SNC-80 - SNC-80

SNC-80
SNC-80.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaSNC-80
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H39N3Ó2
Molární hmotnost449.639 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

SNC-80 je opioid analgetikum lék, který se selektivně aktivuje μ – δ opioidní receptor heteromery[1] a používá se ve vědeckém výzkumu.[2] Bylo objeveno v roce 1994.[3]

SNC-80 byl prvnípeptid vyvinula droga, která byla považována za vysoce selektivní agonista pro 5-opioid receptor.[4]Ukázalo se, že je užitečné analgetikum,[5] antidepresivum[6] a anxiolytikum účinky ve studiích na zvířatech,[7][8] ale jeho užitečnost je omezena produkcí křeče při vysokých dávkách,[9] a tak se SNC-80 nepoužívá lékařsky, i když je užitečným lékem ve vědeckém výzkumu.

Reference

  1. ^ Metcalf MD, Yekkirala AS, Powers MD, Kitto KF, Fairbanks CA, Wilcox GL, Portoghese PS (červenec 2012). „Agonista δ opioidního receptoru SNC80 selektivně aktivuje heteromerní μ-δ opioidní receptory“. ACS Chemical Neuroscience. 3 (7): 505–9. doi:10.1021 / cn3000394. PMC  3399572. PMID  22860219.
  2. ^ Calderon SN, Coop A (2004). „SNC 80 a související delta opioidní agonisté“. Současný farmaceutický design. 10 (7): 733–42. doi:10.2174/1381612043453054. PMID  15032699.
  3. ^ Calderon SN, Rothman RB, Porreca F, Flippen-Anderson JL, McNutt RW, Xu H a kol. (Červenec 1994). „Sondy pro jevy zprostředkované narkotickými receptory. 19. Syntéza (+) - 4 - [(alfa R) -alfa - ((2S, 5R) -4-allyl-2,5-dimethyl-l-piperazinyl) -3- methoxybenzyl] -N, N-diethylbenzamid (SNC 80): vysoce selektivní, nepeptidový agonista delta opioidního receptoru “. Journal of Medicinal Chemistry. 37 (14): 2125–8. doi:10.1021 / jm00040a002. PMID  8035418.
  4. ^ Bilsky EJ, Calderon SN, Wang T, Bernstein RN, Davis P, Hruby VJ a kol. (Duben 1995). „SNC 80, selektivní, nepeptidový a systémově aktivní agonista delta opioidů“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 273 (1): 359–66. PMID  7714789.
  5. ^ Gallantine EL, Meert TF (červenec 2005). „Srovnání antinociceptivních a nepříznivých účinků mu-opioidního agonisty morfinu a delta-opioidního agonisty SNC80.“ Základní a klinická farmakologie a toxikologie. 97 (1): 39–51. doi:10.1111 / j.1742-7843.2005.pto_07.x. PMID  15943758.
  6. ^ Jutkiewicz EM, Rice KC, Traynor JR, Woods JH (listopad 2005). „Oddělení křečí a antidepresivních účinků vyvolaných delta-opioidním agonistou SNC80 u potkanů“. Psychofarmakologie. 182 (4): 588–96. doi:10.1007 / s00213-005-0138-9. PMC  1307499. PMID  16163520.
  7. ^ Perrine SA, Hoshaw BA, Unterwald EM (duben 2006). „Ligandy opioidních receptorů Delta modulují u krysy chování podobné úzkosti“. British Journal of Pharmacology. 147 (8): 864–72. doi:10.1038 / sj.bjp.0706686. PMC  1760715. PMID  16491101.
  8. ^ Saitoh A, Kimura Y, Suzuki T, Kawai K, Nagase H, Kamei J (červenec 2004). „Potenciální anxiolytické a antidepresivní aktivity SNC80, selektivního delta-opioidního agonisty, v behaviorálních modelech u hlodavců“. Journal of Pharmacological Sciences. 95 (3): 374–80. doi:10,1254 / jphs.FPJ04014X. PMID  15272214.
  9. ^ Danielsson I, Gasior M, Stevenson GW, Folk JE, Rice KC, Negus SS (říjen 2006). „Elektroencefalografické a konvulzivní účinky delta opioidního agonisty SNC80 u opic rhesus“. Farmakologie, biochemie a chování. 85 (2): 428–34. doi:10.1016 / j.pbb.2006.09.012. PMC  1820742. PMID  17112570.