Benzatropin - Benzatropine
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Cogentin, další |
Ostatní jména | benzatropin (ZÁKAZ Spojené království), benztropin (USAN NÁS) |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou, IM, IV |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Metabolismus | Jaterní |
Odstranění poločas rozpadu | 12-24 hodin |
Vylučování | Moč |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C21H25NÓ |
Molární hmotnost | 307.437 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Benzatropin (HOSPODA[1]), známý jako benztropin ve Spojených státech a Japonsku,[2] je lék používaný k léčbě určitého typu porucha pohybu kvůli antipsychotika známý jako dystonie a parkinsonismus.[3] Není to užitečné pro tardivní dyskineze.[3] Užívá se ústy nebo injekce do žíly nebo sval.[3] Výhody se projeví do dvou hodin a trvají až deset hodin.[4][5]
Mezi časté nežádoucí účinky patří sucho v ústech, rozmazané vidění, nevolnost a zácpa.[3] Mezi závažné nežádoucí účinky patří zadržování moči, halucinace, hypertermie a špatná koordinace.[3] Není jasné, zda použití během těhotenství nebo kojení je bezpečný.[6] Benzatropin je anticholinergikum který funguje blokování aktivity z muskarinový acetylcholinový receptor.[3]
Benzatropin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1954.[3] Je k dispozici jako generické léky.[3] Ve Spojených státech je velkoobchodní cena přibližně 6 USD za měsíc.[7] V roce 2017 to bylo 226. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[8][9] Prodává se pod značkou Cogentin mezi ostatními.[3]
Lékařské použití
Benzatropin se používá ke snížení extrapyramidové vedlejší účinky z antipsychotikum léčba. Benzatropin je také léčivem druhé linie pro léčbu Parkinsonovy choroby. Zlepšuje se to třes, a může zmírnit tuhost a bradykineze.[10] Benzatropin se také někdy používá k léčbě dystonie, vzácná porucha, která způsobuje abnormální svalové kontrakce, což má za následek zkroucení pozic končetin, trupu nebo obličeje.
Nepříznivé účinky
Jedná se hlavně o anticholinergika:
- Suchá ústa
- Rozmazané vidění
- Kognitivní změny
- Ospalost
- Zácpa
- Zadržování moči
- Tachykardie
- Anorexie
- Těžká delirium a halucinace (při předávkování)
Zatímco některé studie naznačují, že užívání anticholinergik zvyšuje riziko tardivní dyskineze (dlouhodobý vedlejší účinek antipsychotik),[11][12] jiné studie nezjistily žádnou souvislost mezi anticholinergní expozicí a rizikem rozvoje tardivní dyskineze,[13] i když se příznaky mohou zhoršit.[14]
Léky, které snižují cholinergní přenos, mohou zhoršit ukládání nových informací do dlouhodobé paměti. Anticholinergní látky mohou také zhoršit vnímání času.[15]
Farmakologie
Benzatropin je centrálně působící anticholinergikum /antihistaminikum činidlo. Je to selektivní antagonista muskarinových acetylcholinových receptorů M1. Benzatropin částečně blokuje cholinergní aktivitu v bazálních gangliích a bylo také prokázáno, že zvyšuje dostupnost dopaminu blokováním jeho zpětného vychytávání a skladování v centrálních místech, a v důsledku toho zvyšuje dopaminergní aktivitu. Studie na zvířatech ukázaly, že anticholinergní aktivita benzatropinu je přibližně poloviční oproti atropinu, zatímco jeho antihistaminová aktivita se blíží aktivitě mepyramin. Jeho anticholinergní účinky byly prokázány jako terapeuticky významné při léčbě parkinsonismu. Benzatropin antagonizuje účinek acetylcholin, snižující nerovnováhu mezi neurotransmitery acetylcholinem a dopamin, což může zlepšit příznaky časné Parkinsonovy nemoci.[16]
Analogy benzatropinu jsou atypické inhibitory zpětného vychytávání dopaminu,[17] což by mohlo být užitečné pro lidi s akatizie sekundární k antipsychotické terapii.[18]
Benzatropin také působí jako a funkční inhibitor kyselé sfingomyelinázy (FIASMA).[19]
Benzatropin byl také identifikován pomocí vysoce výkonného screeningového přístupu jako účinné rozlišovací činidlo pro oligodendrocyty, možná propracování M1 a M3 muskarinové receptory. V předklinických modelech roztroušené sklerózy benzatropin snižoval klinické příznaky a zlepšoval opětovnou myelinaci.[20]
Ostatní zvířata
Ve veterinární medicíně se benzatropin používá k léčbě priapismus v hřebcích.[21]
Pojmenování
Od roku 1959, benzAtropin je oficiální mezinárodní nechráněný název léčivých přípravků v rámci schématu INN, systém pojmenování léků koordinovaný organizací Světová zdravotnická organizace; je to také Britské schválené jméno (BAN) uveden v Britský lékopis,[1][2] a od roku 2015 je oficiálním nechráněným názvem v Austrálii.[22] Regionální variace pravopisu „a“ se používají také ve francouzštině, italštině, portugalštině a španělštině latinský (všem lékům je WHO přiřazen latinský název).[2]
„Benztropin“ je oficiální Spojené státy přijaly jméno (USAN), systém pojmenování léků koordinovaný Radou USAN, spolufinancovaný Americkou lékařskou asociací (AMA), Farmaceutickou konvencí Spojených států (USP) a Americkou farmaceutickou asociací (APhA). Je to také Japonské přijímané jméno (JAN)[23] a v Austrálii se používala až do roku 2015, kdy byla harmonizována s INN.[22]
Oba názvy mohou být upraveny tak, aby odpovídaly methansulfonát sůl, ve které je lék formulován: modifikovaný INN (INNm) a BAN (BANM) je benzatropin mesilát, zatímco upravený USAN je benztropin mesylát.[24] Upravený JAN je hybridní forma, benztropin mesilát.[23]
Pravopisná chyba benzotropin je také občas vidět v literatuře.
