Cyklizin - Cyclizine

Cyklizin
Cyclizine2DCSD.svg
Cyclizine 3d balls.png
Klinické údaje
Obchodní názvyMarezine, Valoid, Nausicalm a další
AHFS /Drugs.comInformace o drogách pro spotřebitele
Těhotenství
kategorie
  • AU: A
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		pusou, IM, IV
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
MetabolismusN-dimethylovaný na neaktivní norcyklizin[1]
Odstranění poločas rozpadu20 hodin
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.001.314 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H22N2
Molární hmotnost266.388 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Cyklizin, prodávaný pod řadou značek, je lék používaný k léčbě a prevenci nevolnost, zvracení a závrať kvůli kinetóza nebo závrať.[2] Může se také použít po nevolnosti po celková anestézie nebo to, co se vyvinulo z opioid použití.[2][3] Užívá se ústy do konečník nebo injekčně do žíly.[3][4]

Mezi časté nežádoucí účinky patří ospalost, sucho v ústech, zácpa a potíže se zrakem.[5] Mezi závažnější nežádoucí účinky patří nízký krevní tlak a zadržování moči.[5] Obecně se nedoporučuje u malých dětí nebo dětí s glaukom.[2][6] Během léčby se cyklizin jeví jako bezpečný těhotenství ale nebyl dobře studován.[7] Je to v anticholinergikum a antihistaminikum rodina léků.[3][6]

Cyklizin byl objeven v roce 1947.[8] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[4] Ve Spojených státech je k dispozici přes pult.[6] Ve Velké Británii stojí 100 tablet přibližně 11,26 GBP.[9] Občas se používá pro „vysoký "může vytvářet.[2]

Lékařské použití

Mezi primární použití patří nevolnost, zvracení a závrať spojený s kinetóza, závrať a pooperačně po podání Celková anestezie a opioidy. Někdy je uveden v hyperemesis gravidarum, ačkoli výrobce doporučuje, aby se tomu v těhotenství zabránilo. K použití u pacientů, kteří byli v těhotenství těžce dehydratováni, často dochází u specialistů v nemocnicích k použití mimo licenci. Použití mimo značku je jako potenciátor opioidů / opiátů.[10]

Lék Diconal je kombinací cyklizinu a opioidu dipipanon.[11] Dipipanon je a harmonogram jsem kontroloval látku ve Spojených státech.[12]

Kontraindikace

Jeho antimuskarinový účinek vyžaduje opatrnost u pacientů s hypertrofie prostaty, zadržování moči nebo uzavření úhlu glaukom. Onemocnění jater zhoršuje jeho sedativní účinky.[10]

Nepříznivé účinky

Běžný (přes 10%) - Ospalost, suchá ústa.

Neobvyklé (1% až 10%) - bolesti hlavy, psychomotorické poruchy, dermatitida a antimuskarinikum účinky jako diplopie (dvojité vidění), tachykardie, zácpa, zadržování moči a gastrointestinální poruchy.

Vzácný (méně než 1%) - hypersenzitivní reakce (bronchospazmus, angioedém, anafylaxe vyrážky a fotocitlivost reakce), extrapyramidové účinky, závratě, zmatenost, deprese, poruchy spánku, třes, jaterní dysfunkce a halucinace.

Farmakologie

Cyklizin je a piperazin derivát s histaminem H1antagonista receptoru (antihistaminikum ) aktivita. Přesný mechanismus účinku při potlačování příznaků kinetózy není dobře znám. Může mít účinky přímo na vestibulární systém a na chemoreceptorová spouštěcí zóna. Cyklizin působí centrálně anticholinergikum (antimuskarinikum ) akce.[10]

Syntéza

Cyklizin může být připraven Methylace Eschweiler – Clarke z difenylmethylpiperazin nebo reakcí benzhydrylbromidu s 1-methylpiperazin v acetonitrilu za vzniku hydrobromidové soli léčiva.

Dějiny

Cyklizin byl vyvinut v americké divizi farmaceutické společnosti Burroughs Wellcome (dnes GlaxoSmithKline ) během výzkumné studie zahrnující mnoho léků antihistaminové skupiny. Cyklizin byl rychle klinicky nalezen jako silné a dlouhodobě působící antiemetikum. Společnost pojmenovala látku - nebo přesněji cykizin hydrochlorid forma, ve které se obvykle objevuje - „marezin hydrochlorid“ a začala ji prodávat ve Spojených státech pod obchodním názvem Marezine. Prodej byl zahájen v roce Francie pod obchodním jménem Marzine v roce 1965.[13][14]

Látka získala větší kredit, když NASA vybral si jej jako antiemetikum pro vesmír první obsazený let měsíce. Cyklizin byl zaveden do mnoha zemí jako běžné antiemetikum. V mnoha zemích se jedná o volně prodejný lék, protože byl dobře snášen, i když nebyl příliš studován.[13][15]

