CX-546 - CX-546

CX-546
CX546.png
Klinické údaje
Ostatní jménaCX-546
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H17NÓ3
Molární hmotnost247.294 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

CX-546 je ampakin lék vyvinutý společností Cortex Pharmaceuticals.

Bylo navrženo jako léčba schizofrenie.[1] CX-546 byl po létech druhým významným lékem, který vyšel z výzkumného programu Cortex CX-516, ale i když to bylo v některých ohledech zlepšení oproti předchůdci, stále má problémy s omezenou orální biologickou dostupností.

CX-546 však stále představoval významný pokrok, který vedl k vývoji novějších sloučenin, jako jsou CX-614 a CX-717 s lepšími vlastnostmi než dřívější léky. Samotný CX-546 byl zkoumán pro jiné aplikace a zejména bylo zjištěno, že vykazuje významnou účinnost při zvrácení respirační deprese produkované sedativními léky, jako je opioidy a barbituráty.[2]

Pro tuto aplikaci nejsou v současné době na trhu žádné účinné respirační stimulanty, přičemž CX-546 je pouze třetím objeveným lékem (po BIMU-8 a BW373U86 ), který účinně zmírňuje respirační depresi vyvolanou fentanyl aniž by došlo ke snížení analgetických účinků. CX-546 by mohl být vyvinut pro tento účel, i když je pravděpodobnější, že Cortex použije novější a účinnější analogy, jako je CX-1739 nebo CX-1763, které budou pravděpodobně vhodnější pro komerční vývoj.[Citace je zapotřebí ]

Viz také

Reference

  1. ^ Lipina T, Weiss K, Roder J (2007). „Ampakin CX546 obnovuje deficity prepulzní inhibice a latentní inhibice u myší s deficitem mGluR5“. Neuropsychofarmakologie. 32 (4): 745–56. doi:10.1038 / sj.npp.1301191. PMID  16936708.
  2. ^ Ren J, Poon BY, Tang Y, Funk GD, Greer JJ (prosinec 2006). „Ampakiny zmírňují respirační depresi u potkanů“. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 174 (12): 1384–91. doi:10,1164 / rccm. 200606-778OC. PMID  16973981.