silný agonista ze všech tří opioidní receptory, μ, κ (κ1 a κ3 ale zejména ne κ2), a δ jako Antagonista NMDA receptoru a jako inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu.[4] Aktivací KOR může levomethorfan produkovat dysforie a psychotomimetikum účinky jako disociace a halucinace.[5]
Levomethorfan je uveden v seznamu Jednotné úmluvy o omamných látkách z roku 1961 a je regulován podobně morfium ve většině zemí. Ve Spojených státech se jedná o regulovanou látku podle plánu II s DEA ACSCN 9210 a roční celkovou výrobní kvótou na rok 2014 ve výši 195 gramů, oproti 6 gramům v předchozím roce. Jako soli se používají tartrát (konverzní poměr volné báze 0,644) a hydrobromid (0,958).[6] V současné době nejsou ve Spojených státech na trhu žádná léčiva levomethorfanu.
Viz také
Reference
- ^ A b Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Oko. str. 656–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Hornback JM (31. ledna 2005). Organická chemie. Cengage Learning. str. 243–. ISBN 0-534-38951-1.
- ^ Wainer IW (1996). „Toxikologie přes zrcadlo: stereochemické otázky a některé odpovědi“. V Wong SH, Sunshine I (eds.). Příručka pro analytické terapeutické monitorování léčiv a toxikologie. CRC Press. ISBN 9780849326486.
- ^ A b C Gudin J, Fudin J, Nalamachu S (leden 2016). "Použití levorfanolu: minulost, přítomnost a budoucnost". Postgraduální medicína. 128 (1): 46–53. doi:10.1080/00325481.2016.1128308. PMID 26635068. S2CID 3912175.
- ^ Bruera ED, Portenoy RK (12. října 2009). Cancer Pain: Assessment and Management. Cambridge University Press. 215–. ISBN 978-0-521-87927-9.
- ^ „Konverzní faktory pro kontrolované látky“. Divize DEA Diversion Control Division. Americké ministerstvo spravedlnosti, Drug Enforcement Administration (DEA).
Psychedelika (5-HT2A agonisté) |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Disociativa (NMDAR antagonisté ) |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Deliriants (mAChR antagonisté ) |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ostatní |
|
Opioidy |
| ||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Paracetamol -typ | |||||||||||||||||
NSAID |
| ||||||||||||||||
Kanabinoidy | |||||||||||||||||
Ionový kanál modulátory |
| ||||||||||||||||
Myorelaxanty | |||||||||||||||||
Ostatní | |||||||||||||||||
|
|
![]() | Tento analgetikum související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |