Mexiletin - Mexiletine

Mexiletin
Mexiletin.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyMexitil, NaMuscla
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa607064
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B1
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou, intravenózní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
  • EU: Pouze Rx
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost90%
Vazba na bílkoviny50–60%
MetabolismusJátra (CYP2D6 a 1A2 - zprostředkovaný)
Odstranění poločas rozpadu10–12 hodin
VylučováníLedviny (10%)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.046.190 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H17NÓ
Molární hmotnost179.263 g · mol−1
3D model (JSmol )
ChiralityRacemická směs
  (ověřit)

Mexiletin (HOSPODA ) (prodává se pod obchodními názvy Mexitil a NaMuscla) je lék používaný k léčbě abnormálních srdečních rytmů, chronické bolesti a některých příčin ztuhlosti svalů. Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest břicha, diskomfort na hrudi, ospalost, bolest hlavy a nevolnost. Funguje to jako neselektivní napěťově řízený sodíkový kanál blokátor a patří do Třída IB skupina antiarytmických léků.[1]

Lékařské použití

Mexiletin má několik použití, včetně léčby abnormálních srdečních rytmů nebo arytmie, chronická bolest a myotonie.

Obecně je mexiletin při léčbě arytmií vyhrazen pro použití při nebezpečných poruchách srdečního rytmu, jako je ventrikulární tachykardie.[2] Obzvláště se používá při léčbě arytmií způsobených syndromem dlouhého QT.[3] Forma LQT3 syndromu dlouhého QT je přístupná léčbě mexiletinem, protože tato forma je způsobena vadnými sodíkovými kanály, které nadále uvolňují trvalý proud, spíše než plně inaktivovat, avšak tímto lékem lze léčit i jiné formy syndromu dlouhého QT.[3]

Mexiletin se používá k léčbě chronické bolesti a lze jej také použít k léčbě svalové ztuhlosti způsobené myotonická dystrofie (Steinertova nemoc ) nebo nedystrofické myotonie, jako je myotonia congenita (Thomsenův syndrom nebo Beckerův syndrom).[4][5]

Nepříznivé účinky

Mezi časté nežádoucí účinky mexiletinu patří bolest břicha, diskomfort na hrudi, ospalost, bolest hlavy, nevolnost a kožní reakce.[6] Méně časté nebo vzácné nežádoucí účinky zahrnují záchvaty a dysfunkci jater.[6]

Farmakologie

Mexiletin je perorální analog přípravku lidokain.[5] Je to třída IB antiarytmické což prodlužuje refrakterní období zpožděním zotavení z inaktivace sodíkové kanály zodpovědný za fázi 0 srdeční akční potenciál.[2] Droga má biologickou dostupnost 90% a maximální plazmatické koncentrace jsou patrné po 2–4 hodinách.[2] Zlý poločas rozpadu je přibližně 11 hodin.[2] Mexiletin je převážně metabolizováno podle játra. The farmakokinetika mexiletinu jsou konzervovány dokonce středně až silně poškození ledvin, ale může být nutná úprava dávky, když clearance kreatininu klesne pod 10 ml / minutu.[2]

Syntéza

Mexiletinová syntéza:[7]

Společnost a kultura

Mexiletin je v USA k dispozici pro humánní použití a ve Velké Británii byl znovu zaveden jako licencovaný produkt, který byl dříve k dispozici pouze jako import „pojmenovaného pacienta“. Droga se prodává pod obchodním názvem Mexitil pro použití při arytmiích a NaMuscla pro použití při myotonii.[8][9]

Veterinární použití

Mexiletin je k dispozici veterinářům v USA k léčbě srdečních chorob u psů a koček.[nutná lékařská citace ] Běžně se používá k léčbě Arytmogenní kardiomyopatie pravé komory (ARVC) v Boxerové psi v kombinaci s sotalol.[nutná lékařská citace ]

Reference

  1. ^ Canavero S, Bonicalzi V (13. října 2011). Centrální syndrom bolesti: patofyziologie, diagnostika a léčba. Cambridge University Press. str. 286–. ISBN  978-1-107-01021-5.
  2. ^ A b C d E Manolis AS, Deering TF, Cameron J, Estes NA (květen 1990). "Mexiletin: farmakologie a terapeutické použití". Klinická kardiologie. 13 (5): 349–59. doi:10,1002 / clc.4960130509. PMID  2189614. S2CID  269453.
  3. ^ A b Li G, Zhang L (listopad 2018). „Role mexiletinu při léčbě syndromu dlouhého QT“. Journal of Electrokardiology. 51 (6): 1061–1065. doi:10.1016 / j.jelectrocard.2018.08.035. PMID  30497731.
  4. ^ Romman A, Salama-Hanna J, Dwivedi S (září 2018). „Užívání mexiletinu na klinice chronické bolesti: indikace, snášenlivost a vedlejší účinky“. Lékař bolesti. 21 (5): E573 – E579. doi:10.36076 / ppj.2018.5.E573. PMID  30282405.
  5. ^ A b Sweetman S, vyd. (2002). Martindale: Úplný odkaz na drogu (33. vydání). London: Pharmaceutical Press. ISBN  0-85369-499-0.
  6. ^ A b „British National Formulary - Mexiletine“. PĚKNÝ. Citováno 2019-06-17.
  7. ^ USA 3954872 „Koppe R, Kummer W. 
  8. ^ "Mexiletin". www.drugbank.ca. Citováno 2019-06-17.
  9. ^ „Lupin oznamuje spuštění NaMuscla“. www.biospectrumindia.com. Citováno 2019-06-17.

Další čtení

externí odkazy

  • "Mexiletin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.