Picamilon - Picamilon - Wikipedia

Picamilon
Picamilon2d.png
Picamilon3d.png
Klinické údaje
Obchodní názvyНПК ЭХО
Ostatní jménanikotinoyl-GABA
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • NÁS: Není schváleno FDA; neplánovaný
  • RU: OTC
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost50%–88%
Odstranění poločas rozpadu30 minut
VylučováníRenální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.118.799 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC10H12N2Ó3
Molární hmotnost208.217 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Picamilon (také známý jako N-nikotinoyl-GABA, pycamilon, a pikamilon) je lék tvořený syntetickou kombinací niacin a kyselina y-aminomáselná (GABA). Byl vyvinut v Sovětský svaz v roce 1969[1] a dále studoval v obou Rusko[2] a Japonsko jako proléčivo GABA.[3]

V Rusku se picamilon prodává jako lék na předpis. Práva na lék náleží ruské farmaceutické společnosti NPK ECHO („НПК ЭХО“). Není schválen k prodeji ve Spojených státech a byl považován za falšovaného agenta v USA doplňky stravy,[4] s pěti americkými společnostmi, které v listopadu 2015 musely stáhnout své výrobky z picamilon z trhu.[5]. Avšak až v roce 2020 byl picamilon nalezen ve farmaceutických dávkách ve volně prodejných doplňcích v USA.[6]

Mechanismus účinku a potenciální terapeutické aplikace

Jedna studie na zvířatech ukázala, že picamilon prostupoval hematoencefalická bariéra[7] a pak je hydrolyzovaný na GABA a niacin.[8] Uvolněná GABA by se teoreticky aktivovala GABA receptory potenciálně produkující anxiolytikum Odezva.[9] Druhá uvolněná komponenta, niacin, je vazodilatátor.[10][11]

Detekce v biologických tekutinách

Koncentrace plazmového picamilonu jsou obvykle v rozmezí 500–3000 μrozmezí g / l během prvních několika hodin po jednorázových perorálních dávkách 50–200 mg s a poločas rozpadu 1–2 hodiny.[12] Léčivo podléhá hydrolýze na GABA a kyselinu nikotinovou. Vylučování původního léčiva a těchto dvou metabolitů močí představuje až 79% jedné dávky.[12]

Picamilon
Picamilon 20 mg z Ruska

Nařízení

Ve Spojených státech Úřad pro kontrolu potravin a léčiv v roce 2015 rozhodl, že picamilon nespadá do žádné z kategorií složek stravy v seznamu Zákon o doplňcích stravy o zdraví a vzdělávání z roku 1994,[5][13] totiž že to není a vitamín; A dietní minerál; an bylina nebo jiný botanický; an aminokyselina; dietní látka používaná člověkem k doplnění stravy zvýšením celkového stravovacího příjmu; nebo koncentrát, metabolit, složka, extrakt nebo kombinace jakékoli výše popsané složky, která byla uvedena na trh ve Spojených státech před rokem 1994. Přes rozhodnutí FDA zůstává picamilon složkou doplňků prodávaných jako nootropika v USA.[6]

Reference

  1. ^ Kopelevich VM, Gunar VI (duben 1999). "Některé přístupy k cílenému hledání nových léků na bázi kyseliny nikotinové". Pharmaceutical Chemistry Journal. 33 (4): 177–187. doi:10.1007 / BF02509934. S2CID  36930437.
  2. ^ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). "[Nový cerebrovaskulární přípravek pikamilon]". Farmakologiia I Toksikologiia (v Rusku). 52 (1): 23–6. PMID  2707413.
  3. ^ Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (říjen 1984). „Hodnocení kyseliny izonikotinoyl-gama-aminomáselné (GABA) a nikotinoyl-GABA jako proléčiv GABA“. Chemický a farmaceutický bulletin. 32 (10): 4089–95. doi:10,1248 / cpb.32,4089. PMID  6529802.[trvalý mrtvý odkaz ]
  4. ^ Avula B, Chittiboyina AG, Sagi S, Wang YH, Wang M, Khan IA, Cohen PA (březen 2016). „Identifikace a kvantifikace vinpocetinu a picamilonu v doplňcích stravy prodávaných ve Spojených státech“. Testování a analýza drog. 8 (3–4): 334–43. doi:10,1002 / dta.1853. PMID  26426301.
  5. ^ A b „FDA zasílá pět varovných dopisů nad doplňky obsahujícími picamilon“. NutraIngredience-USA.com, William Reed Business Media. 2. prosince 2015. Citováno 3. prosince 2015.
  6. ^ A b Cohen, Pieter A .; Avula, Bharathi; Wang, Yan Hong; Zakharevich, Igor; Khan, Ikhlas (23. září 2020). "Pět neschválených léků nalezených v doplňcích kognitivního vylepšení". Neurologie: Klinická praxe: 10.1212 / CPJ.0000000000000960. doi:10.1212 / CPJ.0000000000000960.
  7. ^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). "[Pikamilonová farmakokinetika u zvířat]". Farmakologiia I Toksikologiia (v Rusku). 54 (2): 66–9. PMID  1884802.
  8. ^ "Technický popis Picamilon". Archivovány od originál dne 9. 11. 2018. Citováno 2015-10-22.
  9. ^ Shephard RA (červen 1987). "Behaviorální účinky agonistů GABA ve vztahu k úzkosti a působení benzodiazepinů". Humanitní vědy. 40 (25): 2429–36. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2. PMID  2884549.
  10. ^ Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). „Kyselina nikotinová: farmakologické účinky a mechanismy účinku“. Roční přehled farmakologie a toxikologie. 48: 79–106. doi:10.1146 / annurev.pharmtox.48.113006.094746. PMID  17705685.
  11. ^ Prousky J, Seely D (leden 2005). „Léčba migrén a bolestí hlavy tenzního typu intravenózním a perorálním podáváním niacinu (kyseliny nikotinové): systematický přehled literatury“. Výživový deník. 4: 3. doi:10.1186/1475-2891-4-3. PMC  548511. PMID  15673472.
  12. ^ A b Cui W, Chen X, Zhan Y, Zhang Z, Zhang Y, Zhong D (květen 2010). "Stanovení koncentrace picamilonu v lidské plazmě kapalinovou chromatografií - tandemovou hmotnostní spektrometrií". Chromatografický deník B. 878 (15–16): 1181–4. doi:10.1016 / j.jchromb.2010.03.013. PMID  20359966.
  13. ^ Welch C. „Prohlášení dr. ​​Cary Welchové“ (PDF). Ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb. Citováno 21. října 2015.

externí odkazy