Norbinaltorphimine - Norbinaltorphimine

Norbinaltorphimine
Norbinaltorphimine strukturní vzorec.png
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC40H43N3Ó6
Molární hmotnost661.799 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Norbinaltorphimine (ani-BNI nebo nBNI) je opioid antagonista používané ve vědeckém výzkumu. Je to jeden z mála dostupných antagonistů opioidů, který je vysoce selektivní pro κ-opioidní receptor a blokuje tento receptor bez ovlivnění μ- nebo 5-opioidní receptory,[1][2] i když má menší selektivitu in vivo než při použití v izolovaných tkáních.[3] nor-BNI blokuje účinky agonistů κ-opioidů na zvířecích modelech,[4][5] a vyrábí antidepresivum [6] a antipanický - podobné účinky.[2]

Viz také

Reference

  1. ^ Portoghese PS Lipkowski AW, Takemori AE (březen 1987). „Binaltorphimine and nor-binaltorphimine, potent and selective kappa-opioid receptor antagonists“. Humanitní vědy. 40 (13): 1287–92. doi:10.1016/0024-3205(87)90585-6. PMID  2882399.
  2. ^ A b Maraschin JC, Almeida CB, Rangel MP, Roncon CM, Sestile CC, Zangrossi H a kol. (Červen 2017). „Účast dorzálních periaqueduktálních šedých 5-HT1A receptorů na panikolytickém účinku antagonisty κ-opioidního receptoru Nor-BNI“. Behaviorální výzkum mozku. 327: 75–82. doi:10.1016 / j.bbr.2017.03.033. PMID  28347824.
  3. ^ Birch PJ, Hayes AG, Sheehan MJ, Tyers MB (prosinec 1987). "Norbinaltorphimine: antagonistický profil na kappa opioidních receptorech". European Journal of Pharmacology. 144 (3): 405–8. doi:10.1016/0014-2999(87)90397-9. PMID  2831070.
  4. ^ Takemori AE, Ho BY, Naeseth JS, Portoghese PS (červenec 1988). „Nor-binaltorphimine, vysoce selektivní antagonista kappa-opioidů v analýzách analgetik a vazeb na receptory“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 246 (1): 255–8. PMID  2839664.
  5. ^ Takemori AE, Schwartz MM, Portoghese PS (prosinec 1988). "Potlačení nor-binaltorphiminu kappa opioidem zprostředkované diurézy u potkanů". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 247 (3): 971–4. PMID  2849679.
  6. ^ Shirayama Y, Ishida H, Iwata M, Hazama GI, Kawahara R, Duman RS (září 2004). „Stres zvyšuje imunoreaktivitu dynorphinů v limbických oblastech mozku a antagonismus dynorphinů má antidepresivní účinky.“ Journal of Neurochemistry. 90 (5): 1258–68. doi:10.1111 / j.1471-4159.2004.02589.x. PMID  15312181.