AM-1221 - AM-1221 - Wikipedia

AM-1221
Struktura AM-1221.png
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC27H27N3Ó3
Molární hmotnost441.531 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

AM-1221 je lék, který působí jako silný a selektivní agonista pro kanabinoidní receptor CB2, s K.i 0,28 nM při CB2 a 52,3 nM na CB1 receptor, což mu dává asi 180násobnou selektivitu pro CB2.[1] 2-methyl a 6-nitro skupiny na internetu indol obě mají tendenci zvyšovat CB2 afinitu, zatímco obecně snižuje afinitu na CB1, vysvětlující vysokou CB2 selektivita AM-1221. Navzdory této relativně vysoké selektivitě pro CB2, jeho CB1 afinita je stále příliš silná na to, aby byla užitečná jako skutečně selektivní CB2 agonista, takže příbuzná sloučenina AM-1241 je obecně preferován pro výzkumné účely.[2][3]

Ve Spojených státech všechny CB1 agonisté receptoru třídy 3- (1-naftoyl) indolu, jako je AM-1221, jsou Příloha I Kontrolované látky.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ WO patent 200128557, Makriyannis A, Deng H, „Cannabimimetické indolové deriváty“, uděleno 6. června 2001 
  2. ^ Deng H (2000). Návrh a syntéza selektivních ligandů kanabinoidních receptorů: Aminoalkylindol a další heterocyklické analogy (Ph.D. disertační práce). University of Connecticut. ProQuest  304624325.
  3. ^ Manera C, Tuccinardi T, Martinelli A (duben 2008). "Indoly a příbuzné sloučeniny jako kanabinoidní ligandy". Mini recenze v medicinální chemii. 8 (4): 370–87. doi:10.2174/138955708783955935. PMID  18473928.
  4. ^ 21 USA  § 812: Seznamy regulovaných látek