Difenylpyralin - Diphenylpyraline

Difenylpyralin
Diphenylpyralin.svg
Klinické údaje
Ostatní jména4- (difenylmethoxy) -l-methylpiperidin
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Trasy z
správa		Ústní, Aktuální
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Odstranění poločas rozpadu24–40 hodin[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.005.170 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H23NÓ
Molární hmotnost281.399 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Difenylpyralin (DPP; prodáno jako Alergen, Arbid, Belfene, Diafen, Hispril, Histyn, Lergobin, Lyssipol, Mepiben, Neargal) je antihistaminikum první generace s anticholinergikum účinky difenylpiperidin třída.[2][3][4] Je uveden na trh v Evropa pro léčbu alergie.[2][3][5] Bylo také zjištěno, že DPP působí jako inhibitor zpětného vychytávání dopaminu a vyrábí hyperaktivita u hlodavců.[6] Ukázalo se, že je užitečný při léčbě Parkinsonismus.[7]

Syntéza

Syntéza difenylpyralinu kopulací 4-hydroxy-1-methylpiperidinu s benzhydrylbromidem[8][9]

Reference

  1. ^ Graham G, Bolt AG (červen 1974). „Poločas rozpadu difenylpyralinu u člověka“. Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics. 2 (3): 191–5. doi:10.1007 / BF01059761. PMID  4156058. S2CID  38955052.
  2. ^ A b Švýcarská farmaceutická společnost (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (kniha s CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN  3-88763-075-0.
  3. ^ A b Puhakka H, ​​Rantanen T, Virolainen E (1977). „Difenylpyralin (lergobin) při léčbě pacientů trpících alergickou a vazomotorickou rýmou“. J Int Med Res. 5 (1): 37–41. doi:10.1177/030006057700500106. PMID  14039. S2CID  19330175.
  4. ^ Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, Tanaka C (březen 1987). „Antimuskarinové účinky antihistaminik: kvantitativní hodnocení pomocí testu vazby na receptor“. Japonský žurnál farmakologie. 43 (3): 277–82. doi:10,1254 / jjp.43.277. PMID  2884340.
  5. ^ Hruby, Victor J .; Ruben Vardanyan; Vardanyan, ۊ Ruben (2006). Syntéza základních léků. Amsterdam: Elsevier. ISBN  0-444-52166-6.
  6. ^ Lapa G, Mathews T, Harp J, Budygin E, Jones S (2005). „Diphenylpyralin, antagonista histaminového receptoru H1, má psychostimulační vlastnosti“. Eur J Pharmacol. 506 (3): 237–40. doi:10.1016 / j.ejphar.2004.11.017. PMID  15627433.
  7. ^ Ohno T, Kobayashi S, Hayashi M, Sakurai M, Kanazawa I (2001). „Parkinsonismus reagující na difenylpyralin u cerebrotendinózní xanthomatózy: dlouhodobé sledování tří pacientů“. J. Neurol Sci. 182 (2): 95–7. doi:10.1016 / S0022-510X (00) 00441-X. PMID  11137513.
  8. ^ H.K. Lawrence, R. Kapp, US patent 2 479 843 (1949).
  9. ^ W.A. Schuler, DE 934890  (1951).