LY-404187 - LY-404187

LY-404187
LY404187.png
Klinické údaje
Ostatní jménaLY-404 187; N-2- [4- (4-kyanofenyl) fenyl] propyl-2-propansulfonamid
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H22N2Ó2S
Molární hmotnost342.46 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

LY-404187 je AMPA receptor pozitivní alosterický modulátor který vyvinul Eli Lilly and Company.[1] Je členem biarylpropylsulfonamid třída potenciátorů AMPA receptoru.[2]

Bylo prokázáno, že LY-404187 zvyšuje kognitivní funkce ve studiích na zvířatech a také prokázal účinky naznačující antidepresivum akce a možné uplatnění při léčbě schizofrenie, Parkinsonova choroba a ADHD. Zdá se, že tyto účinky jsou zprostředkovány několika mechanismy působení sekundárně k potenciaci receptoru AMPA, přičemž prominentním účinkem ve výzkumu je zvýšená hladina BDNF v mozku.[3] Může tedy pokračovat v pokusech na lidech, ačkoli Eli Lilly vyvinula celou rodinu derivátů biarylpropylsulfonamidu a v této fázi není jasné, která sloučenina bude s největší pravděpodobností vybrána pro další vývoj.[4][5]

Viz také

Reference

  1. ^ Jones N, O'Neill MJ, Tricklebank M, Libri V, Williams SC (2005). "Zkoumání nervových cílů potenciálu AMPA receptoru LY404187 v mozku krysy pomocí farmakologického zobrazování magnetickou rezonancí". Psychofarmakologie. 180 (4): 743–751. doi:10.1007 / s00213-005-2254-r. PMID  15864556.
  2. ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (2006). „Farmakologická charakteristika regulace cGMP pomocí třídy pozitivních, alosterických modulátorů biarylpropylsulfonamidů receptorů kyseliny alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-propionové“. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 319 (1): 293–298. doi:10.1124 / jpet.106.105734. PMID  16803862.
  3. ^ Quirk JC, Nisenbaum ES (2002). „LY404187: Nový pozitivní alosterický modulátor AMPA receptorů“. Recenze drog CNS. 8 (3): 255–282. doi:10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00228.x. PMC  6741690. PMID  12353058.
  4. ^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (2004). „Potenciátory AMPA receptorů pro léčbu poruch CNS“. Aktuální drogové cíle. CNS a neurologické poruchy. 3 (3): 181–194. doi:10.2174/1568007043337508. PMID  15180479.
  5. ^ O'Neill MJ, Witkin JM (2007). „AMPA Receptor Potentiators: Application for Depression and Parkinson's Disease“. Aktuální drogové cíle. 8 (5): 603–620. doi:10.2174/138945007780618517. PMID  17504104.