AM-694 - AM-694
 | |
| Právní status | |
|---|---|
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H19FJáNÓ |
| Molární hmotnost | 435.281 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
AM-694 (1- (5-fluoropentyl) -3- (2-jodbenzoyl) indol) je značková droga který působí jako silný a selektivní agonista pro kanabinoidní receptor CB1. Používá se ve vědeckém výzkumu k mapování distribuce CB1 receptory.[1]
Farmakologie
AM-694 je agonista pro kanabinoidní receptory. Má to K.i 0,08 nM při CB1 a 18krát vyšší selektivita CB2 s K.i 1,44 nM.[2] Není jasné, co je zodpovědné za tuto neobvykle vysokou CB1 vazebná afinita, ale dělá 18F radioaktivně značené derivát AM-694 užitečný pro mapování distribuce CB1 receptory v těle.[1]
Metabolismus
Cesty metabolismus zahrnout hydrolytický defluorace, karboxylace, a monohydroxylace z N-alkylový řetězec.[3]
Viz také
- AM-679
- AM-1235
- AM-2201
- AM-2232
- AM-2233
- FUBIMINA
- JWH-018
- Seznam AM kanabinoidů
- Seznam kanabinoidů JWH
- THJ-2201
Reference
- ^ A b Willis PG, Katoch-Rouse R, Horti AG (srpen 2003). „Regioselektivní radioaktivní značení F ‐ 18 AM694, ligandu kanabinoidního receptoru CB1“. Časopis značených sloučenin a radiofarmak. 46 (9): 799–804. doi:10.1002 / jlcr.720.
- ^ WO patent 200128557, Makriyannis A, Deng H, „Cannabimimetické indolové deriváty“, uděleno 6. června 2001
- ^ Grigoryev A, Kavanagh P, Melnik A (únor 2013). „Detekce metabolitů v moči 1 - [(5-fluoropentyl) -1 H-indol-3-yl] - (2-jodfenyl) methanonu (AM-694), vysoce afinitní kanabimimetikum, plynovou chromatografií - hmotnostní spektrometrií" . Testování a analýza drog. 5 (2): 110–5. doi:10,1002 / dta.1336. PMID 22522907.