Pregabalin - Pregabalin
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Výslovnost | /priˈɡ…b.lɪn/ |
Obchodní názvy | Lyrica, další[1] |
Ostatní jména | 3-isobutyl GABA, (S) -3-isobutyl-y-aminomáselná kyselina |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a605045 |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie | |
Závislost odpovědnost | Fyzický: Mírný[3] Psychologický: Mírný[3] |
Závislost odpovědnost | Nízký[3] |
Trasy z správa | Pusou |
Třída drog | Gabapentinoid |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | Vysoká (≥ 90% rychle se vstřebává; podávání s jídlem nemá významný vliv na biologickou dostupnost)[4] |
Vazba na bílkoviny | <1%[5] |
Metabolity | N-methylpregabalin[4] |
Nástup akce | Může nastat do týdne (bolest)[6] |
Odstranění poločas rozpadu | 4,5-7 hodin[7] s průměrným eliminačním poločasem 6,3 hodiny[7][8] |
Doba trvání akce | Neznámý[9] |
Vylučování | Ledviny |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.119.513 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C8H17NÓ2 |
Molární hmotnost | 159.229 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Pregabalin, prodávaný pod značkou Lyrica mimo jiné je lék používaný k léčbě epilepsie, neuropatická bolest, fibromyalgie, syndrom neklidných nohou, a generalizovaná úzkostná porucha.[10][11][12] Jeho použití při epilepsii je jako doplňková terapie pro částečné záchvaty.[10] Při použití před operací snižuje bolest, ale vede k větší sedaci a poruchám zraku.[13] Užívá se ústy.[10]
Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, závrať, ospalost, zmatek, potíže s pamětí, špatné koordinace, sucho v ústech, problémy se zrakem a přírůstek hmotnosti.[10][14] Mezi závažné nežádoucí účinky patří angioedém, zneužívání drog a zvýšené sebevražda riziko.[10] Pokud se pregabalin užívá ve vysokých dávkách po delší dobu, může dojít k závislosti, ale pokud se užívá v obvyklé dávky riziko je nízké.[3] Používejte během těhotenství nebo kojení má nejasnou bezpečnost.[15] Pregabalin je gabapentinoid a jedná inhibující určitý vápníkové kanály.[16][17]
Pregabalin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 2004.[10] Byl vyvinut jako nástupce gabapentin.[18] Je k dispozici jako generické léky v řadě zemí, včetně Spojených států od roku 2019.[14][19][20] V roce 2017 se jednalo o 72. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než jedenácti miliony receptů.[21][22] V USA je Pregabalin a Plán V regulovaná látka pod Zákon o kontrolovaných látkách z roku 1970.[10] Ve Velké Británii se jedná o regulovanou látku třídy C.[23]
Lékařské použití

Záchvaty
Pregabalin je užitečný, je-li přidán k jiné léčbě, pokud tato jiná léčba nekontroluje parciální epilepsii.[24] Samotné jeho použití je méně účinné než některé jiné léky na záchvaty.[25] Není jasné, jak se srovnává s gabapentin pro toto použití.[25]
Neuropatická bolest
Evropská federace neurologických společností doporučuje pregabalin jako lék první volby při léčbě bolesti spojené s diabetická neuropatie, postherpetická neuralgie, a centrální neuropatická bolest.[26] Menšina získá podstatnou výhodu a větší počet získá mírnou výhodu.[27] Má stejnou váhu jako gabapentin a tricyklická antidepresiva jako agent první linie, avšak tito agenti jsou od roku 2010 levnější.[28] Důkazy nepodporují jejich užitečnost ischias nebo bolesti dolní části zad.[29]
Použití pregabalinu při neuropatických bolestech spojených s rakovinou je kontroverzní;[30] ačkoli takové použití je běžné.[31] Neexistují důkazy o jeho použití při prevenci migrény a také se zjistilo, že gabapentin není užitečný.[32] Byl zkoumán z hlediska prevence pooperační chronické bolesti, ale jeho užitečnost pro tento účel je kontroverzní.[33][34]
Pregabalin se obecně při léčbě akutní bolesti nepovažuje za účinný.[27] Ve studiích zkoumajících užitečnost pregabalinu pro léčbu akutní pooperační bolesti nebyl pozorován žádný účinek na celkovou hladinu bolesti, ale lidé vyžadovali méně morfinu a měli méně nežádoucích účinků souvisejících s opioidy.[33][35] Bylo diskutováno několik možných mechanismů pro zlepšení bolesti.[36]
Úzkostné poruchy
Pregabalin je středně účinný a jeho léčba je bezpečná generalizovaná úzkostná porucha.[37] Světová federace biologické psychiatrie doporučuje pregabalin jako jednoho z několika léků první linie pro léčbu generalizované úzkostné poruchy, ale doporučuje i jiné látky jako např. SSRI jako léčba první linie pro obsedantně kompulzivní porucha a posttraumatická stresová porucha.[38] Zdá se, že má anxiolytikum účinky podobné benzodiazepiny s menším rizikem závislost.[39][40]
Účinky pregabalinu se dostaví po jednom týdnu užívání a jsou podobné účinnosti lorazepam, alprazolam, a venlafaxin, ale pregabalin prokázal převahu tím, že má konzistentnější terapeutické účinky pro psychosomatický příznaky úzkosti.[41] Dlouhodobé studie prokázaly trvalou účinnost bez vývoje tolerance, a navíc má na rozdíl od benzodiazepinů příznivý účinek na spánek a spánková architektura, vyznačující se posílením spánek s pomalými vlnami.[41] Produkuje méně závažné kognitivní a psychomotorické poškození ve srovnání s benzodiazepiny.[41][42]
Recenze z roku 2019 zjistila, že pregabalin snižuje příznaky a byl obecně dobře snášen.[37]
Jiná použití
Důkazy naleznou malý přínos a významné riziko u pacientů s chronickým onemocněním bolesti dolní části zad.[43][44] Důkazy o výhodě v odběr alkoholu stejně jako odstoupení od některých jiných drog je od roku 2016 omezené.[45]
Nepříznivé účinky
Vystavení pregabalinu je spojeno s přírůstkem hmotnosti, ospalostí a únavou, závratěmi, závratěmi, otoky nohou, poruchami vidění, ztrátou koordinace a euforií.[46] Má nepříznivý efekt profil podobný ostatním látky tlumící centrální nervový systém.[47] Nežádoucí účinky spojené s užíváním pregabalinu zahrnují:[48][49]
- Velmi časté (> 10% lidí s pregabalinem): závratě, ospalost.
- Časté (1–10% lidí s pregabalinem): rozmazané vidění, diplopie, zvýšil chuť a následné přibývání na váze, euforie, zmatek, živý sny, změny libida (zvýšení nebo snížení), podrážděnost, ataxie, změny pozornosti, cítit se vysoko abnormální koordinace, zhoršení paměti, třes, dysartrie, parasthesia, vertigo, sucho v ústech a zácpa, zvracení a plynatost, erektilní dysfunkce, únava, periferní otok, pociťování účinků opilosti, abnormální chůze, astenie, nazofaryngitida, zvýšená kreatinkináza úroveň.
