Methylergometrin - Methylergometrine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Methergine |
| Ostatní jména | Methylergobasin Methylergobrevin Methylergonovin |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| MedlinePlus | a601077 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Metabolismus | Játra |
| Odstranění poločas rozpadu | 30–120 min |
| Vylučování | Většinou žluč |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.003.661  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H25N3Ó2 |
| Molární hmotnost | 339.439 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 172 ° C (342 ° F) |
| Rozpustnost ve vodě | nerozpustný mg / ml (20 ° C) |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Methylergometrin (také zvaný methylergonovin, methylergobasin, a d-kyselina lysergová 1-butanolamide) je syntetický analog z ergometrin, a psychedelické alkaloid nalezen v námel a mnoho druhů ranní sláva. Je členem ergoline rodina a chemicky podobné LSD, ergin, ergometrin, a kyselina lysergová. Kvůli jeho oxytocic vlastnosti, má lékařské použití v porodnictví. Podle Jonathan Ott, methylergonovin má LSD - podobné akce nad 2 miligramy[Citace je zapotřebí ], kvůli jeho agonistickému působení na 5HT2A -mGlu2 receptor protomery. Klinická účinnost se vyskytuje kolem 200 µg, desetkrát nižší než halucinogenní prahová hodnota.
Methylergometrin maleát se prodává pod obchodním názvem Methergine.
Použití
Porodnické použití
Methylergometrin je konstriktor hladkého svalstva, který většinou působí na děloha. Nejčastěji se používá k prevenci nebo kontrole nadměrného krvácení po porodu a spontánním nebo plánovaném potratu a také na pomoc při vylučování zadržených produktů početí po vynechání potratu (potrat, při kterém celý plod nebo jeho část zůstává v děloze) a pomoci dodávat placentu po porodu. Je k dispozici ve formě tablet nebo injekcí (IM nebo IV ) nebo v tekuté formě k perorálnímu podání.[1][2][3]
Migréna
Methylergometrin se někdy používá k prevenci[4] a akutní léčba[5] migrény. Je to aktivní metabolit metysergid.
Kontraindikace
Methylergometrin je kontraindikován u pacientů s hypertenze a preeklampsie.[1] Je také kontraindikován v HIV pozitivní pacienti užívající inhibitory proteázy, delavirdin a efavirenz (který je také agonistou na 5HT2A- protomer receptoru mGlu2 a zvyšuje pravděpodobnost halucinací u pacienta během léčby methylergometrinem).[6]
Vedlejší efekty
Mezi nežádoucí účinky patří:[1]
- Cholinergní účinky, jako je nevolnost, zvracení a průjem
- Závrať
- Plicní Hypertenze[Citace je zapotřebí ]
- Vazokonstrikce koronární arterie
- Těžká systémová hypertenze (zejména u pacientů s preeklampsie )
- Křeče
V nadměrných dávkách může methylergometrin také vést ke křečím, respirační deprese a kóma.[1]
Interakce
Methylergometrin pravděpodobně interaguje s léky, které inhibují jaterní enzym CYP3A4, jako azolová antimykotika, makrolidová antibiotika a mnoho léků proti HIV. Může také zvýšit zúžení krevních cév způsobené sympatomimetikum léky a další námelové alkaloidy.[1]
Mechanismus účinku
Methylergometrin je částečný agonista / antagonista serotonergní, dopaminergní a alfa-adrenergní receptory. Jeho specifické vazebné a aktivační vzorce na těchto receptorech vedou k vysoce, ne-li úplně, specifické kontrakci hladkého děložního svalu prostřednictvím 5-HT2A serotoninové receptory,[7] zatímco krevní cévy jsou ovlivněny v menší míře ve srovnání s jinými námelovými alkaloidy.[1]
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F Jasek W, vyd. (2007). Kodex Rakousko (v němčině) (62. vydání). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag. str. 5193–5. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (v němčině) (8. vydání). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. p. 447. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ „Methergin“. Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (v němčině).
- ^ Koehler PJ, Tfelt-Hansen PC (listopad 2008). "Historie methysergidu při migréně". Cephalalgia. 28 (11): 1126–35. doi:10.1111 / j.1468-2982.2008.01648.x. PMID 18644039.
- ^ Niño-Maldonado AI, Caballero-García G, Mercado-Bochero W, Rico-Villademoros F, Calandre EP (listopad 2009). „Účinnost a snášenlivost intravenózního methylergonovinu u pacientek s migrénou navštěvujících pohotovost: pilotní otevřená studie“. Medicína hlavy a obličeje. 5 (21): 21. doi:10.1186 / 1746-160X-5-21. PMC 2780385. PMID 19895705.
- ^ „Monografie methylergonovin maleát pro profesionály - Drugs.com“. Druhy.com. Archivováno od originálu 2016-09-20.
- ^ Pertz H, Eich E (1999). „Ergot alkaloidy a jejich deriváty jako ligandy pro serotoninergní, dopaminergní a adrenergní receptory“. V Křen V, Cvak L (eds.). Ergot: rod Claviceps. CRC Press. 411–440. ISBN 978-905702375-0.