Frakefamid - Frakefamide
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | L-tyrosyl-D-alanyl-4-fluor-L-fenylalanyl-L-fenylalaninamid |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C30H34FN5Ó5 |
| Molární hmotnost | 563.630 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Frakefamid (HOSPODA ) je syntetický, fluorované lineární tetrapeptid s aminokyselinová sekvence Tyr-D-Ala- (p-F) Phe-Phe-NH2 který funguje jako periferně specifické, selektivní μ-opioidní receptor agonista.[1][2] Přes svou neschopnost proniknout do hematoencefalická bariéra a zadejte centrální nervový systém,[1] frakefamid má silný analgetikum účinky a na rozdíl od centrálně působících opioidů morfium, neprodukuje respirační deprese, což naznačuje, že jeho antinociceptivní účinky jsou zprostředkovány periferními μ-opioidními receptory.[1][3] Bylo vyvíjeno pro léčbu bolest podle AstraZeneca a Hrabství ale byl odložen poté fáze II klinické testy.[4][5]
Viz také
Reference
- ^ A b C Modalen AO, Quiding H, Frey J, Westman L, Lindahl S (březen 2005). „Nová molekula (frakefamid) s periferními opioidními vlastnostmi: účinky na klidovou ventilaci ve srovnání s morfinem a placebem“. Anestezie a analgezie. 100 (3): 713–7, obsah. doi:10.1213 / 01.ANE.0000145011.75545.C5. PMID 15728057. S2CID 23249323.
- ^ Aronson, Jeffrey K. (30. listopadu 2009). Meylerovy vedlejší účinky analgetik a protizánětlivých léků. Elsevier. p. 84. ISBN 978-0-444-53273-2. Citováno 27. dubna 2012.
- ^ Modalen AO, Quiding H, Frey J, Westman L, Lindahl S (leden 2006). „Nová molekula s vlastnostmi periferních opioidů: účinky na hyperkarbickou a hypoxickou ventilaci v ustáleném stavu ve srovnání s morfinem a placebem“. Anestezie a analgezie. 102 (1): 104–9. doi:10.1213 / 01.ANE.0000184254.85567.80. PMID 16368813. S2CID 40297091.
- ^ Neal G. Anderson (15. dubna 2012). Praktický proces výzkumu a vývoje: Průvodce pro organické chemiky. Akademický tisk. p. 4. ISBN 978-0-12-386537-3. Citováno 27. dubna 2012.
- ^ Chas Bountra; Rajesh Munglani; William K. Schmidt (13. května 2003). Bolest: Současné porozumění, rozvíjející se terapie a nové přístupy k objevování drog. CRC Press. p. 400. ISBN 978-0-8247-8865-0. Citováno 27. dubna 2012.