Reference
- ^ A b Světová zdravotnická organizace (prosinec 1959). „Mezinárodní nechráněné názvy pro farmaceutické přípravky). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy (Rec. I.N.N.): Seznam 3º“ (PDF). KTO Kronika. 13 (12): 464. Citováno 2020-12-01.
- ^ A b C Světová zdravotnická organizace. „INN: Benzatropin“. KDO MedNet. Citováno 2020-12-01.
- ^ A b C d E F G h i „Monografie benztropin mesylát pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 9. dubna 2019.
- ^ Pagliaro, Louis A .; Pagliaro, Ann M. (1999). PNDR, Psychopsists 'Neuropsychotropic Drug Reference. Psychologie Press. p. 47. ISBN 9780876309568.
- ^ Aschenbrenner, Diane S .; Venable, Samantha J. (2009). Drogová terapie v ošetřovatelství. Lippincott Williams & Wilkins. p. 197. ISBN 9780781765879.
- ^ „Užívání benztropinu (kogentinu) během těhotenství“. Drugs.com. Citováno 9. dubna 2019.
- ^ „NADAC k 2019-02-27“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 3. března 2019.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ "Benztropin mesylát - statistika užívání drog". ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ DiMascio, A .; Bernardo, D. L .; Greenblatt, D. J .; Marder, J. E. (1976). „Kontrolovaná studie s amantadinem u extrapyramidových poruch vyvolaných léky“. Archiv obecné psychiatrie. 33 (5): 599–602. doi:10.1001 / archpsyc.1976.01770050055008. ISSN 0003-990X. PMID 5066.
- ^ Kane JM, Smith JM (1982). „Tardivní dyskineze: Prevalence a rizikové faktory, 1959 až 1979“. Archiv obecné psychiatrie. 39 (4): 473–81. doi:10.1001 / archpsyc.1982.04290040069010. PMID 6121548. S2CID 10194153.
- ^ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (2001). „Rizikové faktory pro tardivní dyskinezi u velké populace mladých a dospělých.“ Experimentální a klinická psychofarmakologie. 9 (3): 285–96. doi:10.1037/1064-1297.9.3.285. PMID 11534539.
- ^ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (1998). „Přerušovaná neuroleptická léčba a riziko tardivní dyskineze: studie Curaçao Extrapyramidové syndromy III“. American Journal of Psychiatry. 155 (4): 565–7. doi:10.1176 / ajp.155.4.565. PMID 9546009.
- ^ Yassa R (1988). „Tardivní dyskineze a anticholinergní léky. Kritický přehled literatury“. L'Encéphale. 14 (Spec No): 233–9. PMID 3063514.
- ^ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, Galvin-Nadeau M, jaro B, Mohs RC, Brotman AW (1989). „Anticholinergní účinky na paměť: benztropin versus amantadin“. Klinická psychofarmakologie. 9 (3): 180–5. doi:10.1097/00004714-198906000-00004. PMID 2661606. S2CID 27308127.
- ^ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
- ^ Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL (2014). „Předklinická účinnost N-substituovaných analogů benztropinu jako antagonistů samopodávání metamfetaminu u potkanů“. J Pharmacol Exp Ther. 348 (1): 174–91. doi:10.1124 / jpet.113.208264. PMC 3868882. PMID 24194527.
- ^ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). „Řízené srovnání účinků propranololu, benztropinu a placeba na akatizii: prozatímní analýza“. Psychopharmacol Bull. 29 (2): 283–6. PMID 8290678.
- ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P (2011). „Identifikace nových funkčních inhibitorů kyselé sfingomyelinázy“. PLOS ONE. 6 (8): e23852. Bibcode:2011PLoSO ... 623852K. doi:10.1371 / journal.pone.0023852. PMC 3166082. PMID 21909365.
- ^ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, Padmanabhan K, Swoboda JG, Ahmad I, Kondo T, Gage FH, Theofilopoulos AN, Lawson BR, Schultz PG, Lairson LL (2013). „Regenerativní přístup k léčbě roztroušené sklerózy“. Příroda. 502 (7471): 327–332. Bibcode:2013Natur.502..327D. doi:10.1038 / příroda12647. PMC 4431622. PMID 24107995.
- ^ Wilson, DV; Nickels, FA; Williams, MA (1. listopadu 1991). "Farmakologická léčba priapismu u dvou koní". Journal of the American Veterinary Medical Association. 199 (9): 1183–4. PMID 1752772.
- ^ A b „Aktualizace názvů složek léčivých přípravků - seznam ovlivněných složek“. Správa terapeutického zboží. 2015-11-23. Citováno 2020-12-01.
- ^ A b Sloučenina D00778 na KEGG Databáze cest.
- ^ Sweetman, Sean C., vyd. (2009). „Antiparkinsonika“. Martindale: The Complete Drug Reference (36. vydání). London: Pharmaceutical Press. p. 797. ISBN 978-0-85369-840-1.
externí odkazy
- "Benzatropin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.