Tetrabenazin - Tetrabenazine
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Xenazin, Xentra, Nitoman a další |
Ostatní jména | Ro-1-9569 |
AHFS /Drugs.com | Informace o drogách pro spotřebitele |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou (tablety ) |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | Nízký, rozsáhlý efekt prvního průchodu |
Vazba na bílkoviny | 82–85% |
Metabolismus | Jaterní (CYP2D6 - zprostředkovaný) |
Odstranění poločas rozpadu | 10 hodin mateřské sloučeniny (2 až 8 hodin aktivních metabolitů)[1] |
Vylučování | Renální (~ 75%) a fekální (7–16%)[2] |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.000.348 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C19H27NÓ3 |
Molární hmotnost | 317.429 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
Chirality | Racemická směs |
| |
| |
(ověřit) |
Tetrabenazin je lék pro symptomatickou léčbu hyperkinetické pohybové poruchy. Je prodáván pod obchodními názvy Nitoman a Xenazin mezi ostatními. 15. srpna 2008 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv schválila použití tetrabenazinu k léčbě chorea spojený s Huntingtonova choroba. Ačkoli byly použity jiné léky “mimo označení „tetrabenazin byl první schválenou léčbou Huntingtonovy choroby v USA[3] Sloučenina je známá od padesátých let.
Lékařské použití
Tetrabenazin se používá jako léčba, ale nikoli jako lék, pro hyperkinetické poruchy, jako jsou:[4][5]
- Huntingtonova choroba - konkrétně chorea spojené s tím
- Tourettův syndrom a další tické poruchy
- Tardivní dyskineze,[6] závažný a někdy nevratný vedlejší účinek dlouhodobého užívání mnoha antipsychotik, zejména typická antipsychotika
- Hemiballismus, spontánní pohyby končetin v důsledku kontrakce subtalamické jádro poškození
Vedlejší efekty
Nejčastějšími nežádoucími účinky, které se vyskytly u nejméně 10% subjektů ve studiích a nejméně o 5% více než u subjektů, které dostávaly placebo, byly: sedace nebo somnolence, únava, nespavost, deprese, sebevražedné myšlenky, akatizie, úzkost a nevolnost.[2]
Varování
Tady je krabicové varování spojené s užíváním tetrabenazinu:[2]
- Zvyšuje riziko deprese a sebevražedných myšlenek a chování u pacientů s Huntingtonovou chorobou
- Při zvažování použití tetrabenazinu vyvážte rizika deprese a sebevraždy s klinickou potřebou kontroly chorea
- Monitorujte u pacientů výskyt nebo zhoršení deprese, sebevražednost nebo neobvyklé změny v chování
- Informovat pacienty, pečovatele a rodiny o riziku deprese a sebevražednosti a instruovat, aby neprodleně hlásili znepokojující chování ošetřujícímu lékaři
- Při léčbě pacientů s anamnézou deprese nebo předchozími pokusy o sebevraždu nebo představami buďte opatrní
- Tetrabenazin je kontraindikován u pacientů s aktivní sebevraždou au pacientů s neléčenou nebo nedostatečně léčenou depresí.
Farmakologie
Přesný mechanismus účinku tetrabenazinu není znám. Předpokládá se, že jeho anti-chorea účinek je způsoben reverzibilním vyčerpáním monoaminů, jako je dopamin, serotonin, norepinefrin, a histamin z nervových zakončení. Tetrabenazin reverzibilně inhibuje vezikulární monoaminový transportér 2, což má za následek sníženou absorpci monoaminů do synaptických vezikul a také vyčerpání ukládání monoaminů.[2]
Viz také
Reference
- ^ Yero, T .; Rey, J. A. (2008). „Tetrabenazin (xenazin), možnost léčby Huntingtonovy nemoci schválená FDA“. P & T: Peer-reviewed Journal for Formulary Management. 33 (12): 690–694. PMC 2730806. PMID 19750050.
- ^ A b C d „Tablety xenazinu (tetrabenazinu) pro orální podání. Úplné informace o předepisování. Revidováno: 6/2015“ (PDF). H. Lundbeck A / S. Citováno 9. prosince 2015.
- ^ 1. americký lék na Huntingtonovu chorobu získává schválení[mrtvý odkaz ]
- ^ Jankovic J, Beach J (1997). "Dlouhodobé účinky tetrabenazinu při hyperkinetických pohybových poruchách". Neurologie. 48 (2): 358–62. doi:10.1212 / týden 48.2.358. PMID 9040721. S2CID 33577525.
- ^ Kenney C, Hunter C, Jankovic J (leden 2007). "Dlouhodobá snášenlivost tetrabenazinu v léčbě hyperkinetických pohybových poruch". Poruchy pohybu. 22 (2): 193–7. doi:10,1002 / mds.21222. PMID 17133512.
- ^ Ondo WG, Hanna PA, Jankovic J (srpen 1999). „Léčba tetrabenazinem pro tardivní dyskinezi: hodnocení randomizovaným protokolem videokazety“. American Journal of Psychiatry. 156 (8): 1279–81. doi:10.1176 / ajp.156.8.1279 (neaktivní 2020-09-01). PMID 10450276.CS1 maint: DOI neaktivní od září 2020 (odkaz)
externí odkazy
- Informace o předepisování xenazinu FDA
- Datový list úložiště NIMH
- „Tetrabenazin“ z NADĚJE: Huntington's Disease Outreach Project for Education ve Stanfordu
- Podrobná monografie o tetrabenazinu na rxmed.com
- Informace o tetrabenazinu z netdoctor.co.uk