- Zřídka (0,1–1% lidí s pregabalinem): deprese, letargie, agitovanost, anorgazmie, halucinace, myoklonus, hypoestezie, hyperestezie, tachykardie nadměrné slinění, hypoglykemie pocení, návaly, vyrážka, svalové křeče, myalgie, artralgie, únik moči, dysurie, trombocytopenie, ledvinový kalkul
- Vzácné (<0,1% lidí s pregabalinem): neutropenie, první stupeň srdeční blok, hypotenze, hypertenze, pankreatitida, dysfagie, oligurie, rhabdomyolýza, sebevražedné myšlenky nebo chování.[50]
Byly hlášeny případy rekreačního použití s přidruženými nepříznivými účinky.[51]
Abstinenční příznaky
Po náhlém nebo rychlém vysazení pregabalinu hlásili někteří lidé příznaky naznačující fyzická závislost. FDA rozhodl, že látková závislost profil pregabalinu, měřeno osobou fyzické stažení kontrolní seznam, byl kvantitativně menší než benzodiazepiny.[47]Zažili to i lidé, kteří přerušili krátkodobé užívání pregabalinu abstinenční příznaky, počítaje v to nespavost, bolest hlavy, nevolnost, úzkost průjem příznaky podobné chřipce nervozita, velká deprese, bolest, křeče, hyperhidróza a závratě.[52]
Těhotenství
Není jisté, zda je bezpečné pro použití v těhotenství, jelikož některé studie ukazují potenciální poškození.[53]
Dýchání
V prosinci 2019 varoval americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) před vážnými problémy s dýcháním pro ty, kteří užívají gabapentin nebo pregabalin při použití s tlumivými látkami na CNS nebo u pacientů s plicními problémy.[54][55]
FDA požadovala, aby k informacím o předepisování gabapentinoidů byla přidána nová varování o riziku respirační deprese.[54] FDA rovněž požadovala, aby výrobci léčiv prováděli klinické studie k dalšímu vyhodnocení jejich potenciálu zneužívání, zejména v kombinaci s opioidy, protože zneužívání a zneužívání těchto přípravků se společně zvyšuje a současné užívání může zvýšit riziko respirační deprese.[54]
Mezi 49 případovými zprávami předloženými FDA během pětiletého období od roku 2012 do roku 2017 zemřelo na respirační depresi gabapentinoidy dvanáct lidí, přičemž všichni měli alespoň jeden rizikový faktor.[54]
FDA přezkoumala výsledky dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studií u zdravých lidí, tří observačních studií a několika studií na zvířatech.[54] Jedna studie prokázala, že užívání samotného pregabalinu a jeho užívání s opioidním lékem proti bolesti může potlačit dýchací funkci.[54] Druhá studie ukázala, že samotný gabapentin zvyšuje pauzy v dýchání během spánku.[54] Tři observační studie v jednom akademickém lékařském centru ukázaly vztah mezi gabapentinoidy podávanými před operací a respirační depresí, ke které došlo po různých druzích operací.[54] FDA také přezkoumala několik studií na zvířatech, které ukázaly, že samotný pregabalin a pregabalin plus opioidy mohou potlačovat respirační funkce.[54]
Předávkovat
Několik lidí s selhání ledvin rozvinutý myoklonus při užívání pregabalinu, zjevně v důsledku postupného hromadění drogy. Akutní předávkování se může projevit spavost, tachykardie a hypertonie. Koncentrace pregabalinu v plazmě, v séru nebo v krvi mohou být měřeny za účelem sledování léčby nebo potvrzení diagnózy otravy u hospitalizovaných osob.[56][57][58]
Interakce
Nebyly prokázány žádné interakce in vivo. Výrobce zaznamenává některé potenciální farmakologické interakce s opioidy, benzodiazepiny, barbituráty, ethanol (alkohol) a další léky, které tlumí centrální nervový systém. ACE inhibitory může zvýšit nepříznivý / toxický účinek pregabalinu. Pregabalin může zvýšit účinek některých antidiabetik na zadržování tekutin (thiazolidindiony ).[59]
Farmakologie
Farmakodynamika

Pregabalin je gabapentinoid a jedná inhibující určitý vápníkové kanály.[16][17] Konkrétně se jedná o ligand pomocného α2δ podjednotka stránky jistých napěťově závislé vápníkové kanály (VDCC), a tím působí jako inhibitor α2δ VDCC obsahující podjednotku.[16][60] Existují dva α vázající léčivo2δ podjednotky, α25-1 a α25-2 a pregabalin vykazuje podobné výsledky afinita pro (a tedy nedostatek selektivita mezi) těmito dvěma stránkami.[16] Pregabalin je selektivní ve vazbě na α2δ VDCC podjednotka.[60][61] Navzdory skutečnosti, že pregabalin je Analogové GABA,[62] neváže se na GABA receptory, nepřevádí se na GABA nebo jiný Agonista receptoru GABA in vivo, a nemoduluje přímo GABA doprava nebo metabolismus.[17][60] Bylo však zjištěno, že pregabalin produkuje v mozku závislé zvýšení dávky výraz z Dekarboxyláza kyseliny L-glutamové (GAD) enzym zodpovědný za syntetizovat GABA, a proto může mít určité nepřímé GABAergický účinky zvýšením hladin GABA v mozku.[63][64][65] V současné době neexistují žádné důkazy o tom, že účinky pregabalinu jsou zprostředkovány jiným mechanismem než inhibicí α2VDCC obsahující 8.[60][66] Podle toho inhibice a2Zdá se, že za něj jsou odpovědné VDCC obsahující δ-1 pregabalinem antikonvulzivum, analgetikum, a anxiolytikum účinky.[60][66]
The endogenní a-aminokyseliny L-leucin a L-izoleucin, které se velmi podobají pregabalinu a dalším gabapentinoidům v chemická struktura, jsou zjevné ligandy α2δ VDCC podjednotka s podobnou afinitou jako gabapentinoidy (např. IC50 = 71 nM pro L-isoleucin) a jsou přítomny v člověku mozkomíšní mok při mikromolárních koncentracích (např. 12,9 μM pro L-leucin, 4,8 μM pro L-izoleucin).[67] Předpokládalo se, že to mohou být endogenní ligandy podjednotky a že mohou kompetitivně si znepřátelit účinky gabapentinoidů.[67][68] V souladu s tím, zatímco gabapentinoidy jako pregabalin a gabapentin mají nanomolární afinity k α2δ podjednotka, jejich potence in vivo jsou na nízké úrovni mikromolární rozsah a soutěž o vazbu endogenní L- o aminokyselinách se říká, že jsou pravděpodobně odpovědné za tento rozpor.[66]
