IBNtxA - IBNtxA

IBNtxA
IBNtxA structure.png
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC27H29JáN2Ó4
Molární hmotnost572.443 g · mol−1
3D model (JSmol )

IBNtxAnebo 3-jodbenzoyl naltrexamin, je atypický opioid analgetikum lék odvozený z naltrexon. Ve studiích na zvířatech vyvolává silné analgetické účinky, které jsou blokovány levallorfan [1]a tak se zdají být μ-opioid zprostředkováno, ale neprodukuje zácpa nebo respirační deprese, a není ani odměňující, ani averzní[2] v preferované podmíněné místo protokoly.[3] Předpokládá se, že tyto neobvyklé vlastnosti vyplývají z agonistické akce při a varianta spoje nebo heterodimer μ-opioidního receptoru,[4] spíše než na klasickou plnou formu zaměřenou na konvenční opioidní léky.[5]

Reference

  1. ^ Majumdar S, Subrath J, Le Rouzic V, Polikar L, Burgman M, Nagakura K, Ocampo J, Haselton N, Pasternak AR, Grinnell S, Pan YX, Pasternak GW (2012). „Syntéza a hodnocení opiátových analgetik aryl-naloxamidových opiátů zaměřených na sestřihané varianty opioidního receptoru (MOR-1) spojeného s exonem 11“. J. Med. Chem. 55 (14): 6352–62. doi:10.1021 / jm300305c. PMC  3412067. PMID  22734622.
  2. ^ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V, et al. (Prosinec 2011). „Varianty sestřihu MOR-1 spojeného mu opioidního receptoru se zkráceným G proteinem jsou cílem vysoce účinných opioidních analgetik bez vedlejších účinků“. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 108 (49): 19778–83. doi:10.1073 / pnas.1115231108. PMC  3241767. PMID  22106286.
  3. ^ Grinnell SG, Majumdar S, Narayan A, Le Rouzic V, Ansonoff M, Pintar JE, Pasternak GW (2014). „Farmakologická charakterizace potkana silným analgetikem bez dechové deprese, IBNtxA“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 350 (3): 710–8. doi:10.1124 / jpet.114.213199. PMC  4152881. PMID  24970924.
  4. ^ Wieskopf JS, Pan YX, Marcovitz J, Tuttle AH, Majumdar S, Pidakala J, Pasternak GW, Mogil JS (2014). „Širokospektrální analgetická účinnost IBNtxA je zprostředkována sestřihovými variantami spojenými s exonem 11 genu pro opioidní receptor“. Bolest. 155 (10): 2063–70. doi:10.1016 / j.pain.2014.07.014. PMC  4372857. PMID  25093831.
  5. ^ Keck TM, Uddin MM, Babenko E, Wu C, Moura-Letts G. Zneužití odpovědnosti a potenciál proti závislosti na atypickém agonistovi opioidního receptoru Mu IBNtxA. FASEB Journal 31 (1 Supplement), 985.4-985.4, 2017