Zimelidin - Zimelidine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 8,4 ± 2 hodiny (mateřská sloučenina) 19,4 ± 3,6 hodiny (norzimelidin)[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H17BrN2 |
| Molární hmotnost | 317.230 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Zimelidin (HOSPODA, ZÁKAZ ) (názvy značek Zimeldine, Normud, Zelmid) byl jedním z prvních selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) antidepresiva být uveden na trh. Je to pyridylallylamin a strukturně se liší od ostatních antidepresiv.[3]
Zimelidin byl vyvinut koncem sedmdesátých a začátku osmdesátých let společností Arvid Carlsson, který poté pracoval pro švédský společnost Astra AB. Bylo objeveno po hledání léků se strukturami podobnými bromfeniramin (je to derivát bromfeniramin), an antihistaminikum s antidepresivní aktivitou. Zimelidin byl poprvé prodán v roce 1982.[4]
Zatímco zimelidin měl velmi příznivý bezpečnostní profil, do jednoho a půl roku od jeho zavedení byly hlášeny vzácné případy Guillain – Barrého syndrom Ukázalo se, že to bylo způsobeno touto drogou, což přimělo jejího výrobce, aby ji stáhl z trhu.[4][5] Po jeho stažení byl následován fluvoxamin a fluoxetin (odvozeno od antihistaminika difenhydramin ) v uvedeném pořadí a další SSRI.
Mechanismus účinku
Způsobem účinku je silná inhibice zpětného vychytávání serotonin ze synaptické štěrbiny. Na postsynaptické receptory se nepůsobí.
Jiná použití
Montplaisir a Godbout uváděli, že zimelidin je velmi účinný kataplexie v roce 1986, kdy to obvykle řídila tricyklická antidepresiva, který často měl anticholinergikum účinky.[6] Zimelidin dokázal zlepšit kataplexii, aniž by způsoboval denní ospalost.[6]
Vedlejší efekty
Nejčastěji hlášené byly:
- Sucho v ústech, sucho v ústech hltan a nosní membrány
- Zvýšené pocení (hyperhidróza )
- Závrať
- Nevolnost
Interakce
- Inhibitory MAO - možné závažné nebo život ohrožující reakce[nutná lékařská citace ]
Reference
- ^ Caillé G, Kouassi E, de Montigny C (1986). "Farmakokinetická studie zimelidinu pomocí nové metody GLC". Klinická farmakokinetika. 8 (6): 530–40. doi:10.2165/00003088-198308060-00004. PMID 6228368.
- ^ "Zimelidin". Pubchem. Americká národní lékařská knihovna.
- ^ Barondes, Samuel H. Lepší než Prozac. 39–40.
- ^ A b Fagius J, Osterman PO, Sidén A, Wiholm BE (leden 1985). „Guillain-Barrého syndrom po léčbě zimeldinem“. Časopis neurologie, neurochirurgie a psychiatrie. 48 (1): 65–9. doi:10.1136 / jnnp.48.1.65. PMC 1028185. PMID 3156214.
- ^ Carlsson A (listopad 2001). "Změna paradigmatu ve výzkumu mozku". Věda. 294 (5544): 1021–4. Bibcode:2001Sci ... 294.1021C. doi:10.1126 / science.1066969. PMID 11691978.
- ^ A b Godbout R, Montplaisir J (1986). "Účinek zimelidinu, blokátoru zpětného vychytávání serotoninu, na kataplexii a denní ospalost pacientů s narkoleptiky". Klinická neurofarmakologie. 9 (1): 46–51. doi:10.1097/00002826-198602000-00004. PMID 2950994.