Bylo zjištěno, že pregabalin má 6krát vyšší afinitu k g než gabapentin2δ VDCC obsahující podjednotku v jedné studii.[69][70] Jiná studie však zjistila, že pregabalin a gabapentin měly podobné afinity k lidskému rekombinantnímu α2δ-1 podjednotka (K.i = 32 nM, respektive 40 nM).[71] V každém případě je pregabalin 2 až 4krát účinnější než gabapentin jako an analgetikum[62][72] a u zvířat se zdá být 3 až 10krát účinnější než gabapentin jako an antikonvulzivum.[62][72]
Farmakokinetika
Vstřebávání
Pregabalin je vstřebává z střeva podle aktivní transport proces zprostředkovaný prostřednictvím velký transportér neutrálních aminokyselin 1 (LAT1, SLC7A5), transportér pro aminokyseliny jako L-leucin a L-fenylalanin.[16][60][73] Je známo, že tento transportér transportuje velmi málo (méně než 10 léků).[74] Na rozdíl od gabapentin, který je přepravován pouze LAT1,[73][5] Zdá se, že pregabalin je přepravován nejen LAT1, ale i jinými dopravci.[16] LAT1 je snadno saturovatelný, takže farmakokinetika gabapentinu jsou závislé na dávce, se sníženou biologickou dostupností a zpožděnými špičkovými hladinami při vyšších dávkách.[16] Naproti tomu to neplatí pro pregabalin, který vykazuje lineární farmakokinetiku a žádnou saturaci absorpce.[16]
The ústní biologická dostupnost pregabalinu je vyšší nebo roven 90% napříč celým rozsahem klinických dávek (75 až 900 mg / den).[5] Jídlo významně neovlivňuje perorální biologickou dostupnost pregabalinu.[5] Pregabalin se rychle vstřebává, pokud se podává na prázdný žaludek, s Tmax (čas k špičkové úrovně ) obecně méně než nebo rovné 1 hodině v dávkách 300 mg nebo méně.[16][4] Bylo však zjištěno, že jídlo podstatně zpomaluje absorpci pregabalinu a významně snižuje maximální hladiny, aniž by to ovlivnilo biologickou dostupnost léčiva; Tmax hodnoty pregabalinu 0,6 hodiny nalačno a 3,2 hodiny po jídle (5násobný rozdíl) a Cmax je snížena o 25–31% ve stavu nasycení proti hladu.[5]
Rozdělení
Pregabalin prochází přes hematoencefalická bariéra a vstoupí do centrální nervový systém.[60] Kvůli jeho nízké hodnotě lipofilita,[5] pregabalin vyžaduje aktivní transport přes hematoencefalickou bariéru.[73][60][75][76] LAT1 je vysoce exprimován na hematoencefalické bariéře[77] a transportuje pregabalin přes do mozek.[73][60][75][76] Ukázalo se, že pregabalin přechází přes placenta u potkanů a je přítomen v mléko z kojící krysy.[4] U lidí je distribuční objem perorálně podané dávky pregabalinu je přibližně 0,56 l / kg.[4] Pregabalin není významně vázán na plazmatické proteiny (<1%).[5]
Metabolismus
Pregabalin prochází malým nebo žádným metabolismus.[5][16][78] Při použití experimentů nukleární medicína technikami, vyšlo najevo, že přibližně 98% radioaktivita zotavil v moč byl nezměněný pregabalin.[4] Hlavním metabolitem je N-methylpregabalin.[4]
Odstranění
Pregabalin je vyloučeno ledvinami v moč, hlavně v nezměněné podobě.[5][4] Má relativně krátkou dobu eliminační poločas s uváděnou hodnotou 6,3 hodiny.[5] Kvůli krátkému poločasu eliminace se pregabalin podává 2 až 3krát denně, aby se udržely terapeutické hladiny.[5] The clearance ledvin pregabalinu je 73 ml / minutu.[79]
Chemie

Pregabalin je Analogové GABA to je 3-substituovaný derivát stejně jako a y-aminokyselina.[80][61] Konkrétně pregabalin je (S) - (+) - 3-isobutyl-GABA.[81][82][83] Pregabalin také velmi se podobá the a-aminokyseliny L-leucin a L-izoleucin, a to může mít ve vztahu k němu větší význam farmakodynamika než jeho strukturální podobnost s GABA.[67][68][81]
Syntéza
Chemické syntézy pregabalinu.[84][85]
Dějiny
Externí video | |
---|---|
![]() | |
![]() |
Pregabalin byl syntetizován v roce 1990 jako antikonvulzivum. To bylo vynalezeno léčivý chemik Richard Bruce Silverman na Northwestern University v Evanston, Illinois.[86] Silverman je nejlépe známý tím, že identifikuje lék pregabalin jako možnou léčbu epileptické záchvaty.[87] V letech 1988 až 1990 syntetizoval hostující vědecký pracovník Ryszard Andruszkiewicz pro Silvermana řadu molekul.[88] Jeden vypadal obzvláště slibně.[89] Molekula byla účinně tvarována pro transport do mozku, kde se aktivovala Dekarboxyláza kyseliny L-glutamové enzym. Silverman doufal, že enzym zvýší produkci inhibičního neurotransmiteru GABA a zablokuje křeče.[87] Nakonec byla sada molekul odeslána k testování do společnosti Parke-Davis Pharmaceuticals. Droga byla schválena v Evropské unii v roce 2004. USA dostaly FDA schválení pro použití při léčbě epilepsie, diabetik neuropatická bolest, a postherpetická neuralgie v prosinci 2004. Pregabalin se poté objevil na americkém trhu pod značkou Lyrica na podzim roku 2005.[90] V roce 2017 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil pregabalin s prodlouženým uvolňováním Lyrica CR, ale na rozdíl od okamžité propuštění formulace, nebylo schváleno pro řízení fibromyalgie nebo jako doplňková terapie pro dospělé s parciální záchvaty.[91][92]
Společnost a kultura
Náklady
Pregabalin je k dispozici jako generické léky v řadě zemí, včetně Spojených států od července 2019.[14][19][93] Ve Spojených státech jsou od července 2019 velkoobchodní / lékárenské náklady na generický pregabalin 0,17–0,22 USD za 150 mg tobolky.[94]
Právní status
- Spojené státy: Během klinických studií uváděl malý počet uživatelů (~ 4%) euforie po použití, což vedlo k jeho kontrole v USA.[95] The Správa pro vymáhání drog (DEA) klasifikoval pregabalin jako a depresivní a umístil pregabalin, včetně jeho solí, a všechny produkty obsahující pregabalin do Plán V z Zákon o regulovaných látkách.[47][96]
- Norsko: Pregabalin je v předpisu Příloha B, vedle benzodiazepiny.[97][98]
