Oxaprotilin - Oxaprotiline
Oxaprotilin Klinické údaje Trasy z správa Ústní Právní status Právní status Identifikátory (±) -3- (9,10-ethano-9,10-dihydro-9-anthryl) -1-methylamino-2-propanol
Číslo CAS PubChem CID ChemSpider UNII ChEMBL Chemické a fyzikální údaje Vzorec C 20 H 23 N Ó Molární hmotnost 293.410 g · mol−1 3D model (JSmol ) CNCC (CC12CCC (C3 = CC = CC = C31) C4 = CC = CC = C24) O.
InChI = 1S / C20H23NO / c1-21-13-14 (22) 12-20-11-10-15 (16-6-2-4-8-18 (16) 20) 17-7-3-5- 9-19 (17) 20 / h2-9,14-15,21-22H, 10-13H2,1H3
Y Klíč: FDXQKWSTUZCCTM-UHFFFAOYSA-N
Y N Y (co to je?) (ověřit)
Oxaprotilin (vývojové krycí jméno C 49-802 BDA ), také známý jako hydroxymaprotilin , je inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu z tetracyklické antidepresivum (TeCA) rodina, která souvisí maprotilin . Ačkoli vyšetřován jako antidepresivum ,[1] nikdy nebyl uveden na trh.
Farmakologie Dextroprotilin působí jako a silný inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu [2] [3] a H1 receptor antagonista ,[4] stejně jako velmi slabý α1 -adrenergní receptor antagonista .[2] [5] Má to zanedbatelné afinita pro transportér serotoninu ,[2] transportér dopaminu , α2 -adrenergní receptor ,[2] [5] a muskarinové acetylcholinové receptory .[5] Ať už nějaké má antagonistický účinky na 5-HT2 , 5-HT7 nebo D2 receptory jako jeho příbuzný maprotilin je nejasný.
Levoprotilin působí jako a selektivní H1 receptor antagonista , bez afinity k adrenalin , dopamin , muskarinový acetylcholin nebo serotonin receptory , nebo některý z transportéry monoaminů .[2] [3] [4]
Chemie Oxaprotilin je a racemický sloučenina složená ze dvou izomery , R (-) - nebo levo - oxaprotilin (levoprotilin ; CGP-12,103-A ), a S (+) - nebo dextro-oxaprotilin (dextroprotilin ; CGP-12,104-A ). Oba enantiomery jsou aktivní, přičemž levoforma působí jako antihistaminikum a dextroforma mající další farmakologii (viz výše ), ale s neočekávaně stále antidepresivními účinky.[6]
Viz také Reference ^ Giedke H, Gaertner H, Breyer-Pfaff U, Rein W, Axmann D (1986). "Amitriptylin a oxaprotilin v léčbě hospitalizovaných pacientů s depresí. Klinické aspekty, psychofyziologie a plazmatické hladiny léků". Evropský archiv psychiatrie a neurologických věd . 235 (6): 329–338. doi :10.1007 / bf00381001 . PMID 3527706 . ^ A b C d E Waldmeier PC, Baumann PA, Hauser K, Maitre L, Storni A (červen 1982). "Oxaprotilin, inhibitor vychytávání noradrenalinu s aktivním a neaktivním enantiomerem". Biochemická farmakologie . 31 (12): 2169–76. doi :10.1016 / 0006-2952 (82) 90510-X . PMID 7115436 . ^ A b Reimann IW, Firkusny L, Antonin KH, Bieck PR (1993). „Oxaprotilin: enantioselektivní inhibice vychytávání noradrenalinu indikovaná intravenózními tlakovými testy aminu, ale ne vazba alfa 2-adrenoreceptorů na intaktní krevní destičky u člověka“. Evropský žurnál klinické farmakologie . 44 (1): 93–5. doi :10.1007 / BF00315288 . PMID 8382162 . ^ A b Noguchi S, Inukai T, Kuno T, Tanaka C (červen 1992). „Potlačení čichové bulbektomie vyvolaného muricidu antidepresivy a antihistaminiky prostřednictvím blokování histaminového receptoru H1“. Fyziologie a chování . 51 (6): 1123–7. doi :10.1016 / 0031-9384 (92) 90297-F . PMID 1353628 . ^ A b C Richelson E, Nelson A (červenec 1984). „Antagonismus antidepresivy neurotransmiterových receptorů normálního lidského mozku in vitro“ . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 230 (1): 94–102. PMID 6086881 . ^ Noguchi S, Fukuda Y, Inukai T (květen 1992). "Možná přispívající role centrálního histaminergního systému v modelu nuceného plavání". Arzneimittel-Forschung . 42 (5): 611–3. PMID 1530672 .
Neselektivní MAOA -selektivníMAOB -selektivní
α1 Antagonisté: Abanoquil Adimolol Ajmalicin Alfuzosin Amosulalol Anisodamin Arotinolol Atiprosin Atypická antipsychotika (např., brexpiprazol , klozapin , olanzapin , kvetiapin , risperidon )Benoxathian Buflomedil Bunazosin Carvedilol Corynanthine Dapiprazol Domácí Doxazosin Ergoliny (např., ergotamin , dihydroergotamin , lisurid , tergurid )Etoperidon Eugenodilol Fenspirid Hydroxyzin Indoramin Ketanserin L-765 314 Labetalol mCPP Mepiprazol Metazosin Monatepil Moxisylyt Naftopidil Nantenin Neldazosin Niaprazin Nicergolin Niguldipin Pardoprunox Pelanserin Perlapine Phendioxan Fenoxybenzamin Fentolamin Fenylpiperazin antidepresiva (např., hydroxynefazodon , nefazodon , trazodon , triazoledion )Piperoxan Prazosin Chinazosin Chinidin Ritanserin Silodosin Spiperon Talipexol Tamsulosin Terazosin Tiodazosin Tolazolin Tetracyklická antidepresiva (např., amoxapin , maprotilin , mianserin )Tricyklická antidepresiva (např., amitriptylin , klomipramin , doxepin , imipramin , trimipramin )Trimazosin Typická antipsychotika (např., chlorpromazin , fluphenazin , loxapin , thioridazin )Urapidil WB-4101 Zolertin α2 Antagonisté: 1-PP Adimolol Amesergid Aptazapin Atipamezol Atypická antipsychotika (např., azenapin , brexpiprazol , klozapin , lurasidon , olanzapin , paliperidon , kvetiapin , risperidon , zotepine )Azapirony (např., buspiron , gepiron , ipsapiron , tandospiron )BRL-44408 Buflomedil Cirazolin Efaroxan Esmirtazapin Fenmetozol Fluparoxan Idazoxan mCPP Mianserin Mirtazapin NAN-190 Pardoprunox Fentolamin Fenoxybenzamin Piperoxan Piribedil Rauwolscine Rotigotin SB-269970 Setiptilin Spiroxatrin Sunepitron Tolazolin Typická antipsychotika (např., chlorpromazin , fluphenazin , loxapin , thioridazin )Yohimbin β Vidět taky
H1 Ostatní: Atypická antipsychotika (např., aripiprazol , azenapin , brexpiprazol , brilaroxazin , klozapin , iloperidon , olanzapin , paliperidon , kvetiapin , risperidon , ziprasidon , zotepine )Fenylpiperazin antidepresiva (např., hydroxynefazodon , nefazodon , trazodon , triazoledion )Tetracyklická antidepresiva (např., amoxapin , loxapin , maprotilin , mianserin , mirtazapin , oxaprotilin )Tricyklická antidepresiva (např., amitriptylin , butriptylin , klomipramin , desipramin , dosulepin (dothiepin) , doxepin , imipramin , iprindol , lofepramin , nortriptylin , protriptylin , trimipramin )Typická antipsychotika (např., chlorpromazin , flupenthixol , fluphenazin , loxapin , perfenazin , prochlorperazin , thioridazin , thiothixen )H2 H3 H4 Viz také: Receptorové / signalizační modulátory • Modulátory metabolismu monoaminu • Inhibitory zpětného vychytávání monoaminu
DAT (DRI )
SÍŤ (NRI )
Ostatní: Antihistaminika (např., bromfeniramin , chlorfenamin , feniramin , tripelennamine )Antipsychotika (např., loxapin , ziprasidon )Arylcyklohexylaminy (např., ketamin , fencyklidin )Dopexamin Efenidin Ginkgo biloba Indeloxazin Nefazodon Opioidy (např., desmetramadol , metadon , pethidin (meperidin) , tapentadol , tramadol , levorphanol )
SERT (SRI )
Ostatní: A-80426 Amoxapin Antihistaminika (např., bromfeniramin , chlorfenamin , dimenhydrinát , difenhydramin , mepyramin (pyrilamin) , feniramin , tripelennamine )Antipsychotika (např., loxapin , ziprasidon )Arylcyklohexylaminy (např., 3-MeO-PCP , esketamin , ketamin , methoxetamin , fencyklidin )Cyklobenzaprin Delucemine Dextromethorfan Dextrorfan Efavirenz Medifoxamin Mesembrine Mifepriston MIN-117 (WF-516) N-Me-5-HT Opioidy (např., dextropropoxyfen , metadon , pethidin (meperidin) , levorphanol , tapentadol , tramadol )Roxindole
VMAT Ostatní Viz také: Receptorové / signalizační modulátory • Činidla uvolňující monoamin • Adrenergika • Dopaminergika • Serotonergika • Modulátory metabolismu monoaminu • Monoaminové neurotoxiny