Venlafaxin - Venlafaxine

Venlafaxin
Venlafaxine structure.svg
Venlafaxine-3D-balls.png
Klinické údaje
Výslovnost/ˌprotiɛnləˈF…ksiːn/
Obchodní názvyEffexor, Efexor a další[1]
AHFS /Drugs.comMonografie
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B2
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost42±15%[3]
Vazba na bílkoviny27 ± 2% (mateřská sloučenina), 30 ± 12% (aktivní metabolit, desvenlafaxin )[4]
MetabolismusIntenzivně metabolizován játra[3][4]
Odstranění poločas rozpadu5 ± 2 h (základní sloučenina pro přípravky s okamžitým uvolňováním), 15 ± 6 h (základní sloučenina pro přípravky s prodlouženým uvolňováním), 11 ± 2 h (aktivní metabolit)[3][4]
VylučováníLedviny (87%; 5% jako nezměněný lék; 29% jako desvenlafaxin a 53% jako jiné metabolity)[3][4]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.122.418 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H27NÓ2
Molární hmotnost277.408 g · mol−1
3D model (JSmol )
ChiralityRacemická směs
  (ověřit)

Venlafaxin, prodávané pod značkou Effexor mimo jiné je antidepresivum léky na inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) třída.[5] Používá se k léčbě velká depresivní porucha (MDD), generalizovaná úzkostná porucha (GAD), panická porucha, a sociální fóbie.[5] Může být také použit pro chronická bolest.[6] Užívá se ústy.[5]

Mezi časté nežádoucí účinky patří ztráta chuti k jídlu, zácpa, suchá ústa závratě, pocení a sexuální problémy.[5] Mezi závažné nežádoucí účinky patří zvýšené riziko sebevražda, mánie, a serotoninový syndrom.[5] Antidepresivní abstinenční syndrom může dojít, pokud se zastaví.[5] Existují obavy, že použití během pozdější části těhotenství může poškodit dítě.[5] Jak to funguje, není zcela jasné, ale předpokládá se, že zahrnuje změny v neurotransmitery v mozku.[5]

Venlafaxin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1993.[5] Je k dispozici jako generické léky.[5] V roce 2017 to bylo 49. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než 16 miliony receptů.[7][8]

Lékařské použití

Venlafaxin se používá především k léčbě Deprese, obecná úzkostná porucha, sociální fóbie, panická porucha, a vazomotorické příznaky.[9]

Byl použit venlafaxin mimo označení pro léčbu diabetická neuropatie a migréna prevence (u některých lidí však venlafaxin může zhoršit nebo způsobit migrény).[10] Může působit na bolest prostřednictvím účinků na opioidní receptor.[11] Bylo také zjištěno, že snižuje závažnost „návalů“ v menopauzální ženy a muži o hormonální terapii pro léčbu rakoviny prostaty.[12][13]

Díky své akci na obou serotoninergní a adrenergní systémů se venlafaxin také používá jako léčba ke snížení epizod kataplexie, forma svalové slabosti, u pacientů s porucha spánku narkolepsie.[14] Některé otevřené a tři dvojitě zaslepené studie naznačují účinnost venlafaxinu při léčbě porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).[15] Klinické studie zjistily možnou účinnost u pacientů s posttraumatická stresová porucha (PTSD).[16] Případové zprávy, otevřené studie a zaslepené srovnání se zavedenými léky naznačují účinnost venlafaxinu při léčbě obsedantně kompulzivní porucha.[17]

Deprese

Srovnávací metaanalýza 21 hlavních antidepresiv zjistila, že venlafaxin, agomelatin, amitriptylin, escitalopram, mirtazapin, paroxetin, a vortioxetin byly účinnější než jiná antidepresiva, i když kvalita mnoha srovnání byla hodnocena jako nízká nebo velmi nízká.[18][19]

Účinnost venlafaxinu byla podobná jako u atypického antidepresiva bupropion; míra remise však byla u venlafaxinu nižší.[20] Ve dvojitě zaslepené studii byli pacienti, kteří nereagovali na SSRI, převedeni na venlafaxin nebo jiný SSRI (citalopram ); podobné zlepšení bylo pozorováno v obou skupinách.[21]

Studie venlafaxinu u dětí neprokázaly jeho účinnost.[22]

Kontraindikace

Venlafaxin se u pacientů nedoporučuje hypersenzitivní k tomu by neměl být užíván nikým, kdo je alergický na neaktivní složky, mezi které patří želatina, celulóza, ethylcelulóza, oxid železa, oxid titaničitý a hypromelóza. Nemělo by se používat ve spojení s a inhibitor monoaminooxidázy (MAOI), protože může způsobit potenciálně smrtelný serotoninový syndrom.[3][4][23]

Nepříznivé účinky

Viz také: Seznam nežádoucích účinků venlafaxinu

Venlafaxin může zvyšovat oční tlak, takže u pacientů s glaukom může vyžadovat častější oční kontroly.[24]

Sebevražda

Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) vyžaduje, aby všechna antidepresiva, včetně venlafaxinu, měla varování černé skříňky s obecným varováním o možném riziku sebevraždy.