- Spojené království: 14. ledna 2016 Poradní sbor pro zneužívání drog (ACMD) napsal dopis ministrům vnitra, v němž doporučil, aby byl pregabalin doprovázen gabapentin by měl být řízen pod Zákon o zneužívání drog z roku 1971.[99][100] V říjnu 2018 bylo oznámeno, že Pregabalin bude překlasifikován do třídy C. regulovaná látka od dubna 2019.[101][23]
Schválení
Ve Spojených státech Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválila pregabalin pro doplňková terapie pro dospělé s částečným nástupem záchvaty, vedení postherpetická neuralgie a neuropatická bolest spojené s poraněním míchy a diabetická periferní neuropatie a zacházení s fibromyalgie.[102] Pregabalin byl také schválen v EU Evropská unie, USA a Ruskem pro zacházení s generalizovaná úzkostná porucha.[93][41][103]
Marketing
Od roku 2008 se společnost Pfizer intenzivně zabývá přímá reklama na spotřebitele kampaně na propagaci svého značkového produktu Lyrica pro fibromyalgie a indikace bolesti diabetického nervu. V lednu 2016 společnost utratila rekordní částku 24,6 milionu USD za jeden lék na televizní reklamy a dosáhla globálních tržeb 14 miliard USD, což je více než polovina ve Spojených státech.[104]
Až do roku 2009 společnost Pfizer propagovala společnost Lyrica pro jiná použití, která nebyla schválena lékařskými regulačními orgány. U společnosti Lyrica a tří dalších drog byla společnosti Pfizer uložena pokuta v rekordní výši 2,3 USD miliarda ministerstvem spravedlnosti,[105][106][107] poté, co se přiznal k reklamě a brandingu „s úmyslem podvést nebo uvést v omyl“. Společnost Pfizer nelegálně propagovala drogy, přičemž lékaři „byli pozváni na schůzky konzultantů, mnozí v lokalitách resortů; náklady na účastníky byly zaplaceny; dostávali poplatek jen za to, že tam byli“, uvedl státní zástupce Michael Loucks.[105][106]
Duševní vlastnictví
Profesor Richard „Rick“ Silverman z Northwestern University tam vyvinul pregabalin. Univerzita je držitelem patentu, který je výhradně licencován společnosti Pfizer.[108][109] Tento patent byl spolu s dalšími zpochybněn generickými výrobci a byl schválen v roce 2014, což společnosti Pfizer poskytlo exkluzivitu pro společnost Lyrica v USA až do roku 2018.[110][111]
V říjnu 2017 byl pregabalin prodáván pod mnoha značkami v jiných zemích: Algerika, Alivax, Alyse, Alzain, Andogablin, Aprion, Averopreg, Axual, Balifibro, Brieka, Clasica, Convugabalin, Dapapalin, Dismedox, Dolgenal, Dolica, Dragonor, Ecubalin, Epica, Epiron, Gaba-P, Gabanext, Gabarol, Gabica, Gablin, Gablovac, Gabrika, Gavin, Gialtyn, Glonervya, Helimon, Hexgabalin, Irenypathic, Kabian, Kemirica, Kineptia, Lecaent, Lingabat, Linprel, Lyric, Lyrica, Lyrineur, Lyrolin, Lyzalon, Martesia, Maxgalin, Mystika, Neuragabalin, Neugaba, Neurega, Neurica, Neuristan, Neurolin, Neurovan, Neurum, Newrica, Nuramed, Paden, Pagadin, Pagamax, Painica, Pevesca, PG, Plenica, Pragiola, Prebalin Prebanal, Prebel, Prebictal, Prebien, Prefaxil, Pregaba, Pregabalin, Pregabalina, Pregabalin, Pregabalin, Pregabalinum, Pregabateg, Pregaben, Pregabid, Pregabin, Pregacent, Pregadel, Pregag, Pregal, Pregal, Pregal, Pregal Pregavalex, Pregdin Apex, Prege b, Pregobin, Prejunate, Prelin, Preludyo, Prelyx, Premilin, Preneurolin, Prestat, Pretor, Priga, Provelyn, Regapen, Resenz, Rewisca, Serigabtin, Symra, Vronogabic, Xablin a Xil.[112]
To bylo také prodáváno v několika zemích jako kombinovaný lék s mecobalamin pod obchodními názvy Agemax-P, Alphamix-PG, Freenerve-P, Gaben, Macraberin-P, Mecoblend-P, Mecozen-PG, Meex-PG, Methylnuron-P, Nervolin, Nervopreg, Neurica-M, Neuroprime-PG, Neutron-OD, Nuroday-P, Nurodon-PG, Nuwin-P, Pecomin-PG, Prebel-M, Predic-GM, Pregacent-M, Pregamet, Preganerv-M, Pregeb-M OD, Pregmic, Prejunate Plus, Preneurolin Plus „Pretek-GM, Rejusite, Renerve-P, Safyvit-PR a Vitcobin-P, Voltanerv s methylkobalaminem a ALA od Cogentrix Pharma.[112]
Hlavní patent společnosti Pfizer pro společnost Lyrica na záchvaty, ve Spojeném království, vypršel v roce 2013. V listopadu 2018 Nejvyšší soud Spojeného království rozhodl to Pfizer Druhý patent na lék na léčbu bolesti byl neplatný, protože chyběly důkazy o podmínkách, které pokrýval - centrální a periferní neuropatickou bolest. Od října 2015 byli praktičtí lékaři nuceni měnit lidi z generického pregabalinu na značkový, dokud v červenci 2017 nedojel druhý patent. To stálo NHS 502 milionů GBP.[113]
Reference
- ^ „Pregabalin - Drugs.com“. www.drugs.com. Citováno 7. listopadu 2016.
- ^ A b „Užívání pregabalinu během těhotenství“. Drugs.com. 12. června 2018. Citováno 21. ledna 2020.
- ^ A b C d Schifano, Fabrizio (2014). „Zneužití a zneužití pregabalinu a gabapentinu: důvod k obavám?“. Léky na CNS. 28 (6): 491–6. doi:10.1007 / s40263-014-0164-4. PMID 24760436.
- ^ A b C d E F G h "Souhrn údajů o přípravku" (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky. 6. března 2013. Citováno 6. května 2013.
- ^ A b C d E F G h i j k Bockbrader, H. N .; Wesche, D .; Miller, R .; Chapel, S .; Janiczek, N .; Burger, P. (2010). „Srovnání farmakokinetiky a farmakodynamiky pregabalinu a gabapentinu“. Klinická farmakokinetika. 49 (10): 661–669. doi:10.2165/11536200-000000000-00000. PMID 20818832. S2CID 16398062.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ „Pregabalin (profesionální doporučení pro pacienta) - Drugs.com“. www.drugs.com. Citováno 7. listopadu 2016.
- ^ A b Odborný výbor pro drogovou závislost, čtyřicáté první setkání, Ženeva (12. – 16. Listopadu 2018). Zpráva o kritickém přezkumu: Pregabalin. Světová zdravotnická organizace.
- ^ Aaron L. Cross; Omar Viswanath; Andrew l. Shermane. (26. března 2020). Pregabalin. StatPearls. PMID: 29261857.
- ^ Lilley, Linda Lane; Collins, Shelly Rainforth; Snyder, Julie S. (2015). Farmakologie a ošetřovatelský proces. Elsevier Health Sciences. str. 227. ISBN 9780323358286.
- ^ A b C d E F G "Pregabalin". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. února 2019.
- ^ Frampton, James E. (2014). „Pregabalin: Přehled jeho použití u dospělých s generalizovanou úzkostnou poruchou“. Léky na CNS. 28 (9): 835–54. doi:10.1007 / s40263-014-0192-0. PMID 25149863. S2CID 5349255.
- ^ Iftikhar, IH; Alghothani, L; Trotti, LM (prosinec 2017). „Gabapentin enakarbil, pregabalin a rotigotin jsou stejně účinné při syndromu neklidných nohou: srovnávací metaanalýza“. European Journal of Neurology. 24 (12): 1446–1456. doi:10.1111 / en.13449. PMID 28888061. S2CID 22262972.
- ^ Mishriky, B. M .; Waldron, N. H .; Habib, A. S. (leden 2015). „Dopad pregabalinu na akutní a přetrvávající pooperační bolesti: systematický přehled a metaanalýza“. British Journal of Anesthesia. 114 (1): 10–31. doi:10.1093 / bja / aeu293. ISSN 1471-6771. PMID 25209095.
- ^ A b C British National Formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 323. ISBN 9780857113382.
- ^ „Užívání pregabalinu během těhotenství“. Drugs.com. Citováno 4. února 2019.
- ^ A b C d E F G h i j Calandre, E. P .; Rico-Villademoros, F .; Slim, M. (2016). „Alfa2delta ligandy, gabapentin, pregabalin a mirogabalin: přehled jejich klinické farmakologie a terapeutického použití“. Odborná recenze Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098. S2CID 33200190.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ A b C Uchitel, O. D .; Di Guilmi, M. N .; Urbano, F. J .; Gonzalez-Inchauspe, C. (2010). „Akutní modulace vápníkových proudů a synaptický přenos gabapentinoidy“. Kanály (Austin). 4 (6): 490–496. doi:10,4161 / kan. 4.6.62864. PMID 21150315.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ Kaye, Alan David; Vadivelu, Nalini; Urman, Richard D. (2014). Zneužívání návykových látek: Ústavní a ambulantní péče pro každého lékaře. Springer. str. 324. ISBN 9781493919512.
- ^ A b „Obecná dostupnost Lyrica“. Drugs.com. Citováno 4. února 2019.
- ^ „FDA schvaluje první generika přípravku Lyrica“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Tisková zpráva). 11. září 2019. Citováno 27. říjen 2019.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 2. dubna 2020.
- ^ "Pregabalin". ClinCalc. 23. prosince 2019. Citováno 2. dubna 2020.
- ^ A b „Pregabalin a gabapentin budou kontrolovány jako léky třídy C“. GOV.UK. 15. října 2018. Citováno 2. dubna 2020.
- ^ Panebianco M, Bresnahan R, Hemming K, Marson AG (červenec 2019). „Doplněk pregabalinu pro fokální epilepsii rezistentní na léky“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD005612. doi:10.1002 / 14651858.CD005612.pub4. PMC 6614921. PMID 31287157.
- ^ A b Zhou Q, Zheng J, Yu L, Jia X (říjen 2012). „Pregabalin v monoterapii epilepsie“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD009429. doi:10.1002 / 14651858.CD009429.pub2. PMID 23076957.
- ^ Attal, N .; Cruccu, G .; Baron, R .; et al. (Září 2010). „Pokyny EFNS pro farmakologickou léčbu neuropatické bolesti: revize z roku 2010“. European Journal of Neurology. 17 (9): 1113 – e88. doi:10.1111 / j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746. S2CID 14236933.
- ^ A b Derry S, Bell RF, Straube S, Wiffen PJ, Aldington D, Moore RA (leden 2019). "Pregabalin pro neuropatickou bolest u dospělých". Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD007076. doi:10.1002 / 14651858.CD007076.pub3. PMC 6353204. PMID 30673120.
- ^ Finnerup, N.B .; Sindrup, S. H .; Jensen, T. S. (září 2010). "Důkazy pro farmakologickou léčbu neuropatické bolesti". Bolest. 150 (3): 573–81. doi:10.1016 / j.pain.2010.06.019. PMID 20705215. S2CID 29830155.
- ^ Enke, O .; Nový, H. A .; Nové, C. H .; Mathieson, S .; McLachlan, A. J .; Latimer, J .; Maher, C. G .; Lin, C. C. (3. července 2018). „Antikonvulziva při léčbě bolesti dolní části zad a bederní radikální bolesti: systematický přehled a metaanalýza“. Canadian Medical Association Journal. 190 (26): E786 – E793. doi:10 1503 / cmaj. 171333. PMC 6028270. PMID 29970367.
- ^ Bennett, Michael I .; Laird, Barry; van Litsenburg, Chantal; Nimour, Meryem (2013). „Pregabalin k léčbě neuropatických bolestí u dospělých s rakovinou: Systematický přehled literatury“. Lék proti bolesti. 14 (11): 1681–8. doi:10.1111 / pme.12212. PMID 23915361.
- ^ Howard, Paul (2017). Formulace paliativní péče (6. vyd.). Farmaceutický tisk. str. Kapitola 4 Centrální nervový systém. ISBN 978-0-85711-348-1.
- ^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC (červen 2013). „Gabapentin nebo pregabalin k profylaxi epizodické migrény u dospělých“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 6 (6): CD010609. doi:10.1002 / 14651858.CD010609. PMC 6599858. PMID 23797675.
- ^ A b Clarke, H .; Bonin, R. P .; Orser, B. A .; Englesakis, M .; Wijeysundera, D. N .; Katz, J. (srpen 2012). „Prevence chronické pooperační bolesti pomocí gabapentinu a pregabalinu: kombinovaný systematický přehled a metaanalýza“. Anestezie a analgezie. 115 (2): 428–42. doi:10.1213 / ANE.0b013e318249d36e. hdl:10315/27968. PMID 22415535. S2CID 18933131.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ Chaparro LE, Smith SA, Moore RA, Wiffen PJ, Gilron I (červenec 2013). „Farmakoterapie pro prevenci chronické bolesti po operaci u dospělých“. Cochrane Database of Systematic Reviews (7): CD008307. doi:10.1002 / 14651858.CD008307.pub2. PMC 6481826. PMID 23881791.
- ^ Hamilton, T. W .; Strickland, L. H .; Pandit, H. G. (17. srpna 2016). „Metaanalýza využití gabapentinoidů k léčbě akutní pooperační bolesti po totální artroplastice kolen“. The Journal of Bone and Joint Surgery, American Volume. 98 (16): 1340–50. doi:10.2106 / jbjs.15.01202. PMID 27535436.
