A-836 339 - A-836,339

A-836 339
A-836 339 Structure.png
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H26N2Ó2S
Molární hmotnost310.46 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

A-836 339 je lék vyvinutý společností Abbott Laboratories který působí jako silný kanabinoid receptor plný agonista. Je selektivní pro CB2, s K.i hodnoty 0,64 nM na CB2 vs 270 nM u psychoaktivních CB1 receptor, ale přestože vykazuje selektivitu analgetikum, protizánětlivý a antihyperalgetikum účinky při nízkých dávkách,[1] je vysoká účinnost u obou cílů vede k typickým účinkům podobným konopí, které se objevují při vyšších dávkách, a to navzdory nízké vazebné afinitě k CB1.[2] V roce 2012 byla detekována A-836 339 prostřednictvím Rentgenová krystalografie v „pochybném produktu“ prodávaném v Japonsku, ačkoli tento produkt byl popisován jako bílý prášek bylinné kadidlo, bylo navrženo pro lidskou spotřebu.[3]

Reference

  1. ^ McGaraughty S, Chu KL, Dart MJ, Yao BB, Meyer MD (únor 2009). „Agonista receptoru CB (2), A-836339, moduluje neuronální aktivitu v širokém dynamickém rozsahu u neuropatických potkanů: příspěvky spinálních a periferních receptorů CB (2)“. Neurovědy. 158 (4): 1652–61. doi:10.1016 / j.neuroscience.2008.11.015. PMID  19063946. S2CID  207244894.
  2. ^ Yao BB, Hsieh G, Daza AV, Fan Y, Grayson GK, Garrison TR a kol. (Leden 2009). „Charakterizace selektivního agonisty kanabinoidního receptoru CB2, A-836339 [3- (2-methoxy-ethyl) -4,5-dimethyl-3H-thiazol- (2Z) [2,2,3,3-tetramethyl-cyklopropankarboxylová kyselina] ) -yliden] -amid], za použití in vitro farmakologických testů, modelů bolesti in vivo a farmakologického zobrazování magnetickou rezonancí “. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 328 (1): 141–51. doi:10.1124 / jpet.108.145011. PMID  18931146. S2CID  46602629.
  3. ^ Uemura N, Fukaya H, Kanai C, Yoshida M, Nakajima JI, Takahashi M a kol. (2013). „Identifikace syntetického kanabinoidu A-836339 jako nové sloučeniny nalezené v produktu“. Forenzní toxikologie. 32: 45–50. doi:10.1007 / s11419-013-0201-x. S2CID  24846364.