Společnost a kultura

Někteří lidé užívající metadon rekreačně kombinují cyklizin s jejich metadon dávka, kombinace, o které je známo, že je silná psychoaktivní účinky.[16]To bylo také používáno rekreačně pro jeho anticholinergikum účinky vyvolávající halucinace.[17]

Bylo použito nelegálně v dostihy chrtů sabotovat výkon psa.[18]

Jména

Jako tablety cyklizin-hydrochloridu a roztok cyklizin-laktátu pro intramuskulární nebo intravenózní injekci (obchodní značky: Valoid[10] ve Velké Británii a Jižní Africe a Marezine, Marzine a Emoquil v USA). Cyklizin byl v USA prodáván jako Bonine pro děti, ale v roce 2012 byl přerušen a nahrazen meclizinem.[19]

Cyklizinové deriváty

Strukturální srovnání cykizinu
a související H1 antagonisté[20]
Páteř cyklizinových derivátů.svg
SloučeninaR1R2
CyklizinHCH3
ChlorcyklizinClCH3
MeklizinClMeclizine R2.svg
BuclizinClBuclizine R2.svg
OxatomidHOxatomid R2.svg
HydroxyzinClHydroxyzin R2.svg
CetirizinClCetirizin R2.svg

Viz také

Reference

  1. ^ "DrugBank: Cyclizine. Farmakologie: metabolismus". Databáze DrugBank. Archivováno z původního dne 30. ledna 2016. Citováno 5. ledna 2016.
  2. ^ A b C d „Cyklizin 50mg tablety - Souhrn údajů o přípravku (SPC) - (eMC)“. www.medicines.org.uk. 27. března 2015. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 13. prosince 2016.
  3. ^ A b C Feldman M, Friedman LS, Brandt LJ (2015). Sleisenger a Fordtranova gastrointestinální a jaterní nemoc: patofyziologie, diagnostika, management. Elsevier Health Sciences. str. 218. ISBN  9781455749898. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016.
  4. ^ A b Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ A b „Cyklizinové vedlejší účinky podrobně - Drugs.com“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 13. prosince 2016.
  6. ^ A b C „Cyklizin: indikace, vedlejší účinky, varování - Drugs.com“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 13. prosince 2016.
  7. ^ „Užívání cyklizinu během těhotenství | Drugs.com“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 13. prosince 2016.
  8. ^ Williams P (2010). Příběh Wellcome Trust: odemknutí odkazu sira Henryho na lékařský výzkum. Hindringham: JJG. str. 14. ISBN  9781899163922. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016.
  9. ^ Britské národní složení: BNF 69 (69 ed.). Britská lékařská asociace. 2015. s. 272. ISBN  9780857111562.
  10. ^ A b C d „Valoid Tablets by Amdipharm“. Kompendium elektronických léků. Datapharm. Archivovány od originál dne 4. března 2016. Citováno 1. října 2011.
  11. ^ „Diconal Tablets by Amdipharm“. Kompendium elektronických léků. Datapharm. Archivovány od originál dne 1. dubna 2008. Citováno 5. srpna 2008.
  12. ^ „Konverzní faktory pro kontrolované látky“. Divize DEA Diversion Control Division. Citováno 26. března 2020.
  13. ^ A b Sneader W (2005). Objev drog: historie. John Wiley & Sons. str. 404. ISBN  0-471-89979-8. Archivováno z původního dne 10. září 2017.
  14. ^ Sittig M (1988). Encyklopedie farmaceutické výroby. William Andrew. str. 406. ISBN  0-8155-1144-2. Archivováno z původního dne 10. září 2017.
  15. ^ „Archivovaná kopie“. Archivováno z původního dne 2. dubna 2015. Citováno 9. března 2015.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
  16. ^ Ruben SM, McLean PC, Melville J (srpen 1989). „Zneužívání cyklizinu u skupiny závislých na opiátech užívajících metadon“. British Journal of Addiction. 84 (8): 929–34. doi:10.1111 / j.1360-0443.1989.tb00766.x. PMID  2775912.
  17. ^ Bassett KE, Schunk JE, Crouch BI (září 1996). „Zneužívání cyklizinu teenagery v Utahu“. American Journal of Emergency Medicine. 14 (5): 472–4. doi:10.1016 / S0735-6757 (96) 90156-4. PMID  8765114.
  18. ^ Conor Ryan pro The Independent. 20. června 2013 IGB odešel s doložkou 250 000 EUR po případu dopingu pro psy Archivováno 04.03.2016 na Wayback Machine
  19. ^ „Bonin pro děti“. Insight Pharmaceuticals. Archivovány od originál dne 17. září 2010.
  20. ^ Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW, eds. (2013). Foyeho principy léčivé chemie (7. vydání). Philadelphia: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. str. 1056. ISBN  978-1-60913-345-0.

externí odkazy

  • „Cyklizin“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.