Tenocyklidin - Tenocyclidine - Wikipedia

Tenocyklidin
Tenocyklidin.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC15H23NS
Molární hmotnost249.42 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Tenocyklidin (TCP) byl objeven týmem v Parke-Davis na konci 50. let.[1] Je to disociativní anestetikum lék s psychostimulant a halucinogenní účinky. Má podobné účinky jako fencyklidin (PCP), ale je podstatně účinnější. TCP má mírně odlišné vazebné vlastnosti k PCP, s větší afinitou k NMDA receptory,[2] ale menší afinita k sigma receptory.[3] Vzhledem k jeho vysoké afinitě k PCP místu komplexu receptorů NMDA, 3H radioaktivně značené forma TCP je široce používána ve výzkumu NMDA receptorů.

TCP funguje primárně jako Antagonista NMDA receptoru který blokuje aktivitu NMDA receptoru, avšak jeho zvýšené psychostimulační účinky ve srovnání s PCP naznačují, že má také relativně vyšší aktivitu jako inhibitor zpětného vychytávání dopaminu (DRI). Vzhledem k podobnosti účinků s PCP byl TCP umístěn do Rozvrh I seznam nelegálních drog v 70. letech, i když byl v 70. a 80. letech používán pouze krátce a nyní je málo známý.

Viz také

Reference

  1. ^ US patent 2921 076 Heterocyklické sloučeniny a způsoby jejich výroby
  2. ^ Stirling JM, Cross AJ, Green AR (leden 1989). "Vazba [3H] thienylcyklohexylpiperidinu ([3H] TCP) na komplex NMDA-fencyklidinový receptor". Neurofarmakologie. 28 (1): 1–7. doi:10.1016/0028-3908(89)90059-2. PMID  2538766.
  3. ^ Javitt DC, Jotkowitz A, Sircar R, Zukin SR (červenec 1987). „Nekonkurenční regulace fencyklidinových / sigma-receptorů antagonistou N-methyl-D-aspartátového receptoru D - (-) - 2-amino-5-fosfonovalerovou kyselinou“. Neurovědy Dopisy. 78 (2): 193–8. doi:10.1016 / 0304-3940 (87) 90632-x. PMID  2888059.