MCOPPB - MCOPPB

MCOPPB
MCOPPB structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H40N4
Molární hmotnost408.634 g · mol−1
3D model (JSmol )

MCOPPB je lék, který působí jako silný a selektivní agonista pro nociceptinový receptor, s pKi 10,07 a mnohem slabší aktivitou na jiných opioidních receptorech. Má jen mírnou afinitu k mu opioidní receptor, slabá afinita k opaidní receptor kappa a zanedbatelná vazba na delta opioidní receptor. Ve studiích na zvířatech produkuje MCOPPB silný anxiolytikum účinky, bez inhibice paměti nebo motorických funkcí, a pouze mírné sedativní vedlejší účinky, které se projeví až u mnohem vyšších dávek, než je rozsah účinné anxiolytické dávky.[1][2]

Reference

  1. ^ Hirao A, Imai A, Sugie Y, Yamada Y, Hayashi S, Toide K (březen 2008). „Farmakologická charakterizace nově syntetizovaného agonisty FN-receptoru nociceptinu / orfaninu 1- [1- (1-methylcyklooktyl) -4-piperidinyl] -2 - [(3R) -3-piperidinyl] -1 H-benzimidazolu jako anxiolytického činidla“. Journal of Pharmacological Sciences. 106 (3): 361–8. doi:10,1254 / jphs.fp0071742. PMID  18319566.
  2. ^ Hayashi S, Hirao A, Imai A, Nakamura H, Murata Y, Ohashi K, Nakata E (únor 2009). „Nový nepeptidový agonista nociceptin / orphanin FQ receptoru, 1- [1- (1-methylcyklooktyl) -4-piperidinyl] -2 - [(3R) -3-piperidinyl] -1 H-benzimidazol: design, syntéza a struktura -činnost vztah obsazení orálních receptorů v mozku pro orálně silné léky proti úzkosti ". Journal of Medicinal Chemistry. 52 (3): 610–25. doi:10.1021 / jm7012979. PMID  19125610.