Metaanalýza 21 klinických studií z roku 2014 s venlafaxinem pro léčbu deprese u dospělých zjistila, že ve srovnání s placebem snížil venlafaxin riziko sebevražedných myšlenek a chování.[25]

Studie provedená ve Finsku sledovala více než 15 000 pacientů po dobu 3,4 let. Venlafaxin zvýšil riziko sebevraždy o 60% (statisticky významné) ve srovnání s žádnou léčbou. Ve stejnou dobu, fluoxetin (Prozac) snížil riziko sebevraždy na polovinu.[26]

V jiné studii byly údaje o více než 200 000 případech získány z britské databáze pro výzkum v praxi. Na začátku měli pacienti, kterým byl předepsán venlafaxin, větší počet rizikových faktorů pro sebevraždu (jako byly předchozí pokusy o sebevraždu) než pacienti léčení jinými antidepresivy. U pacientů užívajících venlafaxin bylo významně vyšší riziko úplné sebevraždy než u pacientů léčených fluoxetin nebo citalopram (Celexa). Po úpravě na známé rizikové faktory byl venlafaxin spojen se zvýšeným rizikem sebevraždy ve srovnání s fluoxetinem a dothiepinem, které nebylo statisticky významné. Statisticky významně větší riziko pokusu o sebevraždu přetrvávalo i po úpravě, ale autoři dospěli k závěru, že by to mohlo být způsobeno zbytkovým matením.[27]

Analýza klinických studií statistiků FDA ukázala, že výskyt sebevražedného chování u dospělých užívajících venlafaxin se významně neliší od fluoxetinu nebo placebo.[28]

Venlafaxin je kontraindikován u dětí, dospívajících a mladých dospělých. Podle analýzy klinických studií FDA[28] venlafaxin způsobil statisticky významné 5násobné zvýšení sebevražedných myšlenek a chování u osob mladších 25 let. V jiné analýze nebyl venlafaxin u dětí (7–11 let) lepší než placebo, ale zlepšil depresi u dospívajících (12–17 let) starý). V obou skupinách se však nepřátelství a sebevražedné chování ve srovnání s těmi, kteří dostávali placebo, zvýšily.[29] Ve studii zahrnující antidepresiva, u nichž se nepodařilo dosáhnout výsledků u depresivních teenagerů, jejichž dospívající SSRI léčba selhala, kteří byli náhodně převedeni na jiný SSRI nebo na venlafaxin, vykazovali zvýšenou míru sebevraždy na venlafaxinu. Mezi teenagery, kteří byli na začátku studie sebevražední, byla míra sebevražedných pokusů a Sebepoškození byl významně vyšší, přibližně o 60%, po přechodu na venlafaxin než po přechodu na SSRI.[30]

Syndrom vysazení

Hlavní článek: Syndrom vysazení antidepresiv

Lidé, kteří přestanou užívat venlafaxin, se obvykle setkávají příznaky z vysazení jako dysforie, bolesti hlavy, nevolnost, podrážděnost, emoční labilita, pocit úrazu elektrickým proudem a poruchy spánku.[31] Venlafaxin má vyšší výskyt středně závažných až závažných příznaků z vysazení ve srovnání s jinými antidepresivy (podobně jako SSRI paroxetin ).[32]

Vyšší riziko a zvýšená závažnost symptomů syndromu z vysazení ve srovnání s jinými antidepresivy mohou souviset s krátkou dobou poločas rozpadu venlafaxinu a jeho aktivního metabolitu.[33] Po vysazení venlafaxinu byly hladiny serotoninu a norepinefrin pokles, což vede k hypotéze, že příznaky z vysazení mohou být výsledkem příliš rychlého snížení hladin neurotransmiterů.[34]

Serotoninový syndrom

Vývoj potenciálně život ohrožujícího serotoninový syndrom (také nověji klasifikováno jako „toxicita serotoninu“)[35] může dojít při léčbě venlafaxinem, zejména při současném užívání serotonergních léků, mimo jiné včetně SSRI a SNRI, mnoho halucinogenů, jako je tryptaminy a fenethylaminy (např., LSD /LSA, DMT, MDMA, meskalin ), dextromethorfan (DXM), tramadol, tapentadol, petidin (meperidin) a triptany a s léky, které zhoršují metabolismus serotoninu (včetně MAOI ). Příznaky serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny duševního stavu (např. Agitovanost, halucinace, kóma), autonomní nestabilitu (např. Tachykardii, labilní krevní tlak, hypertermii), neuromuskulární aberace (např. Hyperreflexii, nekoordinovanost) nebo gastrointestinální příznaky (např. Nevolnost, zvracení, průjem). Byl také hlášen serotoninový syndrom indukovaný venlafaxinem, když byl venlafaxin užíván izolovaně při předávkování.[36] U venlafaxinu v dávkách středního rozsahu (150 mg denně) byl hlášen abortní stav serotoninového syndromu, ve kterém jsou přítomny některé, ale ne všechny příznaky úplného serotoninového syndromu.[37] Rovněž byl hlášen případ pacienta se serotoninovým syndromem vyvolaným nízkou dávkou venlafaxinu (37,5 mg denně).[38]

Těhotenství

Existuje několik dobře kontrolovaných studií venlafaxinu u těhotných žen. Studie zveřejněná v květnu 2010 v časopise Canadian Medical Association Journal naznačuje, že užívání venlafaxinu zdvojnásobuje riziko potrat.[39][40] V důsledku toho by měl být venlafaxin používán během těhotenství, pouze pokud je to zjevně nutné.[24] Velká studie případové kontroly provedená v rámci Národní studie prevence vrozených vad a publikovaná v roce 2012 zjistila významnou souvislost mezi užíváním venlafaxinu během těhotenství a několika vrozenými vadami, včetně anencefalie, rozštěpu patra, septálních srdečních vad a koarktace aorty.[41] Prospektivní studie neprokázaly žádné statisticky významné výsledky vrozené vady.[42] Existují však určité zprávy o samo-omezujících účincích na novorozence.[43] Stejně jako u ostatních inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SRI), tyto účinky jsou obvykle krátkodobé a trvají pouze 3 až 5 dní,[44] a jen zřídka vedoucí k závažným komplikacím.[45]

