Golexanolon - Golexanolone
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | GR-3027; 3α-Ethynyl-3p-hydroxyandrostan-17E- jeden oxim |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C21H31NÓ2 |
Molární hmotnost | 329.484 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Golexanolon, známé také pod vývojovým kódovým názvem GR-3027, je neurosteroid léky který je ve vývoji pro léčbu hypersomnie a jaterní encefalopatie.[1][2][3][4] Působí jako negativní alosterický modulátor z GABAA receptor.[1][2] Léčba selektivně antagonizuje stimulační účinky inhibiční neurosteroidy jako alopregnanolon a tetrahydrodeoxykortikosteron (THDOC) na GABAA receptoru, aniž by to ovlivnilo aktivaci GABAA receptor kyselina y-aminomáselná (GABA).[2]
Viz také
Reference
- ^ A b https://adisinsight.springer.com/drugs/800049924
- ^ A b C Agusti, Ana; Llansola, Marta; Hernández-Rabaza, Vicente; Cabrera-Pastor, Andrea; Montoliu, Carmina; Felipo, Vicente (2016). „Modulace receptorů GABAA neurosteroidy. Nový koncept ke zlepšení kognitivních a motorických změn v jaterní encefalopatii“. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 160: 88–93. doi:10.1016 / j.jsbmb.2015.08.020. ISSN 0960-0760. PMID 26307490. S2CID 42040436.
- ^ Johansson, Maja; Månsson, Maria; Lins, Lars-Eric; Scharschmidt, Bruce; Doverskog, Magnus; Bäckström, Torbjörn (2018). „GR3027 obrácení neurosteroidů indukované inhibice funkce lidského mozku zprostředkované receptorem GABA-A: studie výzvy alopregnanolonu“. Psychofarmakologie. 235 (5): 1533–1543. doi:10.1007 / s00213-018-4864-1. ISSN 0033-3158. PMC 5919995. PMID 29492615.
- ^ Johansson, Maja; Agusti, Ana; Llansola, Marta; Montoliu, Carmina; Strömberg, Jessica; Malinina, Evgenya; Ragagnin, Gianna; Doverskog, Magnus; Bäckström, Torbjörn; Felipo, Vicente (2015). „GR3027 antagonizuje neurosteroidy potencující receptory GABAA a obnovuje prostorové učení a motorickou koordinaci u potkanů s chronickou hyperamonemií a jaterní encefalopatií“. American Journal of Physiology. Fyziologie gastrointestinálního traktu a jater. 309 (5): G400 – G409. doi:10.1152 / ajpgi.00073.2015. ISSN 0193-1857. PMC 4556948. PMID 26138462.
externí odkazy
![]() | Tento článek o a steroid je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |
![]() | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |