Morfin-3-glukuronid - Morphine-3-glucuronide
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
3D model (JSmol ) | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Pletivo | Morfin-3-glukuronid |
PubChem CID | |
| UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C23H27NE9 | |
| Molární hmotnost | 461,462 g / mol |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
 ověřit (co je   ?) | |
| Reference Infoboxu | |
Morfin-3-glukuronid je metabolit z morfium produkovaný UGT2B7.[1] Není aktivní jako opioid agonista,[2] ale má nějakou akci jako křečovitý, který se nejeví jako zprostředkovaný prostřednictvím opioidní receptory,[3] ale spíše prostřednictvím interakce s glycin a / nebo GABA receptory. Jako polární sloučenina má omezenou schopnost překračovat hematoencefalická bariéra, ale selhání ledvin může vést k jeho hromadění a vést k záchvaty. Probenecid a inhibitory P-glykoprotein může zvýšit absorpci morfin-3-glukuronidu a v menší míře morfin-6-glukuronid.[4][stránka potřebná ] Hlášené nežádoucí účinky související s akumulací tohoto metabolitu zahrnují křeče, míchání, halucinace, hyperalgezie, a kóma.
Viz také
- 3-monoacetylmorfin, neaktivní poloha 3, - blokovaná esterizací (a tedy neaktivní) polosyntetického proléčiva na morfin označující stejný profil aktivity jako lék podle tohoto článku
- Buprenorfin-3-glukuronid
- Morfin-6-glukuronid
- Morfium-N-kysličník
Reference
- ^ Coffman BL, Rios GR, King CD, Tephly TR (1. ledna 1997). "Lidský UGT2B7 katalyzuje morfinovou glukuronidaci". Drug Metab. Dispos. 25 (1): 1–4. PMID 9010622.
- ^ Vindenes V, Ripel A, Handal M, Boix F, Mørland J (červenec 2009). „Interakce mezi morfinem a morfin-glukuronidy měřené podle preference podmíněného místa a pohybové aktivity“. Farmakologická biochemie a chování. 93 (1): 1–9. doi:10.1016 / j.pbb.2009.03.013. PMID 19351545.
- ^ Hemstapat K, Le L, Edwards SR, Smith MT (červenec 2009). „Srovnávací studie neuro-excitačních behaviorálních účinků morfinu-3-glukuronidu a dynorphinu a (2-17) po spinálních a supraspinálních cestách podání“. Farmakologická biochemie a chování. 93 (4): 498–505. doi:10.1016 / j.pbb.2009.06.016. PMID 19580825.
- ^ Bertram G. Katzung; Susan B. Masters; Anthony J. Trevor. Základní a klinická farmakologie (11. vydání).
 | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |