Norbuprenorfin-3-glukuronid - Norbuprenorphine-3-glucuronide

Norbuprenorfin-3-glukuronid
Norbuprenorfin-3-glukuronid.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Informační karta ECHA100.230.712 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC31H43NÓ10
Molární hmotnost589.682 g · mol−1
3D model (JSmol )

Norbuprenorfin-3-glukuronid (N3G) je hlavní aktivní metabolit z opioidní modulátor buprenorfin.[1] Má to afinita pro κ-opioidní receptor (K.i = 300 nM) a nociceptinový receptor (K.i = 18 μM), ale ne pro μ- nebo 5-opioidní receptory.[1] Zda N3G funguje jako agonista nebo antagonista každého z dřívějších dvou příslušných lokalit je ještě třeba určit.[2] U zvířat bylo zjištěno, že N3G produkuje sedace, snížil pohyb a malé množství antinocicepce vlastnosti, které jsou konzistentní s účinky agonistů κ-opioidních receptorů.[1] Kromě toho bylo zjištěno, že N3G snižuje dechový objem ale ne dechová frekvence.[1] Na rozdíl od norbuprenorfin, ale podobně jako buprenorfin a buprenorfin-3-glukuronid, N3G není Podklad pro P-glykoprotein.[2] Nicméně, vzhledem k jeho vysoce hydrofilní příroda, N3G přesto prochází hematoencefalická bariéra jen ve velmi malém množství.[2]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d Brown SM, Holtzman M, Kim T, Kharasch ED (prosinec 2011). „Metabolity buprenorfinu, buprenorfin-3-glukuronid a norbuprenorfin-3-glukuronid, jsou biologicky aktivní“. Anesteziologie. 115 (6): 1251–60. doi:10.1097 / ALN.0b013e318238fea0. PMC  3560935. PMID  22037640.
  2. ^ A b C Brown SM, Campbell SD, Crafford A, Regina KJ, Holtzman MJ, Kharasch ED (říjen 2012). „P-glykoprotein je hlavním determinantem expozice norbuprenorfinu v mozku a antinocicepce“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 343 (1): 53–61. doi:10.1124 / jpet.112.193433. PMC  3464040. PMID  22739506.