Lékové interakce

Venlafaxin by měl být při užívání užíván s opatrností Třezalka tečkovaná.[46] Venlafaxin může snížit práh pro záchvaty a současné podávání s jinými léky, které snižují práh pro záchvaty, jako je bupropion a tramadol je třeba postupovat opatrně a při nízkých dávkách.[47]

Bipolární porucha

Venlafaxin se nedoporučuje ani neschvaluje k léčbě depresivních epizod v bipolární porucha, jak to může vyvolat mánie nebo smíšené epizody. Venlafaxin se zdá být pravděpodobnější než SSRI a bupropion k vyvolání mánie a smíšených epizod u bipolárních pacientů.[48]

jiný

Byly hlášeny falešné poplachy pro fencyklidin (PCP), kokain, a amfetamin s rutinními testy na přítomnost moči. I když jsou vzácné, tyto případy se obvykle vyskytují při vyšších dávkách venlafaxinu, více než 150 mg denně, pokud se užívají po delší dobu.[Citace je zapotřebí ]

Ve vzácných případech vyvolané léky akatizie po použití u některých lidí.[49]

Venlafaxin by měl být používán s opatrností hypertenzní pacientů. Venlafaxin musí být vysazen, pokud je to významné hypertenze přetrvává.[50][51][52] Může mít také nežádoucí kardiovaskulární účinky.[53]

Předávkovat

U většiny pacientů předávkovaných venlafaxinem se objeví pouze mírné příznaky. Koncentrace venlafaxinu v plazmě u pacientů, kteří přežili předávkování, se pohybovaly od 6 do 24 mg / l, zatímco smrtelné hladiny po smrti jsou často v rozmezí 10–90 mg / l.[54] Publikované retrospektivní studie uvádějí, že předávkování venlafaxinem může být spojeno se zvýšeným rizikem smrtelných následků ve srovnání s rizikem pozorovaným u antidepresiv SSRI, ale nižší než u tricyklických antidepresiv. Zdravotnickým pracovníkům se doporučuje předepisovat Effexor a Effexor XR v nejmenším množství tobolek v souladu s dobrým managementem pacienta, aby se snížilo riziko předávkování.[55] Obvykle je vyhrazen jako léčba druhé linie pro depresi kvůli kombinaci její vyšší účinnosti oproti léčbě první linie, jako je fluoxetin, paroxetin a citalopram, a vyšší frekvenci nežádoucích účinků, jako je nevolnost, bolest hlavy, nespavost, ospalost, sucho v ústech, zácpa, sexuální dysfunkce, pocení a nervozita.[18][56]

Neexistuje žádný konkrétní protijed pro venlafaxin a léčba je obecně podpůrná a poskytuje léčbu okamžitých příznaků. Správa aktivní uhlí může zabránit absorpci léku. Je indikováno monitorování srdečního rytmu a vitálních funkcí. Záchvaty jsou zvládány pomocí benzodiazepiny nebo jiné antikonvulziva. Nucená diuréza, hemodialýza, výměna transfuze nebo hemoperfuze je nepravděpodobné, že by byly přínosné pro urychlení odstranění venlafaxinu kvůli vysokému obsahu léku distribuční objem.[57]

Mechanismus účinku

Farmakologie

PřepravceK.i [nM][58]IC50 [nM][59]
SERT8227
SÍŤ2480535
DAT7647ND
ReceptorK.i [nM] [60][61]Druh
5-HT2A2230Člověk
5-HT2C2004Člověk
5-HT62792Člověk
α1A>1000Člověk

Venlafaxin je obvykle zařazen do kategorie a inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI), ale byl také označován jako a inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu (SNDRI).[62][63] Funguje to tak, že blokujete proteiny „zpětného vychytávání“ transportéru pro klíč neurotransmitery ovlivňující náladu, a tím ponechávat aktivnější neurotransmitery v synapse. Ovlivněné neurotransmitery jsou serotonin a norepinefrin. Navíc ve vysokých dávkách slabě inhibuje zpětné vychytávání dopamin,[64] s nedávnými důkazy o tom, že transportér norepinefrinu také některé přepravuje dopamin také[Citace je zapotřebí ], protože dopamin je inaktivován zpětným vychytáváním norepinefrinu v frontální kůra. Frontální kůra do značné míry postrádá transportéry dopaminu; venlafaxin proto může zvýšit neurotransmisi dopaminu v této části mozku.[65][66]

Venlafaxin nepřímo ovlivňuje opioidní receptory stejně jako alfa2-adrenergní receptor, a bylo prokázáno, že zvyšuje práh bolesti u myší. Tyto výhody s ohledem na bolest byly obráceny naloxon, opioidní antagonista, čímž podporuje opioidní mechanismus.[67][68]

Farmakokinetika

Venlafaxin se dobře vstřebává, přičemž nejméně 92% perorální dávky se absorbuje do systémového oběhu. Je značně metabolizován v játrech prostřednictvím CYP2D6 izoenzym na desvenlafaxin (Ó-desmethylvenlafaxin, nyní prodávaný jako samostatný lék s názvem Pristiq[69]), který je stejně silným SNRI jako mateřská sloučenina, což znamená, že rozdíly v metabolismu mezi extenzivním a špatní metabolizátoři nejsou klinicky důležité z hlediska účinnosti. Vedlejší účinky jsou však hlášeny jako závažnější v CYP2D6 špatní metabolizátoři.[70][71] Koncentrace venlafaxinu v ustáleném stavu a jeho metabolit jsou dosaženy v krev do 3 dnů. Terapeutických účinků se obvykle dosáhne během 3 až 4 týdnů. Při chronickém podávání zdravým dobrovolníkům nebyla pozorována akumulace venlafaxinu. Primární cestou vylučování venlafaxinu a jeho metabolitů je ledviny.[24] The poločas rozpadu venlafaxinu je relativně krátká, proto jsou pacienti vedeni k dodržování přísné medikační rutiny, aby nedošlo k vynechání dávky. I jediná vynechaná dávka může mít za následek abstinenční příznaky.[72]

Venlafaxin je substrátem P-glykoprotein (P-gp), který jej pumpuje z mozku. Gen kódující P-gp, ABCB1, má SNP rs2032583, s alely C a T. Většina lidí (asi 70% Evropanů a 90% východoasijských obyvatel) má variantu TT.[73] Studie z roku 2007[74] zjistili, že nosiče alespoň jedné alely C (varianta CC nebo CT) dosáhnou 7,72krát vyšší pravděpodobnosti než nositelé prominutí po 4 týdnech léčby amitriptylin, citalopram, paroxetin nebo venlafaxin (všechny substráty P-gp). Studie zahrnovala pacienty s poruchy nálady jiný než velká deprese, jako bipolární II; poměr je 9,4, pokud jsou vyloučeny tyto další poruchy. Na šestitýdenní známce remitovalo 75% dopravců C, ve srovnání s pouze 38% dopravců, kteří nepřeváželi.[Citace je zapotřebí ]

Chemie

The Název IUPAC venlafaxinu je 1- [2- (dimethylamino) -1- (4 methoxyfenyl) ethyl] cyklohexanol, i když se někdy označuje jako (±) -1- [a- [a- (dimethylamino) methyl] -str-methoxybenzyl] cyklohexanol. Skládá se ze dvou enantiomery přítomné ve stejném množství (označované jako a racemická směs ), oba mají empirický vzorec C.17H27NE2. Obvykle se prodává jako směs příslušných hydrochlorid soli, (R/S) -1- [2- (dimethylamino) -1- (4 methoxyfenyl) ethyl] cyklohexanol hydrochlorid, C17H28ClNO2, což je bílá až téměř bílá krystalická pevná látka. Venlafaxin strukturně a farmakologicky souvisí s atypickým opioidem analgetikum tramadol a vzdáleněji k nově uvolněnému opioidu tapentadol, ale ne k žádnému z konvenčních antidepresiv, včetně tricyklická antidepresiva, SSRI, MAOI, nebo RIMA.[75]

Venlafaxin s prodlouženým uvolňováním je chemicky stejný jako normální venlafaxin. Verze s prodlouženým uvolňováním (řízené uvolňování) distribuuje uvolňování léku do gastrointestinální trakt po delší dobu než normální venlafaxin. To má za následek nižší maximální koncentraci v plazmě. Studie prokázaly, že vzorec s prodlouženým uvolňováním má nižší výskyt nevolnost jako vedlejší účinek, což vede k lepšímu dodržování předpisů.[76]

Společnost a kultura

Effexor XR 75 mg a 150 mg tobolky
Obecné 75mg (nahoře) a 150mg (dole) tobolky venlafaxinu od společnosti Krka

Venlafaxin byl původně prodáván jako Effexor ve většině světa; generický venlafaxin je k dispozici přibližně od roku 2008 a venlaxafin s prodlouženým uvolňováním je k dispozici přibližně od roku 2010.[77]

V lednu 2020 byl venlafaxin uváděn na trh pod mnoha značkami po celém světě, mnoho s alternativními formami s prodlouženým uvolňováním (nezobrazeno): Adefaxin, Alenthus, Altven, Alventa, Amfax, Anapresin, Ansifix, Arafaxina, Argofan, Arrow Venlafaxine, Axone, Axyven, Benolaxe „Blossom, Calmdown, Dalium, Defaxine, Depefex, Depretaxer, Deprevix, Deprexor, Deprixol, Depurol, Desinax, Dislaven, Dobupal, Duofaxin, Easyfor, Ectien, Eduxon, Efastad, Efaxin, Efaxine, Efectin, Efegen, Efevelon, Efevelon, Efevelon , Efexor, Effegad, Effexine, Effexor, Elafax, Elaxine, Elify, Enpress, Enlafax, Envelaf, Falven, Faxigen, Faxine, Faxiprol, Faxiven, Faxolet, Flavix, Flaxen, Fobiless, Ganavax, Idixor, Idoxen, Intefred, Illovex Lafaxin, Lanvexin, Laroxin, Levest, Limbic, Linexel, Maxibral, Mazda, Melocin, Memomax, Mezine, Neoxacina, Neoxacina, Nervix, Norafexine, Norezor, Norpilen, Noviser, Nulev, Odiven, Olwexya, Oriven, Paxifar, Politid, Pracet Prefaxin, Psiseven, Quilarex, Rafax, Senexon, Sentidol, Se ntosa, Serosmin, Seroxin, Sesaren, Subelan, Sulinex, Sunveniz, Sunvex, Symfaxin, Tedema, Tifaxin, Tonpular, Trevilor, Tudor, Vafexin, Valosine, Vandral, Velaf, Velafax, Velahibin, Velaxin, Velept, Velpine Venaxx, Vencarm, Vencontrol, Vendep, Venegis, Venex, Venexor, Venfalex, Venfax, Ven-Fax, Venfaxine, Venforin, Venforspine, Veniba, Veniz, Venjoy, Venla, Venlabax, Venlablue, Venlabrain, Venladep, Venladex, Venladoz, Venlaf, Venlafab, Venlafaxin, Venlafaxina, Venlafaxine, Venlagamma, Venlalic, Venlamax, Venlamylan, Venlaneo, Venlapine, Venla-Q, Venlasand, Venlatrin, Venlavitae, Venlax, Venlaxin, Venlaxine, Venlaxor, Venlazid, Venlectine, Venlifax, Venl Venlofex, Venlor, Venorion, Venozap, Vensate, Ventab, Venxin, Venxor, Venzip, Vexamode, Vfax, Viepax, ViePax, Voxafen, Zacalen, Zanfexa, Zaredrop, Zarelis, Zarelix a Zenexor.[1]

