Bezitramid - Bezitramide

Bezitramid
Bezitramide.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.035.744 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC31H32N4Ó2
Molární hmotnost492.623 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Bezitramid je opioid analgetikum. Samotný bezitramid je proléčivo což je snadno hydrolyzovaný v gastrointestinální trakt k jeho aktivní metabolit, despropionyl-bezitramid.[1] Bezitramid byl objeven v Janssen Pharmaceutica v roce 1961.[2][3][4] Nejběžněji se prodává pod obchodním názvem Burgodin.

Droga byla vytažena z polic v Holandsko v roce 2004 po smrtelných případech předávkování, včetně případů, kdy pětileté dítě vytáhlo jednu tabletu z kabelky své matky, snědlo ji a okamžitě zemřelo.[5]

Bezitramid je regulován téměř stejně jako morfium ve všech známých jurisdikcích a je Příloha II látka podle zákona USA o kontrolovaných látkách z roku 1970, s ACSCN 9800 a nulovou roční výrobní kvótou.[6] Musí to však být až do tohoto bodu[když? ] nikdy nebyl uveden na trh ve Spojených státech.

Reference

  1. ^ Meijer DK, Hovinga G, Versluis A, Bröring J, van Aken K, Moolenaar F, Wesseling H (1984). "Farmakokinetika orálního narkotického analgetického bezitramidu a předběžná pozorování jeho účinku na experimentálně vyvolanou bolest". Evropský žurnál klinické farmakologie. 27 (5): 615–8. doi:10.1007 / BF00556902. PMID  6519169. S2CID  23978449.
  2. ^ US patent 3196157 Janssen PA, „Benzimidalinyl Piperidines“, publikováno 11. 6. 1963, vydáno 20. 7. 1965 
  3. ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Marsboom RH, Herin VV, Amery WK a kol. (Červen 1971). „Bezitramid (R 4845), nová silná a orálně dlouhodobě působící analgetická sloučenina“. Arzneimittel-Forschung. 21 (6): 862–7. PMID  5109278.
  4. ^ Knape H (duben 1970). „Bezitramid, perorálně aktivní analgetikum. Vyšetřování bolesti po operacích výčnělku bederního disku (předběžná zpráva)“. British Journal of Anesthesia. 42 (4): 325–8. doi:10.1093 / bja / 42.4.325. PMID  4913411.
  5. ^ de Vos JC, Rohof OJ, Bernsen PJ, Conemans JM, van Unnik AJ (srpen 1983). "[Smrt způsobená jednou tabletou Burgodinu]". Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde. 127 (34): 1552–3. PMID  6633692.
  6. ^ Hlava 21 Zákon o regulovaných látkách podle amerického zákoníku (USC)