Spinorfin - Spinorphin

Spinorfin
Spinorphin.svg
Jména
Název IUPAC
L-leucyl-L-valyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-prolyl-L-tryptofyl-L-treonin
Ostatní jména
LVVYPWT; LVV-hemorfin-4
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
Vlastnosti
C45H64N8Ó10
Molární hmotnost877,037 g / mol
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Spinorfin je endogenní, neklasické opioidní peptid z hemorfin rodina[1] poprvé izolován od hovězí mícha (proto předpona roztočit-)[2] a působí jako regulátor enkefalinázy, třída enzymy které rozkládají endogenní enkefalin peptidy.[3] Činí tak inhibicí enzymy aminopeptidáza N (APN), dipeptidyl peptidáza III (DPP3), enzym konvertující angiotensin (ACE) a neutrální endopeptidáza (NEP).[3] Spinorfin je a heptapeptid a má aminokyselinová sekvence Leu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr (LVVYPWT).[3] Bylo pozorováno, že má antinociceptivní,[4] antiallodynický,[4] a protizánětlivý vlastnosti.[1] The mechanismus účinku spinorphinu nebyl zcela objasněn (tj. jak působí na inhibici enkefalináz), ale bylo zjištěno, že působí jako antagonista z P2X3 receptor,[5] a jako slabý částečný agonista antagonista FP1 receptor.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Liang TS, Gao JL, Fatemi O, Lavigne M, Leto TL, Murphy PM (prosinec 2001). „Endogenní opioidní spinorfin blokuje chemotaxi neutrofilů indukovanou fMet-Leu-Phe tím, že působí jako specifický antagonista na podtypu N-formylpeptidového receptoru FPR“. Journal of Immunology. 167 (11): 6609–14. doi:10,4049 / jimmunol.167.11.6609. PMID  11714831.
  2. ^ Nishimura K, Hazato T (říjen 1993). „[Spinorfin, nový inhibitor enzymů degradujících enkefaliny pocházející z hovězí míchy]“. Masui. Japonský žurnál anesteziologie (v japonštině). 42 (10): 1497–503. PMID  8230703.
  3. ^ A b C Nishimura K, Hazato T (červenec 1993). „Izolace a identifikace endogenního inhibitoru enzymů degradujících enkefaliny z hovězí míchy“. Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 194 (2): 713–9. doi:10.1006 / bbrc.1993.1880. PMID  8343155.
  4. ^ A b Honda M, Okutsu H, Matsuura T a kol. (Prosinec 2001). „Spinorfin, endogenní inhibitor enzymů degradujících enkefaliny, potencuje antialodynickými a antinociceptivními účinky vyvolanými leuenkefalinem u myší“. Japonský žurnál farmakologie. 87 (4): 261–7. doi:10,1254 / jjp.87,261. PMID  11829145.
  5. ^ Jung KY, Moon HD, Lee GE, Lim HH, Park CS, Kim YC (září 2007). „Studie vztahů mezi strukturou a aktivitou spinorfinu jako silného a selektivního antagonisty lidského receptoru P2X (3)“. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (18): 4543–7. doi:10,1021 / jm070114m. PMID  17676725.