- ^ Patel, Ryan; Dickenson, Anthony H. (2016). „Mechanismy gabapentinoidů a α2δ-1 podjednotka kalciového kanálu u neuropatické bolesti ". Farmakologický výzkum a perspektivy. 4 (2): e00205. doi:10.1002 / prp2.205. PMC 4804325. PMID 27069626.
- ^ A b Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (únor 2019). „Farmakologická léčba generalizované úzkostné poruchy: systematický přehled a metaanalýza sítě“ (PDF). Lanceta. 393 (10173): 768–777. doi:10.1016 / S0140-6736 (18) 31793-8. PMID 30712879. S2CID 72332967. Doplňkové přílohy Odpověď autorů
- ^ Wensel, T. M .; Powe, K. W .; Cates, M. E. (březen 2012). „Pregabalin k léčbě generalizované úzkostné poruchy“. Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 424–9. doi:10,1345 / aph. 1Q405. PMID 22395254. S2CID 26320851.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ Owen, Richard T. (září 2007). „Pregabalin: jeho profil účinnosti, bezpečnosti a snášenlivosti u generalizované úzkosti“. Drogy dneška. 43 (9): 601–10. doi:10.1358 / tečka.2007.43.9.1133188. PMID 17940637.
- ^ Bandelow, B .; Sher, L .; Bunevicius, R .; et al. (Červen 2012). „Pokyny pro farmakologickou léčbu úzkostných poruch, obsedantně-kompulzivní poruchy a posttraumatické stresové poruchy v primární péči“ (PDF). International Journal of Psychiatry in Clinical Practice. 16 (2): 77–84. doi:10.3109/13651501.2012.667114. PMID 22540422. S2CID 16253034.
- ^ A b C d Bandelow, Borwin; Wedekind, Dirk; Leon, Teresa (2007). „Pregabalin k léčbě generalizované úzkostné poruchy: nová farmakologická intervence“. Odborná recenze Neurotherapeutics. 7 (7): 769–81. doi:10.1586/14737175.7.7.769. PMID 17610384. S2CID 6229344.
- ^ Owen, R. T. (2007). „Pregabalin: jeho profil účinnosti, bezpečnosti a snášenlivosti u generalizované úzkosti“. Drogy dneška. 43 (9): 601–10. doi:10.1358 / tečka.2007.43.9.1133188. PMID 17940637.
- ^ Shanthanna, Harsha; Gilron, Ian; Rajarathinam, Manikandan; AlAmri, Rizq; Kamath, Sriganesh; Thabane, Lehana; Devereaux, Philip J .; Bhandari, Mohit; Tsai, Alexander C. (15. srpna 2017). „Výhody a bezpečnost gabapentinoidů při chronické bolesti dolní části zad: systematický přehled a metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií“. PLOS Medicine. 14 (8): e1002369. doi:10.1371 / journal.pmed.1002369. PMC 5557428. PMID 28809936.
- ^ Mannix, Liam (18. prosince 2018). „Tato populární droga souvisí se závislostí a sebevraždou. Proč ji lékaři stále předepisují?“. Canberra Times. Archivovány od originál 18. prosince 2018. Citováno 18. prosince 2018.
- ^ Freynhagen, R .; Backonja, M .; Schug, S .; Lyndon, G .; Parsons, B .; Watt, S .; Behar, R. (prosinec 2016). „Pregabalin pro léčbu abstinenčních příznaků z užívání drog a alkoholu: komplexní přehled“. Léky na CNS. 30 (12): 1191–1200. doi:10.1007 / s40263-016-0390-z. PMC 5124051. PMID 27848217.
- ^ Onakpoya IJ, Thomas ET, Lee JJ, Goldacre B, Heneghan CJ (leden 2019). „Výhody a poškození pregabalinu při léčbě neuropatické bolesti: rychlý přehled a metaanalýza randomizovaných klinických studií“. BMJ Otevřeno. 9 (1): e023600. doi:10.1136 / bmjopen-2018-023600. PMC 6347863. PMID 30670513.
- ^ A b C Správa pro vymáhání drog, ministerstvo spravedlnosti (červenec 2005). „Harmonogramy kontrolovaných látek: zařazení pregabalinu do plánu V. Konečné pravidlo“. Federální registr. 70 (144): 43633–5. PMID 16050051. Citováno 22. ledna 2012. I zde
- ^ Pfizer Australia Pty Ltd. Lyrica (australská schválená informace o produktu). West Ryde: Pfizer, 2006
- ^ Rossi, Simone, ed. (2006). Příručka australských léčivých přípravků, 2006. Příručka australských léčivých přípravků. ISBN 978-0-9757919-2-9.[stránka potřebná ]
- ^ „Průvodce léky (Pfizer Inc.)“ (PDF). NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Červen 2011. Archivovány od originál (PDF) 8. září 2011. Citováno 6. listopadu 2011.
- ^ Millar, J; Sadasivan, S; Weatherup, N; Lutton, S (7. září 2013). „Lyrica Nights – Rekreační zneužívání pregabalinu v městské pohotovostní službě“. Emergency Medicine Journal. 30 (10): 874.2–874. doi:10.1136 / emermed-2013-203113.20. S2CID 73986091.
- ^ "Lyrica Capsules". drugs.org.uk.
- ^ „Varování týkající se těhotenství a kojení pregabalinu“. Citováno 29. srpna 2016.
- ^ A b C d E F G h i „FDA varuje před vážnými dýchacími potížemi s léky na záchvaty a bolesti nervů gabapentin (Neurontin, Gralise, Horizant) a pregabalin (Lyrica, Lyrica CR)“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 19. prosince 2019. Archivováno z původního 22. prosince 2019. Citováno 21. prosince 2019.
Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
- ^ „FDA varuje před vážnými dýchacími potížemi s léky na záchvaty a bolesti nervů gabapentinem (Neurontin, Gralise, Horizant) a pregabalinem (Lyrica, Lyrica CR) při použití s tlumivými látkami na CNS nebo u pacientů s plicními problémy“ (PDF). 19. prosince 2019. Archivováno z původního 22. prosince 2019.
Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
- ^ Murphy, N.G .; Mosher, L. (2008). „79. Těžký myoklonus z pregabalinu (Lyrica) v důsledku chronické renální nedostatečnosti“. Klinická toxikologie. 46 (7): 604. doi:10.1080/15563650802255033. S2CID 218857181.
- ^ Yoo, Lawrence; Matalon, Daniel; Hoffman, Robert S .; Goldfarb, David S. (2009). „Léčba toxicity pregabalinu hemodialýzou u pacienta se selháním ledvin“ (PDF). American Journal of Kidney Diseases. 54 (6): 1127–30. CiteSeerX 10.1.1.955.4223. doi:10.1053 / j.ajkd.2009.04.014. PMID 19493601.
- ^ Baselt, Randall C. (2008). Dispozice toxických drog a chemických látek u člověka (8. vydání). Biomedicínské publikace. str. 1296–1297. ISBN 978-0-9626523-7-0.