Reference

  1. ^ A b "Venlafaxin". Drugs.com. Dallas, Texas: Drugsite Trust. Leden 2020. Názvy značek. Citováno 24. ledna 2020.
  2. ^ „Efexor XL 75 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním - Souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 16. března 2020. Citováno 15. dubna 2020.
  3. ^ A b C d E "Apo-venlafaxin XR kapsle" (PDF). Služby eBusiness TGA. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13. dubna 2012. Citováno 6. listopadu 2013.
  4. ^ A b C d E „Tableta venlafaxin (hydrochlorid venlafaxinu) [Aurobindo Pharma Limited]“. DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. únor 2013. Citováno 6. listopadu 2013.
  5. ^ A b C d E F G h i j „Monografie venlafaxin hydrochloridu pro profesionály“. Drugs.com. AHFS. Citováno 24. prosince 2018.
  6. ^ „Antidepresiva: Další zbraň proti chronické bolesti“. Klinika Mayo. Citováno 25. ledna 2020.
  7. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  8. ^ „Venlafaxin - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  9. ^ "venlafaxin-hydrochlorid". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. dubna 2011.
  10. ^ Grothe DR, Scheckner B, Albano D (květen 2004). "Léčba bolestivých syndromů venlafaxinem". Farmakoterapie. 24 (5): 621–9. doi:10,1592 / phco.24.6.621.34748. PMID  15162896.
  11. ^ Opioidní systém jako rozhraní mezi kognitivními a motivačními systémy mozku. Akademický tisk. 2018. str. 73. ISBN  978-0-444-64168-7.
  12. ^ Pracovníci kliniky Mayo (2005). „Kromě hormonální terapie: Mohou pomoci i jiné léky“. Návaly tepla: Zmírněte nepohodlí v menopauze. Klinika Mayo. Citováno 19. srpna 2005.
  13. ^ Schober CE, Ansani NT (2003). "Venlafaxin hydrochlorid pro léčbu návalů horka". The Annals of Pharmacotherapy. 37 (11): 1703–7. doi:10,1345 / aph. 1C483. PMID  14565812. S2CID  45334784.
  14. ^ "Léky". Lékařská fakulta Stanford University, Centrum pro narkolepsii. 7. února 2003. Archivovány od originál dne 21. srpna 2007. Citováno 3. září 2007.
  15. ^ Ghanizadeh A, Freeman RD, Berk M (březen 2013). „Účinnost a nežádoucí účinky venlafaxinu u dětí a dospívajících s ADHD: systematický přehled nekontrolovaných a kontrolovaných studií“. Recenze nedávných klinických hodnocení. 8 (1): 2–8. doi:10.2174/1574887111308010002. PMID  23157376.
  16. ^ Pae CU, Lim HK, Ajwani N, Lee C, Patkar AA (červen 2007). „Formulace venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním při léčbě posttraumatické stresové poruchy“. Odborná recenze Neurotherapeutics. 7 (6): 603–15. doi:10.1586/14737175.7.6.603. PMID  17563244. S2CID  25215502.
  17. ^ Phelps NJ, Cates ME (leden 2005). „Role venlafaxinu při léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy“. Annals of Pharmacotherapy. 39 (1): 136–40. doi:10,1345 / aph. 1E362. PMID  15585743. S2CID  30973410.
  18. ^ A b Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R a kol. (Únor 2009). „Srovnávací účinnost a přijatelnost 12 antidepresiv nové generace: metaanalýza více léčby“. Lanceta. 373 (9665): 746–58. doi:10.1016 / S0140-6736 (09) 60046-5. PMID  19185342. S2CID  35858125.
  19. ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y a kol. (Duben 2018). „Srovnávací účinnost a přijatelnost 21 antidepresiv pro akutní léčbu dospělých s depresivní poruchou: systematický přehled a metaanalýza sítě“. Lanceta. 391 (10128): 1357–1366. doi:10.1016 / S0140-6736 (17) 32802-7. PMC  5889788. PMID  29477251.
  20. ^ Thase ME, Clayton AH, Haight BR, Thompson AH, Modell JG, Johnston JA (2006). „Dvojitě zaslepené srovnání mezi bupropionem XL a venlafaxinem XR: sexuální funkce, antidepresivní účinnost a snášenlivost“. Journal of Clinical Psychopharmacology. 26 (5): 482–8. doi:10.1097 / 01.jcp.0000239790.83707.ab. PMID  16974189. S2CID  276619.
  21. ^ Lenox-Smith AJ, Jiang Q (2008). „Venlafaxin s prodlouženým uvolňováním versus citalopram u pacientů s depresí nereagující na selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu“. Mezinárodní klinická psychofarmakologie. 23 (3): 113–9. doi:10.1097 / YIC.0b013e3282f424c2. PMID  18408525. S2CID  34986490.
  22. ^ Courtney DB (2004). „Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a užívání venlafaxinu u dětí a dospívajících s depresivní poruchou: systematický přehled publikovaných randomizovaných kontrolovaných studií“. Canadian Journal of Psychiatry. 49 (8): 557–63. doi:10.1177/070674370404900807. PMID  15453105.
