DOV-102 677 - DOV-102,677 - Wikipedia
![]() | |
Právní status | |
---|---|
Právní status | |
Identifikátory | |
| |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C11H11Cl2N |
Molární hmotnost | 228.12 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
DOV-102 677 je psychoaktivní droga bytost rozvinutý podle Merck a je aktuálně v klinické testy.[1] Je to trojitý inhibitor zpětného vychytávání (TRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu (SNDRI).[1] Je to (-) - enantiomer DOV-216 303 a jeho (+) - enantiomer je DOV-21 947 (amitifadin ).
Místo toho, aby byly vyvinuty pro Deprese, DOV-102 677 je vyvíjen pro léčbu alkoholismus.[2]
IC50 hodnoty pro SERT, SÍŤ a DAT jsou 129 nM, 103 nM a 133 nM.[1]

Sloučenina | Příjem | Vazba | ||||
---|---|---|---|---|---|---|
5-HT | NE | DA | SERT | SÍŤ | DAT | |
DOV-216 303 | 14 | 20 | 78 | 190 | 380 | 190 |
Amitifadin | 12 | 23 | 96 | 100 | 260 | 210 |
DOV-102 677 | 130 | 100 | 130 | 740 | 1000 | 220 |
DOV-102 677 (20 mg / kg IP) zvýšilo extracelulární hladiny dopaminu a serotoninu v prefrontální kůře na 320 a 280% nad výchozí hodnotu 100 minut po podání. Hladiny dopaminu se po dobu (240 minut) studie stabilně zvyšovaly, ale hladiny serotoninu klesly na výchozí hodnotu o 200 minut po podání. Hladiny norepinefrinu se lineárně zvýšily na maximálně 348% za 240 minut po podání.[1]
Reference
- ^ A b C d Popik P, Krawczyk M, Golembiowska K, Nowak G, Janowsky A, Skolnick P a kol. (2006). "Farmakologický profil" trojitého "inhibitoru vychytávání monoaminového neurotransmiteru, DOV 102 677". Buněčná a molekulární neurobiologie. 26 (4–6): 857–73. doi:10.1007 / s10571-006-9012-5. PMID 16636898.
- ^ McMillen BA, Shank JE, Jordan KB, Williams HL, Basile AS (listopad 2007). „Vliv DOV 102 677 na volnou spotřebu ethanolu u Myersovy vysoce preferující krysí ethanolu“. Alkoholismus, klinický a experimentální výzkum. 31 (11): 1866–71. doi:10.1111 / j.1530-0277.2007.00513.x. PMID 17908267.
![]() | Tento psychoaktivní droga související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |