DOV-102 677 - DOV-102,677 - Wikipedia

DOV-102 677
DOV-102677.svg
Právní status
Právní status
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H11Cl2N
Molární hmotnost228.12 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

DOV-102 677 je psychoaktivní droga bytost rozvinutý podle Merck a je aktuálně v klinické testy.[1] Je to trojitý inhibitor zpětného vychytávání (TRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu (SNDRI).[1] Je to (-) - enantiomer DOV-216 303 a jeho (+) - enantiomer je DOV-21 947 (amitifadin ).

Místo toho, aby byly vyvinuty pro Deprese, DOV-102 677 je vyvíjen pro léčbu alkoholismus.[2]

IC50 hodnoty pro SERT, SÍŤ a DAT jsou 129 nM, 103 nM a 133 nM.[1]

DOV stereochemie
DOV stereochemie
SloučeninaPříjemVazba
5-HTNEDASERTSÍŤDAT
DOV-216 303142078190380190
Amitifadin122396100260210
DOV-102 6771301001307401000220

DOV-102 677 (20 mg / kg IP) zvýšilo extracelulární hladiny dopaminu a serotoninu v prefrontální kůře na 320 a 280% nad výchozí hodnotu 100 minut po podání. Hladiny dopaminu se po dobu (240 minut) studie stabilně zvyšovaly, ale hladiny serotoninu klesly na výchozí hodnotu o 200 minut po podání. Hladiny norepinefrinu se lineárně zvýšily na maximálně 348% za 240 minut po podání.[1]

Reference

  1. ^ A b C d Popik P, Krawczyk M, Golembiowska K, Nowak G, Janowsky A, Skolnick P a kol. (2006). "Farmakologický profil" trojitého "inhibitoru vychytávání monoaminového neurotransmiteru, DOV 102 677". Buněčná a molekulární neurobiologie. 26 (4–6): 857–73. doi:10.1007 / s10571-006-9012-5. PMID  16636898.
  2. ^ McMillen BA, Shank JE, Jordan KB, Williams HL, Basile AS (listopad 2007). „Vliv DOV 102 677 na volnou spotřebu ethanolu u Myersovy vysoce preferující krysí ethanolu“. Alkoholismus, klinický a experimentální výzkum. 31 (11): 1866–71. doi:10.1111 / j.1530-0277.2007.00513.x. PMID  17908267.