CGP-7930 - CGP-7930 - Wikipedia

CGP-7930
CGP-7930 chemická struktura.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H32Ó2
Molární hmotnost292.463 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

CGP-7930 je sloučenina používaná ve vědeckém výzkumu, která působí jako a pozitivní alosterický modulátor na GABAB receptor.[1][2][3][4] Má to anxiolytikum účinky ve studiích na zvířatech,[5][6] a má synergický účinek s GABAB agonisté jako např baklofen a GHB,[7][8] stejně jako snížení samosprávy alkohol a kokain.[9][10]

Reference

  1. ^ Urwyler S, Mosbacher J, Lingenhoehl K, Heid J, Hofstetter K, Froestl W a kol. (Listopad 2001). „Pozitivní alosterická modulace nativních a rekombinantních receptorů kyseliny gama-aminomáselné (B) pomocí 2,6-di-terc-butyl-4- (3-hydroxy-2,2-dimethyl-propyl) -fenolu (CGP7930) a jeho aldehydu analogový CGP13501 ". Molekulární farmakologie. 60 (5): 963–71. PMID  11641424.
  2. ^ Binet V, Brajon C, Le Corre L, Acher F, Pin JP, Prézeau L (červenec 2004). „Heptahelická doména GABA (B2) je aktivována přímo CGP7930, pozitivním alosterickým modulátorem receptoru GABA (B)“. The Journal of Biological Chemistry. 279 (28): 29085–91. doi:10,1074 / jbc.M400930200. PMID  15126507.
  3. ^ Chen Y, Menendez-Roche N, Sher E (červen 2006). „Diferenciální modulace alosterickým potenciátorem receptoru GABAB 2,6-di-terc-butyl-4- (3-hydroxy-2,2-dimethylpropyl) -fenol (CGP7930) synaptického přenosu v oblasti CA1 potkaního hippokampu“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 317 (3): 1170–7. doi:10.1124 / jpet.105.099176. PMID  16507713.
  4. ^ Adams CL, Lawrence AJ. „CGP7930: pozitivní alosterický modulátor receptoru GABAB“. Recenze drog CNS. 13 (3): 308–16. doi:10.1111 / j.1527-3458.2007.00021.x. PMC  6494120. PMID  17894647.
  5. ^ Frankowska M, Filip M, Przegaliński E. "Účinky ligandů receptoru GABAB v testech deprese a úzkosti na zvířatech". Farmakologické zprávy. 59 (6): 645–55. PMID  18195453.
  6. ^ Jacobson LH, Cryan JF (duben 2008). "Hodnocení anxiolytického profilu pozitivního modulátoru receptoru GABAB CGP7930 u hlodavců". Neurofarmakologie. 54 (5): 854–62. doi:10.1016 / j.neuropharm.2008.01.004. PMID  18328507.
  7. ^ Carai MA, Colombo G, Froestl W, Gessa GL (listopad 2004). „In vivo účinnost CGP7930, pozitivního alosterického modulátoru receptoru GABAB“. European Journal of Pharmacology. 504 (3): 213–6. doi:10.1016 / j.ejphar.2004.10.008. PMID  15541424.
  8. ^ Parker DA, Marino V, Ong J, Puspawati NM, Prager RH (září 2008). „Analog CGP7930, 2,6-di-terc-butyl-4- (3-hydroxy-2-spiropentylpropyl) -fenol (BSPP) potencuje účinek baklofenu na autoreceptory GABA (B).“ Klinická a experimentální farmakologie a fyziologie. 35 (9): 1113–5. doi:10.1111 / j.1440-1681.2008.04948.x. PMID  18430050.
  9. ^ Liang JH, Chen F, Krstew E, Cowen MS, Carroll FY, Crawford D a kol. (Duben 2006). „Alosterický modulátor receptoru GABA (B) CGP7930, podobně jako baklofen, snižuje operativní samopodávání ethanolu u krys preferujících alkohol“. Neurofarmakologie. 50 (5): 632–9. doi:10.1016 / j.neuropharm.2005.11.011. PMID  16406445.
  10. ^ Filip M, Frankowska M, Przegaliński E (listopad 2007). „Účinky antagonistů, agonistů a alosterického pozitivního modulátoru receptoru GABA (B) na kokainem vyvolané samopodávání a drogovou diskriminaci“. European Journal of Pharmacology. 574 (2–3): 148–57. doi:10.1016 / j.ejphar.2007.07.048. PMID  17698060.