Alfentanil - Alfentanil
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Alfenta |
| AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
| MedlinePlus | a601130 |
| Trasy z správa | Intravenózní; Podkožní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | ~50% |
| Vazba na bílkoviny | 92% |
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 90–111 minut |
| Doba trvání akce | 15 min[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H32N6Ó3 |
| Molární hmotnost | 416.526 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 140,8 ° C (285,4 ° F) |
| |
| |
| (ověřit) | |
Alfentanil (R-39209, jméno výrobku Alfenta, Rapifen v Austrálii) je silná, ale krátkodobě působící syntetika opioid analgetikum lék, používá anestézie v chirurgická operace. Je to analogie fentanyl s přibližně 1/4 až 1/10 účinnosti fentanylu a přibližně 1/3 doby působení, ale s nástupem účinků 4x rychleji než fentanyl.[2] Alfentanil má pKa přibližně 6,5, což vede k tomu, že při fyziologickém pH je velmi vysoký podíl léčiva nenabitý. Tato jedinečná vlastnost je zodpovědná za její rychlý nástup. Je agonistou na mu opioidní receptory.
Zatímco alfentanil má tendenci způsobovat méně kardiovaskulární komplikace než jiné podobné léky jako např fentanyl a remifentanil, má tendenci dávat silnější respirační deprese a proto vyžaduje pečlivé sledování dýchání a vitálních funkcí. Poskytovatelé anestezie jej používají téměř výlučně v případech, kdy je nutná rychlá, rychle působící (i když ne dlouhotrvající) kontrola bolesti (tj. Při blokování nervu, píchání hlavy atd.). Alfentanil je podáván parenterální (injekční) cesta pro rychlý nástup účinků a přesnou kontrolu dávky.
Alfentanil je omezená droga, která je klasifikována jako Příloha II v USA, podle USA DEA webová stránka.[3]
Alfentanil byl objeven v Janssen Pharmaceutica v roce 1976.
Nežádoucí účinky fentanyl analogy jsou podobné analogům samotného fentanylu, které zahrnují svědění, nevolnost a potenciálně vážné respirační deprese, což může být životu nebezpečné. Analogy fentanylu zabily stovky lidí v celé Evropě a v bývalých sovětských republikách od doby, kdy se v Estonsku začalo počátkem 21. století obnovovat používání a stále se objevují nové deriváty.[4]
Reference
- ^ Shaw, Leslie M. (2001). Laboratoř klinické toxikologie: současná praxe hodnocení otravy. Washington, DC: AACC Press. str. 89. ISBN 9781890883539.
- ^ Jacob Mathew, J. Kendall Killgore. Způsoby syntézy alfentanilu, sufentanilu a remifentanilu. US patent 7 208 604
- ^ „Z webu DEA, přístup 23. ledna 2007“. Archivovány od originál dne 02.02.2007. Citováno 2007-01-23.
- ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (červenec 2015). „Fentanyly: Chybí nám znamení? Vysoce účinný a v Evropě na vzestupu“. International Journal of Drug Policy. 26 (7): 626–631. doi:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
externí odkazy
- Informace o pacientech Medline Plus - 09/01/2010
- https://www.fda.gov/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/DrugInteractionsLabeling/ucm093664.htm Února 2017
- Tabulka interakcí Genf https://www.hug.ch/sites/interhug/files/structures/pharmacologie_et_toxicologie_cliniques/carte_cytochromes_2016_final.pdf Února 2017