Tolmetin - Tolmetin

Tolmetin
Kosterní vzorec
Model vyplňující prostor
Klinické údaje
Obchodní názvyTolektin
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa681033
Trasy z
správa		ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Odstranění poločas rozpadu1-2 hodiny, další fáze až 5 hodin
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.043.164 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC15H15NÓ3
Molární hmotnost257.289 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Tolmetin /ˈtɒlmətɪn/ je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) heterocyklické skupiny octová kyselina derivační třída. Používá se především ke snížení hormonů, které způsobují bolest, otoky, citlivost a ztuhlost v podmínkách, jako je artróza a revmatoidní artritida, počítaje v to juvenilní revmatoidní artritida. V Spojené státy prodává se jako Tolektin a dodává se jako tableta nebo kapsle.

Klinické testy

Tolmetin je použitelný při léčbě revmatoidní artritida,[1][2] osteoartróza,[3][4] bolest,[5] a ankylozující spondylitida.[6]

Mechanismus účinku

Ačkoliv mechanismus účinku tolmetinu není známo, výzkum zahrnující lidi a zvířata ukázal, že tolmetin nedosahuje protizánětlivé odpovědi stimulací nadledvin nebo hypofýza, ale ukázalo se, že tolmetin omezuje prostaglandin syntetázu in vitro a snižuje plazmatické hladiny prostaglandin E., což může způsobit protizánětlivou reakci.

Při testování na potkanech tolmetin zabraňoval experimentální stimulaci polyartritida a snížil zánět. U pacientů s revmatoidní artritidou nebo artróza tolmetin omezil aktivitu nemoci stejně efektivně jako aspirin a indometacin, ačkoli výskyt mírného gastrointestinálního traktu nepříznivé účinky a tinnitus byl nižší u pacientů léčených tolmetinem než u pacientů léčených aspirinem a výskyt nežádoucích účinků centrální nervový systém byla nižší u tolmetinu než u indometacinu.[7]

Vedlejší efekty

Tolmetin může zvýšit riziko srdečních nebo oběhových stavů, jako je infarkty a tahy. Nemělo by se užívat krátce před nebo po bypass koronární arterie.[8] Tolmetin může také zvýšit riziko gastrointestinálních stavů, jako je perforace nebo krvácení, které jsou fatální. Antacida lze užít s tolmetinem k úlevě bolesti břicha které se často vyskytují.[8] Předávkování může mít za následek ospalost, nevolnost, epigastrická bolest a zvracení.

V říjnu 2020 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) požadoval štítek s drogami bude aktualizován pro všechny nesteroidní protizánětlivé léky, aby popsal riziko problémů s ledvinami u nenarozených dětí, které vedou k nedostatku plodové vody.[9][10] Doporučují vyhýbat se NSAID těhotným ženám ve 20. týdnu nebo později v těhotenství.[9][10]

Reference

  1. ^ Cordrey LJ (říjen 1976). „Tolmetin sodný, nový lék proti artritidě: dvojitě zaslepené a dlouhodobé studie“. Journal of the American Geriatrics Society. 24 (10): 440–6. doi:10.1111 / j.1532-5415.1976.tb03256.x. PMID  61224. S2CID  26040280.
  2. ^ Cardoe N, Steele CE (1976–1977). „Dvojitě slepé zkřížené srovnání sodné soli tolmetinu a fenylbutazonu při léčbě revmatoidní artritidy“. Současný lékařský výzkum a názory. 4 (10): 688–94. doi:10.1185/03007997609112003. PMID  800970.
  3. ^ Liyanage SP, Steele CE (1977–1978). „Tolmetin při osteoartróze kyčelního a kolenního kloubu: dvojitě zaslepené zkřížené studie“. Současný lékařský výzkum a názory. 5 (4): 299–305. doi:10.1185/03007997709110184. PMID  343992.
  4. ^ Davies J, Dixon AS, Steele CE (1980). „Sodík tolmetinu a indomethacin při léčbě osteoartrózy kyčle: dvojitě zaslepená zkřížená studie“. Současný lékařský výzkum a názory. 7 (2): 115–20. doi:10.1185/03007998009112037. PMID  7002480.
  5. ^ Stacher G, Bauer P, Ehn I, Schreiber E (červen 1979). „Účinky tolmetinu, paracetamolu a dvou kombinací tolmetinu a paracetamolu ve srovnání s placebem na experimentálně vyvolanou bolest. Dvojitě zaslepená studie“. International Journal of Clinical Pharmacology and Biopharmacy. 17 (6): 250–5. PMID  381221.
  6. ^ Calin A (červenec 1983). „Klinické použití sodné soli tolmetinu u pacientů s ankylozující spondylitidou: přehled“. Journal of Clinical Pharmacology. 23 (7): 301–8. doi:10.1002 / j.1552-4604.1983.tb02740.x. PMID  6350376. S2CID  33879936.
  7. ^ "Tolmetin". DrugBank. Citováno 2007-07-02.
  8. ^ A b "Tolmetin". MedlinePlus. Archivovány od originál dne 10.06.2007. Citováno 2007-07-02.
  9. ^ A b „FDA varuje, že užívání léků proti bolesti a horečce ve druhé polovině těhotenství by mohlo vést ke komplikacím“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Tisková zpráva). 15. října 2020. Citováno 15. října 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  10. ^ A b „NSAID mohou u nenarozených dětí způsobit vzácné problémy s ledvinami“. US Food and Drug Administration. 21. července 2017. Citováno 15. října 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.