Esreboxetin - Esreboxetine

Esreboxetin
Esreboxetine.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • Žádný
Právní status
Právní status
  • Obecně: nekontrolované
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H23NÓ3
Molární hmotnost313.397 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Esreboxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu který byl vyvíjen Pfizer pro léčbu neuropatická bolest a fibromyalgie ale neprokázala významný přínos oproti současně dostupným lékům a byla ukončena.[1][2][3][4] Je to (S,S)-(+)-enantiomer z reboxetin a je ve srovnání ještě selektivnější.[1][5]

Nedávno se však ukázalo, že esreboxetin může být účinný u pacientů s fibromyalgií.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Bingham M, Napier SJ (2009). Transportéry jako cíle pro léky (témata v medicinální chemii). Berlín: Springer. ISBN  978-3-540-87911-4.
  2. ^ Rao SG (říjen 2009). „Současný pokrok ve farmakologické terapii fibromyalgie“. Znalecký posudek na vyšetřované léky. 18 (10): 1479–93. doi:10.1517/13543780903203771. PMID  19732029. S2CID  12726987.
  3. ^ "Hledání esreboxetinu". ClinicalTrials.gov.
  4. ^ „Zpráva o pohybovém aparátu: Pfizer přestává pracovat na esreboxetinu pro FM“.
  5. ^ Fish PV, Mackenny M, Bish G, Buxton T, Cave R, Drouard D a kol. (2009). „Enantioselektivní syntéza (R) - a (S) -N-Boc-morfolin-2-karboxylových kyselin enzymaticky katalyzovaným kinetickým štěpením: aplikace na syntézu analogů reboxetinu“. Čtyřstěn dopisy. 50 (4): 389–391. doi:10.1016 / j.tetlet.2008.11.025.
  6. ^ Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (červenec 2012). „Bezpečnost a účinnost esreboxetinu u pacientů s fibromyalgií: čtrnáctitýdenní, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná multicentrická klinická studie“. Artritida a revmatismus. 64 (7): 2387–97. doi:10,1002 / čl. 34390. PMID  22275142.