Sufentanil - Sufentanil
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Dsuvia, Sufenta, Zalviso |
| Ostatní jména | R30730 |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní léčba (IV), intramuskulární injekce (IM), subkutánní injekce (SQ), epidurální, intratekální |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 162 minut |
| Doba trvání akce | 30 až 60 min[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.168.858  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H30N2Ó2S |
| Molární hmotnost | 386.55 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 97 ° C (207 ° F) |
| |
| |
| (ověřit) | |
Sufentanil, prodávané pod obchodními názvy Dsuvia a Sufenta, je syntetický opioid analgetikum přibližně 5 až 10krát vyšší silný jako jeho mateřská droga, fentanyl a 500krát účinnější než morfium. Strukturálně se sufentanil liší od fentanylu přidáním methoxymethylové skupiny na piperidinový kruh (o kterém se předpokládá, že zkracuje dobu působení[2]) a nahrazení fenylový kruh podle thiofen. Sufentanil byl nejprve syntetizován v Janssen Pharmaceutica v roce 1974.[3]
Sufentanil je prodáván pro použití v odborných centrech[je zapotřebí objasnění ] pod různými obchodními názvy, jako jsou Sufenta a Sufentil. Sufentanil sa bez lidokain nebo mepivakain je k dispozici ve formě transdermální náplasti podobné Duragesic v Evropě pod obchodními názvy, jako je Chronogesic. Je k dispozici jako sublingvální tablet pod obchodním názvem Dsuvia.[4]
Lékařské použití
Hlavní použití tohoto léku je v operačních sálech a kritické péči, kde je na krátkou dobu vyžadována úleva od bolesti. Nabízí také sedativní vlastnosti, což z něj činí dobrou analgetickou složku anestetikum režim během operace.[5]
Vzhledem ke své extrémně vysoké účinnosti se často používá v chirurgii a pooperační léčbě bolesti u pacientů, kteří jsou silně závislí na opioidech / tolerantní k opioidům z důvodu dlouhodobého užívání opiátů pro chronickou bolest nebo nedovoleného užívání opiátů. V současné době je sufentanil nejúčinnějším opioidním lékem proti bolesti dostupným pro použití u lidí. Ačkoli existují účinnější léky proti narkotickým bolestem, všechny léky silnější než sufentanil jsou schváleny pouze pro veterinární použití. Používá se také při chirurgickém zákroku a pooperační léčbě bolesti u pacientů, kteří užívají vysoké dávky buprenorfin pro chronickou bolest, protože je to jediný opioid, který má dostatečně silnou a vazebnou afinitu, aby vytlačil buprenorfin z opioidních receptorů v centrálním nervovém systému a poskytoval analgezii.[6]
V roce 2018 Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválila Dsuvia, sublingvální tabletovou formu léčiva, která byla vyvinuta ve spolupráci mezi AcelRx Pharmaceuticals a Ministerstvo obrany Spojených států pro použití na bojištích, kde intravenózní (IV) léčba nemusí být snadno dostupná.[7] Rozhodnutí o schválení tohoto nového silného syntetického opioidu se dostalo pod kritiku politiků a předsedy poradního výboru FDA, kteří se obávají, že tablety budou snadno přesměrovány na trh s nelegálními drogami.[8]
Vedlejší efekty
Je nezbytné, aby byl spravující lékař vyškolen v oboru řízení dýchacích cest s snadno dostupným vybavením dýchacích cest, protože droga způsobuje významné respirační deprese a může způsobit zástava dechu pokud je podán příliš rychle nebo v příliš vysoké dávce. U pacientů užívajících tento lék mohou být také přítomny další vedlejší účinky opioidů, jako je nepravidelnost srdečního rytmu, změny krevního tlaku a nevolnost / zvracení, a je proto třeba s nimi zacházet.
Sufentanil je spojován s extrémně vzácnými případy ohrožení života anafylaxe.[Citace je zapotřebí ]
Předávkovat
Řízení
Protože sufentanil je velmi účinný, musí být lékaři připraveni zvrátit účinky léku, pokud by pacient vykazoval příznaky předávkování, jako je respirační deprese nebo zástava dechu. Stejně jako u všech ostatních léků na bázi opioidů, naloxon (obchodní název Narcan) je konečné antidotum při předávkování. V závislosti na podaném množství může zvrátit útlum dýchání a pokud je podáno dostatečné množství, zcela zvrátit účinky sufentanilu.[9][10][nutná lékařská citace ]
Viz také
Reference
- ^ Shaw, Leslie M. (2001). Laboratoř klinické toxikologie: současná praxe hodnocení otravy. Washington, DC: AACC Press. str. 89. ISBN 9781890883539.
- ^ Vucković S, Prostran M, Ivanović M, Dosen-Mićović Lj, Todorović Z, Nesić Z, Stojanović R, Divac N, Miković Z (2009). „Analogy fentanylu: studie struktura-aktivita-vztah“. Curr Med Chem. 16 (9): 2468–2474. doi:10.2174/092986709788682074. PMID 19601792.
- ^ Niemegeers CJ, Schellekens KH, Van Bever WF, Janssen PA (1976). „Sufentanil, velmi účinná a extrémně bezpečná intravenózní sloučenina podobná morfinu u myší, potkanů a psů“. Arzneimittel-Forschung. 26 (8): 1551–6. PMID 12772.
- ^ Silverman, Ed (2. listopadu 2018). „Navzdory kritice a obavám FDA schvaluje nový opioid 10krát silnější než fentanyl“. Pharmalot. Citováno 2. listopadu 2018.
- ^ Savoia G, Loreto M, Gravino E (září 2001). „Sufentanil: přehled jeho použití pro léčbu akutní bolesti“. Minerva Anestesiologica. 67 (9 Suppl 1): 206–216. PMID 11778119.
- ^ "Fentanyl citrát - souhrn léků". pdr.net. Citováno 23. října 2015.
- ^ Davio, Kelly (5. listopadu 2018). „FDA schvaluje Painkiller Dsuvia uprostřed kritiky“. American Journal of Managed Care.
- ^ Dost, Abby (2. listopadu 2018). „F.D.A. schvaluje mocný nový opioid navzdory varování před pravděpodobným zneužíváním“. The New York Times. Citováno 2. listopadu 2018.
- ^ „Sufenta (injekce citrátu sufentanilu) Informace o lécích: Předávkování a kontraindikace - předepisování informací na RxList“. RxList. Citováno 23. října 2015.
- ^ „První a jediný autoinjektor naloxonu EVZIO® (injekce naloxonu HCl)“. evzio.com. Citováno 23. října 2015.
externí odkazy
- "Sufentanil". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- „Citrát sufentanilu“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