- ^ Pregabalin. In: Lexi-Drugs [databáze na internetu]. Hudson (OH): Lexi-Comp, Inc .; 2007 [citováno 29. října 2015].
- ^ A b C d E F G h i Sills, G. J. (2006). "Mechanismy působení gabapentinu a pregabalinu". Současný názor na farmakologii. 6 (1): 108–13. doi:10.1016 / j.coph.2005.11.003. PMID 16376147.
- ^ A b Benzon, Honorio; Rathmell, James P .; Wu, Christopher L .; Turk, Dennis C .; Argoff, Charles E .; Hurley, Robert W. (11. září 2013). Praktické zvládání bolesti. Elsevier Health Sciences. str. 1006. ISBN 978-0-323-17080-2.
- ^ A b C Bryans, Justin S .; Wustrow, David J. (1999). „3-substituované analogy GABA s aktivitou v centrálním nervovém systému: přehled“. Recenze lékařského výzkumu. 19 (2): 149–77. doi:10.1002 / (SICI) 1098-1128 (199903) 19: 2 <149 :: AID-MED3> 3.0.CO; 2-B. PMID 10189176.
- ^ Lin, Guo-Qiang; Ty, Qi-Dong; Cheng, Jie-Fei (8. srpna 2011). Chirální léky: chemie a biologické působení. John Wiley & Sons. str. 88. ISBN 9781118075630 - prostřednictvím Knih Google.
- ^ Li, Zheng; Taylor, Charles P .; Weber, Mark; Piechan, Julie; Prior, Faith; Bian, Feng; Cui, Mei; Hoffman, Diane; Donevan, Sean (září 2011). „Pregabalin je účinný a selektivní ligand pro podjednotky vápníkového kanálu α2δ-1 a α2δ-2“. European Journal of Pharmacology. 667 (1–3): 80–90. doi:10.1016 / j.ejphar.2011.05.054. PMID 21651903. Citováno 20. října 2020.
- ^ Sze, P. Y. (1979). "L-Glutamát dekarboxyláza". GABA - biochemie a funkce CNS. Pokroky v experimentální medicíně a biologii. 123. str. 59–78. doi:10.1007/978-1-4899-5199-1_4. ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390996.
- ^ A b C Stahl, S. M .; Porreca, F .; Taylor, C. P .; Cheung, R .; Thorpe, A. J .; Clair, A. (2013). „Různé terapeutické účinky pregabalinu: je jediný mechanismus odpovědný za několik farmakologických aktivit?“. Trendy ve farmakologických vědách. 34 (6): 332–9. doi:10.1016 / j.tips.2013.04.001. PMID 23642658.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ A b C Dooley, D. J .; Taylor, C. P .; Donevan, S .; Feltner, D. (2007). „Ca2+ kanál α2δ ligandy: nové modulátory neurotransmise ". Trendy ve farmakologických vědách. 28 (2): 75–82. doi:10.1016 / j.tips.2006.12.006. PMID 17222465.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ A b Davies, A .; Hendrich, J .; Van Minh, A. T .; Wratten, J .; Douglas, L .; Dolphin, A. C. (2007). „Funkční biologie α2δ podjednotky napěťově řízených vápníkových kanálů ". Trendy ve farmakologických vědách. 28 (5): 220–228. doi:10.1016 / j.tips.2007.03.005. PMID 17403543.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ Arora, Mahesh Kumar; Agarwal, Anil; Baidya, Dalim Kumar; Khanna, Puneet (2011). "Pregabalin v akutní a chronické bolesti". Journal of Anesthesiology Clinical Pharmacology. 27 (3): 307–14. doi:10.4103/0970-9185.83672. PMC 3161452. PMID 21897498.
- ^ McMahon, Stephen B. (2013). Wall a Melzackova učebnice bolesti (6. vydání). Philadelphia, PA: Elsevier / Saunders. str. 515. ISBN 9780702040597.
- ^ Taylor, C. P .; Angelotti, T .; Fauman, E. (únor 2007). „Farmakologie a mechanismus účinku pregabalinu: vápníkový kanál α2–Δ (alfa2–Delta) podjednotka jako cíl pro antiepileptický objev léků “. Výzkum epilepsie. 73 (2): 137–150. doi:10.1016 / j.eplepsyres.2006.09.008. PMID 17126531. S2CID 54254671.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ A b Lauria-Horner, Bianca A .; Pohl, Robert B. (2003). „Pregabalin: nový anxiolytikum“. Znalecký posudek na vyšetřované léky. 12 (4): 663–72. doi:10.1517/13543784.12.4.663. PMID 12665421. S2CID 36137322.
- ^ A b C d Dickens, D .; Webb, S. D .; Antonyuk, S .; Giannoudis, A .; Owen, A .; Rädisch, S .; Hasnain, S. S .; Pirmohamed, M. (2013). „Transport gabapentinu pomocí LAT1 (SLC7A5)“. Biochemická farmakologie. 85 (11): 1672–1683. doi:10.1016 / j.bcp.2013.03.022. PMID 23567998.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ del Amo, E. M .; Urtti, A .; Yliperttula, M. (2008). "Farmakokinetická role transportérů aminokyselin L-typu LAT1 a LAT2". European Journal of Pharmaceutical Sciences. 35 (3): 161–174. doi:10.1016 / j.ejps.2008.06.015. PMID 18656534.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ A b Geldenhuys, W. J .; Mohammad, A. S .; Adkins, C.E .; Lockman, P. R. (2015). "Molekulární determinanty prostupu hematoencefalickou bariérou". Terapeutické dodání. 6 (8): 961–971. doi:10,4155 / tde.15.32. PMC 4675962. PMID 26305616.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ A b Müller, C. E. (2009). „Proléčivé přístupy ke zvýšení biologické dostupnosti léčiv s nízkou rozpustností“. Chemie a biologická rozmanitost. 6 (11): 2071–2083. doi:10.1002 / cbdv.200900114. PMID 19937841. S2CID 32513471.
- ^ Boado, R. J .; Li, J. Y .; Nagaya, M .; Zhang, C .; Pardridge, W. M. (1999). „Selektivní exprese velkého transportéru neutrálních aminokyselin na hematoencefalické bariéře“. Sborník Národní akademie věd USA. 96 (21): 12079–12084. Bibcode:1999PNAS ... 9612079B. doi:10.1073 / pnas.96.21.12079. PMC 18415. PMID 10518579.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ McElroy, Susan L .; Keck, Paul E .; Post, Robert M., eds. (2008). Antiepileptika k léčbě psychiatrických poruch. INFRMA-HC. str. 370. ISBN 978-0-8493-8259-8.
- ^ „LYRICA - kapsle pregabalinu“. DailyMed. Americká národní lékařská knihovna. Září 2010. Citováno 6. května 2013.
- ^ Wyllie, Elaine; Cascino, Gregory D .; Gidal, Barry E .; Goodkin, Howard P. (17. února 2012). Wyllieho léčba epilepsie: zásady a praxe. Lippincott Williams & Wilkins. str. 423. ISBN 978-1-4511-5348-4.
