Tripelennamin - Tripelennamine
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Srpna 2017) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Pyribenzamin |
| AHFS /Drugs.com | Více informací pro spotřebitele |
| MedlinePlus | a601044 |
| Trasy z správa | Ústní, intravenózní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Metabolismus | Jaterní hydroxylace a glukuronidace |
| Odstranění poločas rozpadu | 4-6 hodin[1] |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.001.910  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H21N3 |
| Molární hmotnost | 255.365 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Tripelennamin, prodávané pod značkou Pyribenzamin podle Novartis, je droga, která se používá jako antipruritikum a první generace antihistaminikum. Může být použit při léčbě astma, senná rýma, rýma a kopřivka, ale nyní je méně častý, protože byl nahrazen novějšími antihistaminiky. Droga byla patentována v CIBA, která se spojila s Geigy do Ciba-Geigy a nakonec se stala Novartis.
Lékařské použití
Kde a kdy se běžně používá / používá, je tripelennamin používán podobně jako jiná mírně anticholinergní antihistaminika k léčbě stavů horních cest dýchacích způsobených chorobami a sennou rýmou. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými látkami k dosažení požadovaného účinku. Populární jsou léky na kašel obecného vzorce tripelennamin + kodein / dihydrokodin / hydrokodon ± vykašlávání ± dekongestant. Mezi ně patří pyribenzaminové sirupy proti kašli, které obsahují kodein, s dekongestivy nebo bez nich, uvedené v roce 1978 Referenční příručka lékaře; synergie kodein-tripelennamin je dobře známá a činí tyto směsi užitečnějšími pro jejich zamýšlené účely.
Vedlejší efekty
Tripelennamin je mírně sedativní. Mezi další nežádoucí účinky patří podráždění, suchá ústa, nevolnost, a závrať.
Farmakologie
Tripelennamin působí primárně jako antihistaminikum nebo H1 receptor antagonista. Má málo k ne anticholinergikum aktivita.[Citace je zapotřebí ] Kromě svých antihistaminových vlastností působí tripelennamin také jako slabý inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu (SNDRI).[2][3][4] Vzhledem ke svým vlastnostem SRI byl tripelennamin použit jako základ pro vývoj selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) fluoxetin (Prozac).[5]
Dějiny
Tripelennamin byl poprvé syntetizován v roce 1946 autorem Carl Djerassi, pracující v laboratoři Charlese Huttrera v CIBA, krátce poté, co Djerassi dostal jeho B.S. Bylo to jeho první patent.
Viz také
Reference
- ^ Lewis R. Goldfrank; Neal Flomenbaum (2006). Goldfrankovy toxikologické mimořádné události. McGraw-Hill Professional. str. 787. ISBN 978-0-07-147914-1. Citováno 27. listopadu 2011.
- ^ Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K (únor 1994). „Srovnání účinků jedenácti antagonistů histaminových H1-receptorů na obrat monoaminů v myším mozku“. Archiv farmakologie Naunyn-Schmiedeberg. 349 (2): 140–4. doi:10.1007 / bf00169830. PMID 7513381.
- ^ Sato T, Suemaru K, Matsunaga K, Hamaoka S, Gomita Y, Oishi R (květen 1996). „Potenciace vzrušení chování vyvolaného L-dopou antagonisty histaminového H1-receptoru u myší“. Japonský žurnál farmakologie. 71 (1): 81–4. doi:10,1254 / jjp.71.81. PMID 8791174.
- ^ Yeh SY, Dersch C, Rothman R, Cadet JL (září 1999). „Účinky antihistaminik na depleci serotoninu u potkanů indukovanou 3, 4-methylendioxymetamfetaminem“ (Vložený rukopis). Synapse. 33 (3): 207–17. doi:10.1002 / (SICI) 1098-2396 (19990901) 33: 3 <207 :: AID-SYN5> 3.0.CO; 2-8. PMID 10420168.
- ^ Healy D (leden 2004). Nechte je jíst Prozac: Nezdravý vztah mezi farmaceutickým průmyslem a depresí. NYU Press. ISBN 978-0-8147-3669-2.