AM-4030 - AM-4030
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C27H42Ó4 |
| Molární hmotnost | 430.629 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
AM-4030 je analgetikum droga, která je a agonista kanabinoidního receptoru. Je to derivát HU-210 který byl substituován 6p - ((E) -3-hydroxyprop-l-enylovou) skupinou. Tím se přidá „jižní“ alifatický hydroxyl skupina k molekule, jak je vidět na Řada CP neklasické kanabinoid AM-4030 představuje hybridní strukturu mezi klasickými a neklasickými rodinami kanabinoidů,[1] s 6-hydroxyalkylovým řetězcem ztuhlým a dvojná vazba s definovaným stereochemie. To dává AM-4030 větší stupeň selektivity, takže i když je stále silným agonistou u obou CB1 a CB2, je pro CB přiměřeně selektivní1, s K.i 0,7 nM v CB1 a 8,6 nM v CB2, selektivita kolem 12x.[2][3] Rozlišení enantiomerů AM-4030 poskytuje ještě účinnější sloučeninu, i když s menší selektivitou, s (-) enantiomerem AM-4030a mít K.i 0,6 nM při CB1 a 1,1 nM v CB2.[4]
Viz také
Reference
- ^ Pertwee R. "Cannabinoids". Příručka experimentální farmakologie. 168. Springer. p. 269. ISBN 3-540-22565-X.
- ^ Tius MA, Hill WA, Zou XL, Busch-Petersen J, Kawakami JK, Fernandez-Garcia MC a kol. „Klasické / neklasické hybridy kanabinoidů; stereochemické požadavky na jižní hydroxyalkylový řetězec“. Humanitní vědy. 56 (23–24): 2007–12. doi:10.1016/0024-3205(95)00182-6. PMID 7776825.
- ^ Drake DJ, Jensen RS, Busch-Petersen J, Kawakami JK, Concepcion Fernandez-Garcia M, Fan P a kol. (Září 1998). "Klasické / neklasické hybridní kanabinoidy: jižní alifatický řetězec funkcionalizovaný C-6beta methyl, ethyl a propyl analogy". Journal of Medicinal Chemistry. 41 (19): 3596–608. doi:10.1021 / jm960677q. PMID 9733485.
- ^ Thakur GA, Palmer SL, Harrington PE, Stergiades IA, Tius MA, Makriyannis A (prosinec 2002). "Enantiomerní rozlišení nového chirálního ligandu kanabinoidního receptoru". Časopis biochemických a biofyzikálních metod. 54 (1–3): 415–22. doi:10.1016 / s0165-022x (02) 00144-6. PMID 12543516.