  23. ^ Taylor D, Paton C, Kapur S, eds. (2012). Pokyny pro předepisování Maudsley v psychiatrii (ilustrované vydání). John Wiley & Sons. ISBN  978-0-470-97948-8.
  24. ^ A b C „Datový list léčivých přípravků Effexor“. Wyeth Pharmaceuticals Inc. 2006. Archivovány od originál dne 17. září 2006. Citováno 17. září 2006.
  25. ^ Gibbons RD, Brown CH, Hur K, Davis J, Mann JJ (červen 2012). „Sebevražedné myšlenky a chování při léčbě antidepresivy: analýza randomizovaných placebem kontrolovaných studií fluoxetinu a venlafaxinu“. Oblouk. Gen. psychiatrie. 69 (6): 580–7. doi:10.1001 / archgenpsychiatry.2011.2048. PMC  3367101. PMID  22309973.
  26. ^ Tiihonen J, Lönnqvist J, Wahlbeck K, Klaukka T, Tanskanen A, Haukka J (prosinec 2006). „Antidepresiva a riziko sebevraždy, pokus o sebevraždu a celková úmrtnost v celostátní kohortě“. Archiv obecné psychiatrie. 63 (12): 1358–67. doi:10.1001 / archpsyc.63.12.1358. PMID  17146010.
  27. ^ Rubino A, Roskell N, Tennis P, Mines D, Weich S, Andrews E (2007). „Riziko sebevraždy během léčby venlafaxinem, citalopramem, fluoxetinem a dothiepinem: retrospektivní kohortní studie“ (PDF). British Medical Journal. 334 (7587): 242. doi:10.1136 / bmj.39041.445104.BE. PMC  1790752. PMID  17164297.
  28. ^ A b „Přehled 13. prosince Zasedání poradního výboru pro psychofarmakologické léky“ (PDF). Správa potravin a léčiv: Centrum pro hodnocení a výzkum drog. 16. listopadu 2006. Archivováno (PDF) z původního dne 16. března 2007. Citováno 20. června 2007.
  29. ^ Emslie GJ, Findling RL, Yeung PP, Kunz NR, Li Y (2007). „Venlafaxin ER pro léčbu pediatrických pacientů s depresí: výsledky dvou placebem kontrolovaných studií“. Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 46 (4): 479–88. doi:10.1097 / chi.0b013e31802f5f03. PMID  17420682. S2CID  9187105.
  30. ^ Brent DA, Emslie GJ, Clarke GN, Asarnow J, Spirito A, Ritz L, Vitiello B, Iyengar S, Birmaher B, Ryan ND, Zelazny J, Onorato M, Kennard B, Mayes TL, Debar LL, McCracken JT, Strober M , Suddath R, Leonard H, Porta G, Keller MB (duben 2009). „Prediktory spontánních a systematicky hodnocených sebevražedných nežádoucích účinků při léčbě deprese rezistentní na SSRI u dospívajících (TORDIA)“ (PDF). American Journal of Psychiatry. 166 (4): 418–26. doi:10.1176 / appi.ajp.2008.08070976. PMC  3593721. PMID  19223438.
  31. ^ Petit J, Sansone RA (2011). „Případ příznaků vysazení interdávky s venlafaxinem s prodlouženým uvolňováním“. Společník primární péče pro poruchy CNS. 13 (5). doi:10.4088 / PCC.11l01140. PMC  3267502. PMID  22295261.
  32. ^ Hosenbocus S, Chahal R (únor 2011). „SSRI a SNRI: přehled syndromu přerušení léčby u dětí a dospívajících“. Journal of the Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 20 (1): 60–7. PMC  3024727. PMID  21286371.
  33. ^ Haddad PM (březen 2001). "Antidepresivní syndromy z vysazení". Bezpečnost léčiv. 24 (3): 183–97. doi:10.2165/00002018-200124030-00003. PMID  11347722. S2CID  26897797.
  34. ^ Campagne DM (2005). „Venlafaxin a závažné příznaky z vysazení: varování pro řidiče“. Medscape General Medicine. 7 (3): 22. PMC  1681629. PMID  16369248.
  35. ^ Dunkley EJ, Isbister GK, Sibbritt D, Dawson AH, Whyte IM (září 2003). „Hunterova kritéria pro toxicitu serotoninu: jednoduchá a přesná pravidla diagnostického rozhodování pro toxicitu serotoninu“ (PDF). QJM: Měsíční věstník Asociace lékařů. 96 (9): 635–42. doi:10.1093 / qjmed / hcg109. PMID  12925718.
  36. ^ Kolecki P (červenec – srpen 1997). "Izolovaný serotoninový syndrom indukovaný venlafaxinem". Journal of Emergency Medicine. 15 (4): 491–3. doi:10.1016 / S0736-4679 (97) 00078-4. PMID  9279702.
  37. ^ Ebert D a kol. „Halucinace jako vedlejší účinek léčby venlafaxinem“. Psychiatrie online. Citováno 17. června 2008.
  38. ^ Pan JJ, Shen WW (únor 2003). "Serotoninový syndrom indukovaný nízkými dávkami venlafaxinu". The Annals of Pharmacotherapy. 37 (2): 209–11. doi:10,1345 / aph. 1C021. PMID  12549949.
  39. ^ Broy P, Bérard A (2010). „Gestační expozice antidepresivům a riziko spontánního potratu: přehled“. Aktuální dodávka léků. 7 (1): 76–92. doi:10.2174/156720110790396508. PMID  19863482. S2CID  28153571.
  40. ^ Nakhai-Pour HR, Broy P, Bérard A (2010). „Užívání antidepresiv během těhotenství a riziko spontánního potratu“. Canadian Medical Association Journal. 182 (10): 1031–1037. doi:10,1503 / cmaj.091208. PMC  2900326. PMID  20513781.
  41. ^ Polen KN, Rasmussen SA, Riehle-Colarusso T, Reefhuis J (2013). „Souvislost mezi hlášeným užíváním venlafaxinu v časném těhotenství a vrozenými vadami, národní studie prevence vrozených vad, 1997-2007“. Vrozené vady Res. Část klin. Mol. Teratol. 97 (1): 28–35. doi:10,1002 / bdra.23096. PMC  4484721. PMID  23281074.
  42. ^ Gentile S (2005). "Bezpečnost novějších antidepresiv v těhotenství a kojení". Drug Saf. 28 (2): 137–52. doi:10.2165/00002018-200528020-00005. PMID  15691224. S2CID  24798891.
  43. ^ de Moor RA, Mourad L, ter Haar J, Egberts AC (2003). „[Abstinenční příznaky u novorozence po expozici venlafaxinu během těhotenství]“. Ned Tijdschr Geneeskd. 147 (28): 1370–2. PMID  12892015.
  44. ^ Ferreira E, Carceller AM, Agogué C, Martin BZ, St-André M, Francoeur D, Bérard A (2007). "[Účinky selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a venlafaxinu během těhotenství u termínovaných a předčasně narozených novorozenců]". Pediatrie. 119 (1): 52–9. doi:10.1542 / str. 2006-2133. PMID  17200271. S2CID  27443298.
  45. ^ Moses-Kolko EL, Bogen D, Perel J, Bregar A, Uhl K, Levin B, Wisner KL (2005). „Novorozenecké příznaky po expozici inhibitorům zpětného vychytávání serotoninu v pozdním děloze: přehled literatury a důsledky pro klinické aplikace“. The Journal of the American Medical Association. 293 (19): 2372–83. doi:10.1001 / jama.293.19.2372. PMID  15900008. S2CID  30284439.
  46. ^ Karch, A (2006). 2006 Lippincott's Nursing Drug Guide. Philadelphia, Baltimore, New York, Londýn, Buenos Aires, Hongkong, Sydney, Tokio: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN  978-1-58255-436-5.
  47. ^ Thundiyil JG, Kearney TE, Olson KR (březen 2007). „Rozvíjející se epidemiologie záchvatů vyvolaných drogami hlášených do systému toxikologických center“ (PDF). Journal of Medical Toxicology. 3 (1): 15–9. doi:10.1007 / BF03161033. PMC  3550124. PMID  18072153.
  48. ^ Pacchiarotti I, Bond DJ, Baldessarini RJ, Nolen WA, Grunze H, Licht RW a kol. (Listopad 2013). „Pracovní skupina Mezinárodní společnosti pro bipolární poruchy (ISBD) podává zprávu o užívání antidepresiv u bipolárních poruch“. American Journal of Psychiatry. 170 (1): 1249–62. doi:10.1176 / appi.ajp.2013.13020185. PMC  4091043. PMID  24030475.
  49. ^ "Vedlejší účinky venlafaxinu podrobně".
  50. ^ Khurana RN, Baudendistel TE (prosinec 2003). "Hypertenzní krize spojená s venlafaxinem". American Journal of Medicine. 115 (8): 676–7. doi:10.1016 / S0002-9343 (03) 00472-8. PMID  14656626.
  51. ^ Thase ME (říjen 1998). „Účinky venlafaxinu na krevní tlak: metaanalýza původních údajů od 3744 pacientů s depresí“. The Journal of Clinical Psychiatry. 59 (10): 502–8. doi:10,4088 / JCP.v59n1002. PMID  9818630.
  52. ^ Edvardsson B (26. února 2015). „Venlafaxin jako jediná léčba spojená s hypertenzní encefalopatií“. SpringerPlus. 4 (1): 97. doi:10.1186 / s40064-015-0883-0. PMC  4348355. PMID  25763307.
  53. ^ Johnson EM, Whyte E, Mulsant BH, Pollock BG, Weber E, Begley AE, Reynolds CF (září 2006). „Kardiovaskulární změny spojené s venlafaxinem při léčbě deprese v pozdním věku“. American Journal of Geriatric Psychiatry. 14 (9): 796–802. doi:10.1097 / 01.JGP.0000204328.50105.b3. PMID  16943176.
  54. ^ R. Baselt (2008). Dispozice toxických drog a chemických látek u člověka (8. vydání). Foster City, CA: Biomedical Publications. 1634–1637. ISBN  978-0-9626523-7-0.
  55. ^ „Wyethův dopis poskytovatelům zdravotní péče“. Wyeth Pharmaceuticals Inc. 2006. Citováno 6. srpna 2009.
  56. ^ Taylor D, Lenox-Smith A, Bradley A (červen 2013). „Posouzení vhodnosti duloxetinu a venlafaxinu pro použití u pacientů s depresí v primární péči se zaměřením na kardiovaskulární bezpečnost, sebevraždy a úmrtnost v důsledku předávkování antidepresivy“. Terapeutické pokroky v psychofarmakologii. 3 (3): 151–61. doi:10.1177/2045125312472890. PMC  3805457. PMID  24167687.
  57. ^ Hanekamp BB, Zijlstra JG, Tulleken JE, Ligtenberg JJ, van der Werf TS, Hofstra LS (2005). „Serotoninový syndrom a rhabdomyolýza při otravě venlafaxinem: kazuistika“ (PDF). The Netherlands Journal of Medicine. 63 (8): 316–8. PMID  16186642.
  58. ^ Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL a kol. (Prosinec 2001). „Srovnávací afinita duloxetinu a venlafaxinu k transportérům serotoninu a norepinefrinu in vitro a in vivo, subtypům lidských serotoninových receptorů a dalším neuronálním receptorům“. Neuropsychofarmakologie. 25 (6): 871–80. doi:10.1016 / S0893-133X (01) 00298-6. PMID  11750180.
