Ioflupan (123I) - Ioflupane (123I)
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | DaTscan |
Ostatní jména | Ioflupan (FPCIT); [1-123] N-ω-fluoropropyl-2β-karbomethoxy-3β- (4-jodfenyl) nortropan |
AHFS /Drugs.com | Profesionální drogová fakta |
Licenční údaje | |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Intravenózní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | N / A |
Vylučování | Ledviny a fekální |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C18H23FJáNÓ2 |
Molární hmotnost | 431.290 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Ioflupan (123Já) je Mezinárodní nechráněný název a analog kokainu což je neuroimaging radiofarmaka droga, používaná v nukleární medicína pro diagnostiku Parkinsonova choroba a diferenciální diagnostika Parkinsonovy choroby oproti jiným poruchám vykazujícím podobné příznaky. Během DaTSCAN postup, který se vstřikuje pacientovi a prohlíží se pomocí gama kamera za účelem získání SPECT obrázky mozek se zvláštním ohledem na striatum, subkortikální oblast bazální ganglia.[2] Droga se prodává pod obchodním názvem DaTscan a vyrábí jej společnost GE Healthcare, dříve Amersham plc. Není prodáván mimo Evropu a Spojené státy.[1]
Farmakologie
Datscan je řešení ioflupanu (123I) pro injekci do žijícího testovaného subjektu.
The jód zavedený během výroby je radioaktivní izotop, jód-123 a je to rozpad gama tohoto izotopu, který je detekovatelný gama kamerou. 123Mám poločas rozpadu přibližně 13 hodin a energie gama fotonu 159 keV což z něj činí vhodný radionuklid pro lékařské zobrazování. Roztok také obsahuje 5% ethanolu na podporu rozpustnosti a je dodáván sterilní, protože je určen k intravenóznímu použití.
Ioflupan má vysokou vazebnou afinitu k presynaptickému dopamin transportéry (DAT ) v mozku savců, zejména v striatální oblast mozku. Charakteristickým rysem Parkinsonovy choroby je výrazné snížení dopaminergní neurony ve striatální oblasti. Zavedením činidla, které se váže na transportéry dopaminu, lze získat kvantitativní měřítko a prostorovou distribuci transportérů.[Citace je zapotřebí ]
Způsob podání
Řešení Datscan je dodáváno připravené k injekci s certifikátem uvádějícím kalibrační aktivitu a čas. Nominální aktivita injekce je 185MBq[2] a skenování by nemělo být prováděno s méně než 111 MBq.
Blokování štítné žlázy orálním podáním 120 mg jodid draselný se doporučuje minimalizovat zbytečné nadměrné vychytávání radiojódu.[3] Obvykle se podává 1–4 hodiny před injekcí.[2][4]
Nejpohodlnější způsob podání dávky IV je periferní intravenózní podání kanyla. Skenování se provádí 3 až 6 hodin po injekci.[3][4]
Rizika
Časté nežádoucí účinky ioflupanu (123I) jsou bolesti hlavy, vertigo, zvýšená chuť k jídlu a pocit svědění. Méně než 1% pacientů pociťuje bolest v místě vpichu.[2]
Radiační rizika jsou uváděna jako nízká. Angažovaný efektivní dávka pro jedno vyšetřování na 70 kg jednotlivci je 4,6mSv.[5] Těhotné pacientky by neměly podstoupit test. Není známo, zda 123I-ioflupan se vylučuje do mateřského mléka, doporučuje se však kojení přerušit na tři dny po podání.[2]
Viz také
Reference
- ^ A b "Odstranění [123I] Ioflupan ze seznamu II zákona o kontrolovaných látkách ". Divize DEA Diversion Control Division. Archivovány od originál dne 13. května 2017. Citováno 2016-02-09.
- ^ A b C d E „Souhrn údajů o přípravku DaTSCAN“ (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky. GE Healthcare. 25. července 2019.
- ^ A b Darcourt J, Booij J, Tatsch K, Varrone A, Vander Borght T, Kapucu OL a kol. (Únor 2010). „Pokyny k postupu EANM pro neurotransmisi mozku SPECT s použitím (123) ligandů transportéru dopaminu značených I, verze 2“. Evropský žurnál nukleární medicíny a molekulárního zobrazování. 37 (2): 443–50. doi:10.1007 / s00259-009-1267-x. PMID 19838702.
- ^ A b Djang DS, Janssen MJ, Bohnen N, Booij J, Henderson TA, Herholz K a kol. (Leden 2012). „Praktické pokyny SNM pro zobrazování transportéru dopaminu s 123I-ioflupanem SPECT 1.0“. Journal of Nuclear Medicine. 53 (1): 154–63. doi:10.2967 / jnumed.111.100784. PMID 22159160.
- ^ „Pokyny k klinickému podávání radiofarmak a používání uzavřených radioaktivních zdrojů“. ARSAC. Public Health England. 13. února 2019.
externí odkazy
- „Ioflupane I 123“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.