Kyselina meklofenamová - Meclofenamic acid
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Meclomen |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.010.382  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C14H11Cl2NÓ2 |
| Molární hmotnost | 296.15 g · mol−1 |
Kyselina meklofenamová (meklofenamát sodný, značka Meclomen) je lék používaný na bolesti kloubů, svalů, artritidu a dysmenorea.[1]Je členem deriváty kyseliny anthranilové (nebo fenamát) třída NSAID léky a byl schválen FDA v roce 1980.[2] Stejně jako ostatní členové třídy je to a KORMIDELNÍK inhibitor a zabraňuje tvorbě prostaglandiny.[3]
Vědci pod vedením Clauda Windera z Parke-Davis vynalezl sodnou sůl meklofenamátu v roce 1964, spolu s ostatními členy třídy, kyselina mefenamová v roce 1961 a kyselina flufenamová v roce 1963.[4]:718
Patenty na tuto drogu vypršely v roce 1985[5]:295 a několik generik bylo představeno v USA, ale pouze od července 2015 Mylan pořád to prodal.[6][7]
Není u lidí široce používán, protože má vysokou míru (30-60%) výskytu gastrointestinálních vedlejších účinků.[8]:310 Od roku 2015 jsou náklady na typickou léčbu v USA 50 až 100 USD.[9]
Nepříznivé účinky
V říjnu 2020 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) požadoval štítek s drogami bude aktualizován pro všechny nesteroidní protizánětlivé léky, aby popsal riziko problémů s ledvinami u nenarozených dětí, které vedou k nedostatku plodové vody.[10][11] Doporučují vyhýbat se NSAID těhotným ženám ve 20. týdnu nebo později v těhotenství.[10][11]
Použití u koní
Kyselina meklofenamová se prodává pod obchodním názvem "Arquel" pro použití u koní a podává se ve formě orálních granulí v dávce 2,2 mg / kg / den.[12] Má relativně pomalý nástup účinku, plný účinek trvá 36–48 hodin,[13] a je nejužitečnější pro léčbu chronického muskuloskeletálního onemocnění.[14] Bylo zjištěno, že je prospěšné pro léčbu navikulární syndrom, laminitida a osteoartróza,[13] v některých případech má hlubší účinek než běžně používaný NSAID fenylbutazon.[15] Kvůli nákladům se však v praxi běžně nepoužívá. Toxicita způsobená nadměrným dávkováním je podobná toxicitě fenylbutazonu, včetně deprese, anorexie, ztráta váhy, otok, průjem, vředy v ústech a snížené hematokrit.[15]
Reference
- ^ „meklofenamát, Meklomen: Fakta o drogách, vedlejší účinky a dávkování“. medicinenet.com.
- ^ FDA Stránka Meclomen na FDA Stránka přístupná 3. července 2015
- ^ "Kyselina mefenamová". Databáze NIH LiverTox. 23. června 2015. Citováno 3. července 2015.
- ^ Whitehouse M (2009). „Drogy k léčbě zánětu: Historický přehled.“. In Rahman A, et al. (eds.). Frontiers in Medicinal Chemistry. 4. Vydavatelé Bentham Science. 707–729. ISBN 978-1-60805-207-3.
- ^ Spojené státy. Kongres. Úřad pro posuzování technologií Farmaceutický výzkum a vývoj: náklady, rizika a odměny Nakladatelství DIANE, 1993 ISBN 978-0-7881-0468-8
- ^ „Meklofenamát sodný ANDAs“. US Food and Drug Administration. Archivovány od originál dne 4. června 2015. Citováno 3. července 2015.
- ^ „Štítek Mylan pro sodnou sůl meklofenamátu“. Denní med. US Food and Drug Administration. Říjen 2013. Citováno 3. července 2015.
- ^ Aronson JK (2009). Meylerovy vedlejší účinky analgetik a protizánětlivých léků. Elsevier. ISBN 978-0-08-093294-1.
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 9. ISBN 978-1-284-05756-0.
- ^ A b „FDA varuje, že užívání léků proti bolesti a horečce ve druhé polovině těhotenství by mohlo vést ke komplikacím“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Tisková zpráva). 15. října 2020. Citováno 15. října 2020.
Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména. - ^ A b „NSAID mohou u nenarozených dětí způsobit vzácné problémy s ledvinami“. US Food and Drug Administration. 21. července 2017. Citováno 15. října 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
- ^ McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE (2001). „Nesteroidní protizánětlivé léky“. Proc. AAEP. 47: 182–187.
- ^ A b Cotter GH, Riley WF, Beck CC, Coppock RW (1973). "Arquel (Cl-1583). Nový nesteroidní protizánětlivý lék pro koně." Řízení. Am Assoc Equine Practnr. 19: 81–90.
- ^ Snow DH, Baxter P, Whiting B (červen 1981). "Farmakokinetika kyseliny meklofenamové u koně". Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 4 (2): 147–56. doi:10.1111 / j.1365-2885.1981.tb00724.x. PMID 7349327.
- ^ A b Lees P, Higgins AJ (březen 1985). „Klinická farmakologie a terapeutické použití nesteroidních protizánětlivých léků u koně“. Veterinární deník koní. 17 (2): 83–96. doi:10.1111 / j.2042-3306.1985.tb02056.x. PMID 3987667.
Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v