JWH-051 - JWH-051
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C25H38Ó2 |
| Molární hmotnost | 370.577 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
JWH-051 je analgetikum droga, která je a kanabinoid agonista. Jeho chemická struktura úzce souvisí se strukturou silného agonisty kanabinoidů HU-210 s jediným rozdílem je odstranění hydroxylové skupiny v poloze 1 aromatického kruhu. Bylo objeveno a pojmenováno John W. Huffman.
JWH-051 si zachovává vysokou afinitu k CB1 receptor, ale je mnohem silnějším agonistou CB2, s Ki hodnota 14nM v CB2 vs 19nM v CB1.[1] Byla to jedna z prvních CB2-selektivní ligandy se vyvinuly, i když jeho selektivita pro CB2 je skromný ve srovnání s novějšími sloučeninami, jako je HU-308.
Má podobné účinky jako jiné agonisty kanabinoidů, jako je sedace a analgezie, ale s relativně silným protizánětlivý díky své silné aktivitě v CB2.[2][3][4]
Reference
- ^ Huffman JW, Yu S, Showalter V, Abood ME, Wiley JL, Compton DR a kol. (Září 1996). „Syntéza a farmakologie velmi silného kanabinoidu postrádajícího fenolickou hydroxylovou skupinu s vysokou afinitou k receptoru CB2“. Journal of Medicinal Chemistry. 39 (20): 3875–7. doi:10.1021 / jm960394y. PMID 8831752.
- ^ Huffman JW (září 2000). Msgstr "Hledání selektivních ligandů pro receptor CB2". Současný farmaceutický design. 6 (13): 1323–37. doi:10.2174/1381612003399347. PMID 10903395.
- ^ Klein TW, Newton C, Friedman H (1998). "Kanabinoidní receptory a síť cytokinů". Pokroky v experimentální medicíně a biologii. 437: 215–22. doi:10.1007/978-1-4615-5347-2_24. ISBN 978-0-306-45838-5. PMID 9666274. Citovat deník vyžaduje
| deník =(Pomoc) - ^ Griffin G, Fernando SR, Ross RA, McKay NG, Ashford ML, Shire D a kol. (Listopad 1997). „Důkazy o přítomnosti kanabinoidních receptorů podobných CB2 na periferních nervových zakončeních“. European Journal of Pharmacology. 339 (1): 53–61. doi:10.1016 / S0014-2999 (97) 01336-8. PMID 9450616.