Karoverin - Caroverine

Karoverin
Caroverine.png
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.164.389 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H27N3Ó2
Molární hmotnost365.477 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Karoverin (Spasmium, Tinnitin, Tinnex) je lék uvolňující svaly používané v Rakousku a Švýcarsku k úlevě křeče v hladké svaly (které zahrnují střeva, tepny a další orgány) a použití v těchto zemích bylo rozšířeno na pomoc s cerebrovaskulární onemocnění a nakonec léčit tinnitus.[1] Používá se také k léčbě tinnitu v Indii.

Chemicky je to chinoxalindion[2] a je k dispozici jak ve formě báze, tak ve formě kyseliny chlorovodíkové.[1]

Farmakologicky byl popsán jako nespecifický blokátor kalciového kanálu a jako antagonista obouNMDA a NMDA glutamátové receptory.[3][4]

Bylo objeveno v Rakousku v 50. letech[3] a byl rozvinutý rakouskou společností Phafag AG.[3]

Jeho název INN, caroverine, byl navržen v roce 1972.[5]

Intravenózní formulace byla testována v zaslepené studii u tinnitu publikované v roce 1997, která měla pozitivní výsledky; snaha replikovat tyto výsledky neprokázala žádný účinek,[4] a u více lidí se jejich stav zhoršil, než pocítili přínos.[3] Pilotní studie využívající sprejovou formu pro tinnitus publikované v roce 2005.[6]

V roce 2010 společnost Phafag udělila licenční práva na caroverine indické společnosti Lincoln Pharmaceuticals, která vyvinula lék na tinnitus v Indii.[7] Lincoln jej pro tento účel poprvé uvedl na trh v Indii v roce 2011.[8]

Jak 2016 to bylo studováno v malém klinickém hodnocení u lidí s ztráta čichu.[9]

Jak 2018 to bylo prodáváno pod značkami Spasmium a Tinnitin v Rakousku a pod značkou Tinnex v Indii.[10]

Reference

  1. ^ A b Sweetman SC, vyd. (2009). Martindale (36. vydání). Pharmaceutical Press. p. 2277. ISBN  9780853698401.
  2. ^ Bungardt E, Mutschler E (15. června 2000). "Spasmolytika". Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Wiley. p. 11. doi:10.1002 / 14356007.a24_515. ISBN  978-3527306732.
  3. ^ A b C d Dobie RA (srpen 1999). „Přehled randomizovaných klinických studií s tinnitem“. Laryngoskop. 109 (8): 1202–11. doi:10.1097/00005537-199908000-00004. PMID  10443820.
  4. ^ A b Langguth B, Salvi R, Elgoyhen AB (prosinec 2009). „Vznikající farmakoterapie tinnitu“. Znalecký posudek na vznikající drogy. 14 (4): 687–702. doi:10.1517/14728210903206975. PMC  2832848. PMID  19712015.
  5. ^ „Seznam navrhovaných INN 28“ (PDF). KTO Kronika. 26 (9). 1972.
  6. ^ Darlington, CL; Smith, PF (2007). Léčba tinnitu. Pokrok ve výzkumu mozku. 166. 249–62. doi:10.1016 / S0079-6123 (07) 66023-3. ISBN  9780444531674. PMID  17956789.
  7. ^ „Tisková zpráva: Společnost Lincoln Pharma navazuje spojení se švýcarským Phafagem pro injekce tinnitinu“. Lincoln prostřednictvím Business Standard India. 17. listopadu 2010.
  8. ^ „Tisková zpráva: Společnost Lincoln Pharma uvádí na trh injekci Tinnex“. Lincoln prostřednictvím Business Standard India. 14.dubna 2011.
  9. ^ Harless L, Liang J (červenec 2016). „Farmakologická léčba postvirové čichové dysfunkce: systematický přehled“. Mezinárodní fórum pro alergie a rhinologii. 6 (7): 760–7. doi:10,1002 / alr.21727. PMID  26879592. S2CID  29620152.
  10. ^ „Mezinárodní značky Caroverine“. Drugs.com. Citováno 14. července 2018.