  59. ^ Sabatucci JP, Mahaney PE, Leiter J, Johnston G, Burroughs K, Cosmi S a kol. (Květen 2010). "Heterocyklické cykloalkanol-ethylaminy jako inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 20 (9): 2809–12. doi:10.1016 / j.bmcl.2010.03.059. PMID  20378347.
  60. ^ Bymaster, Frank P .; Dreshfield-Ahmad, Laura J .; Threlkeld, Penny G .; Shaw, Janice L .; Thompson, Linda; Nelson, David L .; Hemrick-Luecke, Susan K .; Wong, David T. (prosinec 2001). „Srovnávací afinita duloxetinu a venlafaxinu k transportérům serotoninu a norepinefrinu in vitro a in vivo, subtypy lidského serotoninového receptoru a další neuronální receptory“. Neuropsychofarmakologie. 25 (6): 871–880. doi:10.1016 / S0893-133X (01) 00298-6. PMID  11750180.
  61. ^ Roth, Bryan L .; Kroeze, Wesley K. (2006). "Skrínink receptorů poskytuje validované molekulární cíle pro objevení léku". Současný farmaceutický design. 12 (14): 1785–1795. doi:10.2174/138161206776873680. ISSN  1381-6128. PMID  16712488.
  62. ^ Číslo klinického hodnocení NCT00001483 pro "Akutní účinnost dalších léků na standardní léčbu deprese" na ClinicalTrials.gov
  63. ^ Goeringer KE, McIntyre IM, Drummer OH (2001). "Koncentrace venlafaxinu po smrti v tkáních". Forensic Science International. 121 (1–2): 70–5. doi:10.1016 / S0379-0738 (01) 00455-8. PMID  11516890.
  64. ^ Wellington K, Perry CM (2001). „Venlafaxin s prodlouženým uvolňováním: přezkum jeho použití při léčbě závažné deprese“. Léky na CNS. 15 (8): 643–69. doi:10.2165/00023210-200115080-00007. PMID  11524036. S2CID  26795121.
  65. ^ „Stahlova esenciální psychofarmakologie - Cambridge University Press“. Stahlonline.cambridge.org. Citováno 21. listopadu 2013.
  66. ^ Delgado PL, Moreno FA (2000). „Role norepinefrinu v depresi“. Journal of Clinical Psychiatry. 61 (Suppl 1): 5–12. PMID  10703757.[úplná citace nutná ]
  67. ^ Stern TA, Fava M, Wilens TE, Rosenbaum JF (2015). Massachusetts General Hospital Komplexní klinická psychiatrie. Elsevier Health Sciences. p. 860. ISBN  9780323295079.
  68. ^ Opioidní systém jako rozhraní mezi kognitivními a motivačními systémy mozku. Akademický tisk. 2018. str. 73. ISBN  9780444641687.
  69. ^ Pae CU (prosinec 2011). „Desvenlafaxin v léčbě závažné depresivní poruchy“. Znalecký posudek na farmakoterapii. 12 (18): 2923–8. doi:10.1517/14656566.2011.636033. PMID  22098230. S2CID  33558428.
  70. ^ Shams ME, Arneth B, Hiemke C, Dragicevic A, Müller MJ, Kaiser R, Lackner K, Härtter S (říjen 2006). „Polymorfismus CYP2D6 a klinický účinek antidepresiva venlafaxinu“. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 31 (5): 493–502. doi:10.1111 / j.1365-2710.2006.00763.x. PMID  16958828.
  71. ^ Dean L (2015). „Terapie venlafaxinem a genotyp CYP2D6“. In Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Shrnutí lékařské genetiky. Národní centrum pro biotechnologické informace (NCBI). PMID  28520361. ID police: NBK305561.
  72. ^ Parker G, Blennerhassett J (duben 1998). "Abstinenční reakce spojené s venlafaxinem". The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry. 32 (2): 291–4. doi:10.3109/00048679809062742. PMID  9588310. S2CID  34824025.
  73. ^ „Rs2032583 -SNPedia“. Snpedia.com. Citováno 21. listopadu 2013.[nespolehlivý zdroj? ]
  74. ^ Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, Dose T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Pütz B, Binder EB, Müller- Myhsok B, Holsboer F (2008). „Polymorfismy v genu pro transport léčiva ABCB1 předpovídají antidepresivní léčbu při depresi“. Neuron. 57 (2): 203–209. doi:10.1016 / j.neuron.2007.11.017. PMID  18215618. S2CID  6772775.
  75. ^ Whyte IM, Dawson AH, Buckley NA (květen 2003). „Relativní toxicita venlafaxinu a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu při předávkování ve srovnání s tricyklickými antidepresivy“ (PDF). QJM: Měsíční věstník Asociace lékařů. 96 (5): 369–74. doi:10.1093 / qjmed / hcg062. PMID  12702786.
  76. ^ DeVane CL (2003). „Formulace s okamžitým uvolňováním oproti formulacím s řízeným uvolňováním: farmakokinetika novějších antidepresiv ve vztahu k nevolnosti“. Journal of Clinical Psychiatry. 64 (Suppl 18): 14–9. PMID  14700450.
  77. ^ Staton, Tracy (13. června 2012). „Drogerie obviňují Pfizer, Teva ze blokování generik Effexor“. FiercePharma.

Další čtení

externí odkazy