AM-630 - AM-630

AM-630
Struktura AM-630.png
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.229.964 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H25JáN2Ó3
Molární hmotnost504.368 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

AM-630 (6-jodopravadolin) je lék, který působí jako silný a selektivní inverzní agonista pro kanabinoidní receptor CB2, s K.i 32,1 nM v CB2 a 165x vyšší selektivita CB1, při kterém působil jako slabý částečný agonista.[1][2] Používá se při studiu CB2 zprostředkované odpovědi a byl použit k vyšetřování možné role CB2 receptory v mozku.[3][4] AM-630 je významný jako jeden z prvních kanabinoidních ligandů odvozených od indolu substituovaných v poloze 6 indolového kruhu, což je poloha, u které se následně zjistilo, že je důležitá při určování afinity a účinnosti jak na CB1 a CB2 receptorů a vedlo k vývoji mnoha souvisejících derivátů.[5][6][7][8][9]

Viz také

Reference

  1. ^ Ruth Rossová; Heather C Brockie; Lesley A Stevenson; Vicki L Murphy; Fiona Templeton; Alexandros Makriyannis; Roger G Pertwee (únor 1999). „Charakterizace agonistů-inverzních agonistů na kanabinoidních receptorech CB1 a CB2 L759633, L759656 a AM630“. British Journal of Pharmacology. 126 (3): 665–72. doi:10.1038 / sj.bjp.0702351. PMC  1565857. PMID  10188977.
  2. ^ Murataeva, N .; MacKie, K .; Straiker, A. (2012). „Agonista preferující CB2 JWH015 také účinně a účinně aktivuje CB1 v autaptických hipokampálních neuronech“. Farmakologický výzkum. 66 (5): 437–42. doi:10.1016 / j.phrs.2012.08.002. PMC  3601544. PMID  22921769.
  3. ^ Morgan NH, Stanford IM, Woodhall GL (září 2009). „Funkční kanabinoidní receptory typu CB2 na CNS synapsích“. Neurofarmakologie. 57 (4): 356–68. doi:10.1016 / j.neuropharm.2009.07.017. PMID  19616018.
  4. ^ Ishiguro H; et al. (Květen 2010). „Brain cannabinoid CB2 receptor in schizophrenia“. Biologická psychiatrie. 67 (10): 974–82. doi:10.1016 / j.biopsych.2009.09.024. PMID  19931854.
  5. ^ Eissenstat, M.A. ..; et al. (1995). „Aminoalkylindoly: Vztahy mezi strukturou a aktivitou nových metafor kanabinoidů“. Journal of Medicinal Chemistry. 38 (16): 3094–105. doi:10.1021 / jm00016a013. PMID  7636873.
  6. ^ Hongfeng Deng. Návrh a syntéza selektivních ligandů kanabinoidního receptoru: Aminoalkylindol a další heterocyklické analogy. Disertační práce, University of Connecticut, 2000.
  7. ^ Hynes J; et al. (Září 2002). "Modulátory kanabinoidních receptorů C-3 amido-indolu". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 12 (17): 2399–402. doi:10.1016 / S0960-894X (02) 00466-3. PMID  12161142.
  8. ^ Frost, J. M .; et al. (2008). „Indol-3-yl-tetramethylcyklopropylketony: Účinky substituce indolového kruhu na aktivitu kanabinoidního receptoru CB2“. Journal of Medicinal Chemistry. 51 (6): 1904–12. doi:10.1021 / jm7011613. PMID  18311894.
  9. ^ Adam, J. M .; et al. (2010). „Design, syntéza a vztahy mezi strukturou a aktivitou indol-3-karboxamidů jako nových ve vodě rozpustných agonistů kanabinoidního CB1 receptoru“. MedChemComm. 1: 54. doi:10.1039 / c0md00022a.