DOV-216 303 - DOV-216,303
 | |
| Právní status | |
|---|---|
| Právní status | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C11H11Cl2N |
| Molární hmotnost | 228.12 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
DOV 216 303 je antidepresivum lék původně vyvinut DOV Pharmaceutical a měl licenci Merck & Co. v roce 2004;[1] Merck a Dov ukončily svůj vztah v prosinci 2006.[2]:12[3]
Je to trojitý inhibitor zpětného vychytávání (TRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu (SNDRI).[4] To je racemický směs amitifadin (DOV-21 947) a jeho (-) -enantiomer, DOV-102 677. Své IC50 hodnoty pro SERT, SÍŤ, a DAT jsou K.i 14 nM, 20 nM, respektive 78 nM.[4]
V březnu 2008 neměl Dov v úmyslu dále rozvíjet DOV-216 303, protože patent na tuto sloučeninu vypršel.[2]:6
Aktualizace:[5][je zapotřebí objasnění ]
Viz také
Reference
- ^ McCoy M (12. srpna 2004). „Merck a DOV Pharmaceutical In Drug Pact“. Chemické a technické novinky.
- ^ A b „10-K za fiskální rok končící 31. prosince 2007“. Dov Pharmaceutical prostřednictvím SEC Edgar. 31. března 2008.
DOV 216 303 byl původně ve vývoji pro depresi; jak však vypršelo patentované složení složení hmoty, neexistují žádné probíhající klinické studie DOV 216 303 a žádné se neplánují.
- ^ „DOV 216303“. Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. Citováno 26. února 2017.
- ^ A b Skolnick P, Krieter P, Tizzano J, Basile A, Popik P, Czobor P, Lippa A (2006). „Předklinická a klinická farmakologie DOV 216 303,„ trojného “inhibitoru zpětného vychytávání“. Recenze drog CNS. 12 (2): 123–34. doi:10.1111 / j.1527-3458.2006.00123.x. PMC 6494125. PMID 16958986.
- ^ Chu TH, Cummins K, Stys PK (květen 2018). „Inhibitor zpětného vychytávání trojitého monoaminu DOV 216 303 podporuje funkční zotavení po poranění míchy u myší“. Neurovědy Dopisy. 675: 1–6. doi:10.1016 / j.neulet.2018.03.050. PMID 29578004. S2CID 5007186.