AM-251 (lék) - AM-251 (drug)
 | |
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.162.062  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H21Cl2JáN4Ó |
| Molární hmotnost | 555.24 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
AM-251 je inverzní agonista na CB1 kanabinoid receptor. AM-251 je konstrukčně velmi blízko rimonabant; oba jsou biarylpyrazol antagonisté kanabinoidních receptorů. V AM-251 se str-chlor skupina připojená k fenyl substituent na C-5 pyrazol kroužek je nahrazen a str-jód skupina. Výsledná sloučenina se projevuje o něco lépe vazebná afinita pro CB1 receptor (s K.i hodnota 7,5 nM) než rimonabant, který má K.i hodnota 11,5 nM, AM-251 je však pro CB asi dvojnásobně selektivnější1 receptor ve srovnání s rimonabantem.[1] Stejně jako rimonabant je navíc antagonistou μ-opioidního receptoru[2] který tlumí analgetické účinky.[3]
Viz také
Reference
- ^ Lan R, Liu Q, Fan P, Lin S, Fernando SR, McCallion D a kol. (Únor 1999). "Vztahy mezi strukturou a aktivitou pyrazolových derivátů jako antagonistů kanabinoidních receptorů". Journal of Medicinal Chemistry. 42 (4): 769–76. doi:10.1021 / jm980363y. PMID 10052983.
- ^ Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL (říjen 2012). „AM-251 a rimonabant působí jako přímí antagonisté mu-opioidních receptorů: důsledky pro studie interakcí opioid / kanabinoid“. Neurofarmakologie. 63 (5): 905–15. doi:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. PMC 3408547. PMID 22771770.
- ^ Seely, Kathryn A .; Brents, Lisa K .; Franks, Lirit N .; Rajasekaran, Maheswari; Zimmerman, Sarah M .; Fantegrossi, William E .; Prather, Paul L. (říjen 2012). „AM-251 a rimonabant působí jako přímí antagonisté na mu-opioidních receptorech: důsledky pro studie interakcí opioid / kanabinoid“. Neurofarmakologie. 63 (5): 905–915. doi:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. PMC 3408547. PMID 22771770.
 | Tento kanabinoid související článek je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |