Oxymorfazon - Oxymorphazone
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Oxymorfon hydrazon |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C17H21N3Ó3 |
| Molární hmotnost | 315.373 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Oxymorfazon je opioid analgetikum související s drogami oxymorfon. Oxymorfazon je účinný a dlouhodobě působící μ-opioid agonista který se nevratně váže na receptor a tvoří a kovalentní vazba což mu brání v oddělení po svázání.[1][2] To mu dává neobvyklý farmakologický profil, a zatímco oxymorfazon má pouze přibližně poloviční účinnost oxymorfonu, při vyšších dávkách se analgetický účinek stává extrémně dlouhodobým a trvá až 48 hodin.[3] Nicméně, tolerance při opakovaných dávkách se rychle rozvíjí analgezie,[4][5][6] protože chronicky aktivované opioidní receptory jsou rychle internalizován podle β-arestiny, podobné výsledkům nekovalentní vazby opakovanými dávkami agonistů s extrémně vysokými vazebná afinita jako lofentanil.[7][8]
Viz také
- Chlornaltrexamin, ireverzibilní smíšený μ-opioidní agonista-antagonista
- Chloroxymorfamin, další ireverzibilní plný agonista μ-opioidů
- Naloxazon, ireverzibilní antagonista μ-opioidů
Reference
- ^ Galetta S, Ling GS, Wolfin L, Pasternak GW (1982). "Vazba na receptory a analgetické vlastnosti oxymorfazonu". Humanitní vědy. 31 (12–13): 1389–92. doi:10.1016/0024-3205(82)90388-5. PMID 6183551.
- ^ Hahn EF, Carroll-Buatti M, Pasternak GW (květen 1982). „Ireverzibilní agonisté a antagonisté opiátů: 14-hydroxydihydromorfinonaziny“. The Journal of Neuroscience. 2 (5): 572–6. doi:10.1523 / JNEUROSCI.02-05-00572.1982. PMC 6564265. PMID 6176696.
- ^ Francie CP, Jacobson AE, Woods JH (září 1984). „Diskriminační stimulační účinky reverzibilních a ireverzibilních opiátových agonistů: morfin, oxymorfazon a buprenorfin“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 230 (3): 652–7. PMID 6206224.
- ^ Ling GS, Galetta S, Pasternak GW (březen 1984). „Oxymorfazon: dlouhodobě působící opiátové analgetikum“. Buněčná a molekulární neurobiologie. 4 (1): 1–13. doi:10.1007 / BF00710938. PMID 6204757. S2CID 30383345.
- ^ Williams CL, Bodnar RJ, Clark JE, Hahn EF, Burks TF, Pasternak GW (duben 1988). „Ireverzibilní opiátové agonisty a antagonisty. IV. Analgetické účinky 14-hydroxydihydromorfinon hydrazonů“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 245 (1): 8–12. PMID 2452249.
- ^ Benyhe S, Hoffmann G, Varga E, Hosztafi S, Toth G, Borsodi A, Wollemann M (1989). „Účinky oxymorfazonu na žáby: dlouhotrvající antinocicepce in vivo a zjevná nevratná vazba in vitro“. Humanitní vědy. 44 (24): 1847–57. doi:10.1016/0024-3205(89)90302-0. PMID 2472540.
- ^ Marie N, Aguila B, Allouche S (listopad 2006). "Sledování opioidních receptorů na cestě desenzibilizace". Mobilní signalizace. 18 (11): 1815–33. doi:10.1016 / j.cellsig.2006.03.015. PMID 16750901.
- ^ DuPen A, Shen D, Ersek M (září 2007). „Mechanismy tolerance a hyperalgezie vyvolané opioidy“. Ošetřování bolesti. 8 (3): 113–21. doi:10.1016 / j.pmn.2007.02.004. PMID 17723928.