Loreclezole - Loreclezole
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C10H6Cl3N3 |
| Molární hmotnost | 274.53 g · mol−1 |
| |
| (ověřit) | |
Loreclezole je sedativní a antikonvulzivum který funguje jako GABAA receptor pozitivní alosterický modulátor.[1] Ukázalo se, že experimentálně sdílí vazebné místo loreclezolu kyselina valerenová, výtažek z kořene kozlík lékařský rostlina.[2] Strukturálně je loreclezol triazolový derivát. Na modelech záchvatů zvířat je loreclezol ochranný proti záchvatům pentylenetetrazolu, ale je méně aktivní při testu maximálním elektrošokem.[3] Kromě toho má lék v nízkých netoxických dávkách anti-absenční aktivitu v genetickém modelu generalizované absenční epilepsie. V důsledku toho má loreclezole profil aktivity podobný profilu benzodiazepiny. Potenciální interakce podobná benzodiazepinům s receptory GABA naznačuje pozorování, že antikonvulzivní účinky loreclezolu lze zvrátit inverzními agonisty benzodiazepinových receptorů. Antagonista benzodiazepinů flumazenil však nedokáže změnit antikonvulzivní aktivitu loreclezolu, což naznačuje, že loreclezol není agonistou benzodiazepinových receptorů. Použitím nativních krys a klonovaných lidských GABA-A receptorů loreclezol silně potencoval GABA-aktivovaný chloridový proud. Aktivita léčiva však nevyžadovala přítomnost y-podjednotky a nebyla blokována flumazenilem, což potvrzuje, že loreclezol neinteraguje s rozpoznávacím místem benzodiazepinů.
Reference
- ^ Wingrove PB, Wafford KA, Bain C, Whiting PJ (květen 1994). „Modulační účinek loreclezolu na receptor typu A gama-aminomáselné je určen jedinou aminokyselinou v podjednotce beta 2 a beta 3“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 91 (10): 4569–73. doi:10.1073 / pnas.91.10.4569. PMC 43827. PMID 8183949.
- ^ Khom S, Baburin I, Timin E, Hohaus A, Trauner G, Kopp B, Hering S (červenec 2007). „Kyselina valerenová potencuje a inhibuje receptory GABA (A): molekulární mechanismus a specificita podjednotky“. Neurofarmakologie. 53 (1): 178–87. doi:10.1016 / j.neuropharm.2007.04.018. PMID 17585957. S2CID 7613630.
- ^ Rogawski M (1996). "Epilepsie". V Pullan L, Patel J (eds.). Neurotherapeutics: Emerging Strategies. Humana Press. 193–273.
 | Tento sedativní související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |