Piritramid - Piritramide
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Dipidolor |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní, IM, IV |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 95%[1] |
| Metabolismus | Játra |
| Odstranění poločas rozpadu | 4-10 hodin (akutní dávkování), 17,4 hodin (chronické dávkování) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.005.569  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C27H34N4Ó |
| Molární hmotnost | 430.596 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Piritramid (R-3365, obchodní jména Dipidolor, Piridolan, Pirium a další) je syntetický opioid analgetikum (narkotický lék proti bolesti), který je na trhu jistý evropský země včetně: Rakousko, Belgie, Česká republika, Německo a Holandsko.[2] Přichází ve volné formě, je asi 0,75krát účinnější než morfium a je uveden parenterálně (injekcí) k léčbě silné bolesti.[2][3] Předpokládá se, že nevolnost, zvracení, deprese dýchání a zácpa jsou u piritramidu méně časté než u morfium (zlatý standardní opioid, s nímž jsou srovnávány a porovnávány jiné opioidy) a produkuje rychlejší analgetii (úlevu od bolesti) ve srovnání s morfinem a petidin. Po intravenózním podání je nástup analgezie jen 1–2 minuty, což může souviset s jeho velkým lipofilita.[4] Předpokládá se, že analgetické a sedativní účinky piritramidu jsou potencovány fenothiaziny a jeho emetické účinky (vyvolávající nevolnost / zvracení) jsou potlačeny.[4] The distribuční objem je 0,7-1 l / kg po jedné dávce, 4,7-6 l / kg po dosažení ustálených koncentrací a až 11,1 l / kg po prodlouženém dávkování.[4]
Piritramid byl vyvinut a patentován v Belgii v Janssenu v roce 1960. Je součástí stejnojmenné dvoučlenné třídy opioidů v klinickém použití s druhou bytostí bezitramid (Burgodin). K nejbližším chemickým a strukturním příbuzným piritramidu v klinickém použití patří difenoxylát rodina, fentanyl (oba Janssenovy objevy) a poněkud vzdáleněji alfaprodin.
Jelikož není ve Spojených státech klinicky používán, jedná se o regulovanou látku podle plánu I s DEA ACSCN 9642 a výrobní kvótou nulovou.[5]
Viz také
Reference
- ^ Jage J, Laufenberg-Feldmann R, Heid F (květen 2008). „[Léky pro pooperační analgezii: rutina a nové aspekty: Část 2: opioidy, ketamin a gabapentinoidy]“ [Léky pro pooperační analgezii: rutina a nové aspekty: Část 2: opioidy, ketamin a gabapentinoidy]. Der anesteziolog (v němčině). 57 (5): 491–8. doi:10.1007 / s00101-008-1327-9. PMID 18409073.
- ^ A b Brayfield A, vyd. (23. září 2011). "Piritramid". Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Citováno 22. dubna 2014.
- ^ Kay B (prosinec 1971). „Klinický výzkum piritramidu v léčbě pooperační bolesti“. British Journal of Anesthesia. 43 (12): 1167–71. doi:10.1093 / bja / 43.12.1167. PMID 4945251. S2CID 17729725.
- ^ A b C „FACHINFORMATION (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)“ [ODBORNÉ INFORMACE (Souhrn údajů o přípravku)] (PDF). Janssen. Janssen - Cilag Pharma GmbH. listopad 2013. Citováno 9. dubna 2014.
- ^ „DEA Diversion Control Division“.