- ^ A b Yogeeswari, P .; Ragavendran, J. V .; Sriram, D. (2006). „Aktualizace analogů GABA pro objevování léků na CNS“. Nedávné patenty na objevování drog v CNS. 1 (1): 113–118. doi:10.2174/157488906775245291. PMID 18221197.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ Rose, M. A .; Kam, P. C. (2002). "Gabapentin: farmakologie a její použití při léčbě bolesti" (PDF). Anestézie. 57 (5): 451–462. doi:10.1046 / j.0003-2409.2001.02399.x. PMID 11966555. S2CID 27431734.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ Wheless, James W .; Willmore, James; Brumback, Roger A. (2009). Pokročilá léčba epilepsie. PMPH-USA. str. 302. ISBN 978-1-60795-004-2.
- ^ Vardanyan, Ruben; Hruby, Victor (7. ledna 2016). Syntéza bestsellerů. Elsevierova věda. str. 158. ISBN 978-0-12-411524-8.
- ^ Andrushko, Vasyl; Andrushko, Natalia (16. srpna 2013). Stereoselektivní syntéza léčiv a přírodních produktů. John Wiley & Sons. str. 869. ISBN 978-1-118-62833-1.
- ^ Lowe, Derek (25. března 2008). „Příjezd do Lyriky“. V potrubí. Věda. Citováno 21. listopadu 2015.
- ^ A b Merrill, Nick (25. února 2010). „Silvermanova zlatá droga z něj dělá zlatý lístek NU“. North by Northwestern. Archivovány od originál 1. června 2016. Citováno 19. května 2016.
- ^ Andruszkiewicz, Ryszard; Silverman, Richard B. (1990). „4-Amino-3-alkylbutanové kyseliny jako substráty pro aminotransferázu kyseliny gama-aminomáselné. The Journal of Biological Chemistry. 265 (36): 22288–91. PMID 2266125.
- ^ Poros, Joanna (2005). „Polský vědec je spoluautorem nového antiepileptika“. Věda a stipendium v Polsku. Archivovány od originál 20. srpna 2016. Citováno 19. května 2016.
- ^ Dworkin, Robert H .; Kirkpatrick, Peter (2005). „Čerstvé z potrubí: Pregabalin“. Recenze přírody Objev drog. 4 (6): 455–6. doi:10.1038 / nrd1756. PMID 15959952.
- ^ Redakční, Reuters. „BRIEF-FDA schvaluje CV společnosti Pfizer Lyrica CR tablety s prodlouženým uvolňováním“. NÁS. Citováno 3. října 2018.
- ^ „LYRICA CR - tableta pregabalinu, potažená filmem, PI s prodlouženým uvolňováním“. značení.pfizer.com. Citováno 27. říjen 2019.
- ^ A b Levy, Sandra. Devět generických firem získalo schválení FDA pro generickou Lyricu. Novinky v drogerii, 22. července 2019.
- ^ „Generic Lyrica přichází se slevou 97% na verzi značky“. 46brooklyn Research.
- ^ „Lyrica - informace o předepisování FDA, vedlejší účinky a použití“. Drugs.com.
- ^ „Hlava 21 CFR - ČÁST 1308 - Sekce 1308.15 Příloha V“. usdoj.gov.
- ^ Felleskatalogen (7. května 2015). "Lyrica". Falleskatalogen.č (v norštině).
- ^ Chalabianloo, F .; Schjøtt, J. (leden 2009). „Pregabalin og misbrukspotensial“ [Pregabalin a jeho potenciál zneužívání]. Journal of the Norwegian Medical Association (v norštině). 129 (3): 186–187. doi:10,4045 / tidsskr.08.0047. PMID 19180163.
- ^ „Re: Pregabalin and Gabapentin advice“ (PDF). GOV.UK. 14. ledna 2016.
- ^ „Pregabalin a gabapentin: návrh harmonogramu podle nařízení o zneužívání drog z roku 2001“. GOV.UK. 10. listopadu 2017. Citováno 2. dubna 2020.
- ^ Starostka Susan (16. října 2018). „Pregabalin a gabapentin se stávají kontrolovanými léky, které snižují počet úmrtí při zneužívání“. British Medical Journal. 363: k4364. doi:10.1136 / bmj.k4364. ISSN 0959-8138. PMID 30327316. S2CID 53520780.
- ^ „Pfizer zaplatí 2,3 miliardy USD za vyřešení odpovědnosti za trestní a civilní zdravotní péči v souvislosti s podvodným marketingem a výplatou provizí“. Zastavte Medicare Fraud, americké ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb a spravedlnosti. Archivovány od originál 30. srpna 2012. Citováno 4. července 2012.
- ^ „Pfizer's Lyrica schválen pro léčbu generalizované úzkostné poruchy (GAD) v Evropě“ (Tisková zpráva). Archivovány od originál 29. září 2007. Citováno 6. listopadu 2011.
- ^ Bulik, B. Snyder (březen 2016), „Humira od AbbVie, Lyrica od společnosti Pfizer odstartovala rok 2016 značnými výdaji na televizní reklamy“, FiercePharma, vyvoláno 5. března 2017
- ^ A b Harris, Gardiner (2. září 2009). „Pfizer vyplácí 2,3 miliardy USD za urovnání marketingového případu“. New York Times. Archivováno z původního dne 26. září 2020. Citováno 21. prosince 2017.
- ^ A b „Pfizer souhlasí s pokutou za podvod při nahrávání“. BBC novinky. 2. září 2009. Citováno 21. prosince 2017.
- ^ „Části finanční zprávy společnosti Pfizer Inc. 2010“. Americká komise pro cenné papíry. 2010. Citováno 21. prosince 2017.
- ^ Jacoby, M. (2008). „Finanční neočekávané události z Lyriky“. Chemické a technické novinky. 86 (10): 56–61. doi:10.1021 / cen-v086n010.p056.
- ^ "Analogy gama aminomáselné kyseliny a optické izomery".
- ^ Decker, Susan (6. února 2014). „Společnost Pfizer zvítězila v blokování generické Lyrica do roku 2018“. Bloomberg.com. Archivováno od originálu 8. února 2014. Citováno 26. říjen 2020.
- ^ „Rozhodnutí: Pfizer Inc. (PFE) v. Teva Pharmaceuticals USA Inc., 12-1576, americký odvolací soud pro Federal Circuit (Washington)“ (PDF).
- ^ A b „Mezinárodní značky pregabalinu“. Drugs.com. Citováno 27. říjen 2017.
- ^ „Neúspěšné odvolání patentu Pgizer na pregabalin znamená, že NHS může získat zpět 502 milionů liber“. Puls. November 14, 2018. Archived from originál dne 15. listopadu 2018. Citováno 15. listopadu 2018. I zde
externí odkazy
- "Pregabalin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.