Fenazocin - Phenazocine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Fenazocina, fenazocinum, DEA č. 9715 |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.004.397  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H27NÓ |
| Molární hmotnost | 321.464 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Fenazocin (názvy značek Prinadol, Narphen) je opioidní analgetikum lék, který souvisí s pentazocin a má podobný profil účinků.[1]
Mezi účinky fenazocinu patří analgezie a euforie, může také zahrnovat dysforie a halucinace při vysokých dávkách, pravděpodobně v důsledku působení při κ-opioid a σ receptory.[2]
Fenazocin se jeví jako mnohem silnější analgetikum s méně vedlejšími účinky než pentazocin, pravděpodobně kvůli příznivějšímu μ / κ vazebný poměr. Fenazocin je mnohem účinnější analgetikum než pentazocin a jiná léčiva ze skupiny benzomorfanů, nejpravděpodobněji kvůli přítomnosti N-fenetylové substituce, o které je známo, že zvyšuje aktivitu μ-opioidů v mnoha třídách opioidních analgetik.[3]
V důsledku toho má fenazocin čtyřnásobnou účinnost morfium jako analgetikum. Také to nezpůsobuje křeč Oddiho svěrače, takže je vhodnější než morfin k léčbě žlučové nebo pankreatické bolest.[4]
Dějiny
Fenazocin byl vynalezen v padesátých letech minulého století.[5][6] Byl to jeden z mnoha benzomorfan opioidy (včetně pentazocin, dezocine, a cyklazocin ) vyvinutý při hledání návykových silných analgetik.
Fenazocin byl kdysi široce používán a dodával se hlavně jako 5 mg tablety přípravku hydrobromid sůl pro sublingvální použití (Narphen, Prinadol a další jména), ale její používání bylo v EU přerušeno Spojené království v roce 2001.[7]
Fenazocin byl krátce používán ve Spojených státech, ale upadl v nemilost;[Citace je zapotřebí ] zůstává látkou podle seznamu II podle zákona o kontrole a prevenci zneužívání drog (zákon o kontrolovaných látkách) z roku 1970 (CSA), ale nevyrábí se. DEA ACSCN pro fenazocin je 9715 a jeho roční výrobní kvóta pro rok 2013 byla 6 gramů.[8]
Viz také
- Tapentadol - Opioidní analgetikum se sníženou odpovědností za zneužívání
Reference
- ^ USA 2959594 „Iso-benzmorfanové deriváty“
- ^ Harris LS, Pierson AK (únor 1964). "Někteří narkotičtí antagonisté v benzomorfanové sérii". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 143: 141–8. PMID 14163985.
- ^ Feinberg AP, Creese I, Snyder SH (listopad 1976). „Opiátový receptor: model vysvětlující vztahy mezi strukturou a aktivitou opiátových agonistů a antagonistů“. Sborník Národní akademie věd USA. 73 (11): 4215–9. doi:10.1073 / pnas.73.11.4215. PMC 431391. PMID 186791.
- ^ Hopton D. (leden 1971). „Dvojitě zaslepená klinická studie analgetických účinků fenazocin hydrobromidu (Narphen) ve srovnání s morfin sulfátem u pacientů s akutní bolestí břicha“. Střevo. 12 (1): 51–4. doi:10.1136 / střeva.12.1.51. PMC 1411461. PMID 4929685.
- ^ Clarke EG (8. srpna 1959). "Identifikace fenazocinu, nového silného analgetika". Příroda. 184 (Suppl 7): 451. doi:10.1038 / 184451a0. PMID 13810504. S2CID 4190489.
- ^ Eckenhoff JE (květen – červen 1959). "Fenazocin, nové benzomorfanové narkotické analgetikum". Anesteziologie. 20 (3): 355–8. doi:10.1097/00000542-195905000-00016. PMID 13650222. S2CID 30670011.
- ^ „Newsletter o ukončení a kódování vydání za měsíc“ (PDF). Informační úřad NHS. Únor 2001. Archivovány od originál (PDF) dne 06.11.2008. Citováno 2008-01-11.
- ^ „Kvóty - 2013“. Divize řízení odklonu. Agentura pro vymáhání drog, americké ministerstvo spravedlnosti.