Lesogaberan - Lesogaberan
Lesogaberan Jména Název IUPAC ((R ) -3-Amino-2-fluorpropyl) fosfinová kyselina
Ostatní jménaAZD-3355
Identifikátory ChEMBL ChemSpider Informační karta ECHA 100.133.162 UNII InChI = 1S / C3H9FNO2P / c4-3 (1-5) 2-8 (6) 7 / h3,8H, 1-2,5H2, (H, 6,7) / t3- / m1 / s1
N Klíč: LJNUIEQATDYXJH-GSVOUGTGSA-N
N InChI = 1 / C3H9FNO2P / c4-3 (1-5) 2-8 (6) 7 / h3,8H, 1-2,5H2, (H, 6,7) / t3- / m1 / s1
Klíč: LJNUIEQATDYXJH-GSVOUGTGBQ
O = [PH] (0) C [CH] (F) CN
Vlastnosti C 3 H 9 F N Ó 2 P Molární hmotnost 141.082 g · mol−1 Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich
standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
N ověřit (co je Y N ?)Reference Infoboxu
Lesogaberan (AZD-3355 ) byl[1] kandidát na experimentální drogu vyvinutý AstraZeneca pro léčbu gastroezofageální refluxní choroba (GERD).[2] Jako GABAB receptor agonista ,[3] má to stejné mechanismus účinku tak jako baklofen , ale předpokládá se, že jich bude méně centrální nervový systém vedlejší účinky, které omezují klinické použití baklofenu k léčbě GERD.[4]
Reference ^ AstraZeneca. „AZD3355“ . Citováno 30. prosince 2011 . ^ Bredenoord, Albert J. (2009). „Lesogaberan, GABAB agonista pro potenciální léčbu gastroezofageální refluxní choroby “. Léky . 12 (9): 576–584. PMID 19697277 . ^ Alstermark; Amin, K; Dinn, SR; et al. (2008). „Syntéza a farmakologické hodnocení nových agonistů receptoru y-aminomáselné kyseliny typu B (GABAB) jako inhibitorů gastroezofageálního refluxu“. Journal of Medicinal Chemistry . 51 (14): 4315–4320. doi :10.1021 / jm701425k . PMID 18578471 . ^ Brian E. Lacy; Robert Chehade; Michael D. Crowell (2010). „Lesogaberan“. Drogy budoucnosti . 35 (12): 987–992. doi :10.1358 / dof.2010.035.012.1540661 . Ionotropní
GABAA Pozitivní modulátory (zkrácené; viz tady úplný seznam): α-EMTBL Alkoholy (např., pití alkoholu , 2M2B )Anabolické steroidy Avermektiny (např., ivermektin )Barbituráty (např., fenobarbital )Benzodiazepiny (např., diazepam )Bromid sloučeniny (např. bromid draselný )Karbamáty (např., meprobamát )Karbamazepin Chloralóza Chlormezanon Klomethiazol Dihydroergoliny (např., ergoloid (dihydroergotoxin) )Etazepin Etifoxin Fenamáty (např., kyselina mefenamová )Flavonoidy (např., apigenin , hispidulin )Fluoxetin Flupirtin Imidazoly (např., etomidát )Kava složky (např. kavain )Lanthan Loreclezole Monastrol Neuroaktivní steroidy (např., alopregnanolon , cholesterol , THDOC )Niacin Nikotinamid (niacinamid) Nonbenzodiazepiny (např., β-karboliny (např., Abecarnil ), cyklopyrrolony (např., zopiklon ), imidazopyridiny (např., zolpidem ), pyrazolopyrimidiny (např., zaleplon ))Norfluoxetin Petrichloral Fenoly (např., propofol )Fenytoin Piperidinediones (např., glutethimid )Propanidid Pyrazolopyridiny (např., etazolát )Chinazolinony (např., metachalon )Retigabin (ezogabin) ROD-188 Lebka složky (např. baicalin )Stiripentol Sulfonylalkany (např., sulfonmethan (sulfonální) )Topiramát Kozlík lékařský složky (např. kyselina valerenová )Těkavé látky /plyny (např., chloralhydrát , chloroform , diethylether , paraldehyd , sevofluran )Negativní modulátory: 1,3M1B 3M2B 11-Ketoprogesteron 17-fenylandrostenol α5IA (LS-193 268) p-CCB β-CCE p-CCM β-CCP β-EMGBL Anabolické steroidy Amilorid Anisatin β-laktamy (např., peniciliny , cefalosporiny , karbapenemy )Basmisanil Bemegride Bicyklické fosfáty (TBPS , TBPO , IPTBO )BIDN Bilobalid Bupropion CHEB Chlorofenylsilatrane Cicutoxin Cloflubicyne Cyklothiazid DHEA DHEA-S Dieldrin (+) - DMBB DMCM DMPC EBOB Etbicyphat FG-7142 (ZK-31906) Fiproles (např., fipronil )Flavonoidy (např., amentoflavon , oroxylin A )Flumazenil Fluorochinolony (např., ciprofloxacin )Flurothyl Furosemid Golexanolon Iomazenil (123 Já) IPTBO Isopregnanolon (sepranolon) L-655 708 Laudanosin Leptazol Lindane MaxiPost Morfium Morfin-3-glukuronid MRK-016 Naloxon Naltrexon Nikardipin Nesteroidní antiandrogeny (např., apalutamid , bikalutamid , enzalutamid , flutamid , nilutamid )Oenanthotoxin Pentylenetetrazol (pentetrazol) Fenylsilatrane Pikrotoxin (tj., pikrotin , pikrotoxinin a dihydropikrotoxinin )Pregnenolon sulfát Propybicyphat PWZ-029 Radequinil Ro 15-4513 Ro 19-4603 RO4882224 RO4938581 Sarmazenil SCS Suritozol TB-21007 TBOB TBPS TCS-1105 Terbequinil TETS Thujone U-93631 Zinek ZK-93426 GABAA -ρ
Metabotropní