ZK-93426 - ZK-93426

ZK-93426
ZK-93426 structure.png
Jména
Název IUPAC
ethyl 5-isopropoxy-4-methyl-9H-β-karbolin-3-karboxylát
Ostatní jména
ZK-93426; ethyl 4-methyl-5-propan-2-yloxy-9H-pyrido [5,4-b] indol-3-karboxylát
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
Vlastnosti
C18H20N2Ó3
Molární hmotnost314,336 g / mol
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

ZK-93426 (ethyl-5-isopropoxy-4-methyl-beta-karbolin-3-karboxylát) je léčivo z beta-karbolin rodina. Působí jako slabý dílčí inverzní agonista z benzodiazepinové receptory,[1] což znamená, že to má opačné účinky než benzodiazepin třída drog a má anxiogenní vlastnosti,[2] ačkoli na rozdíl od většiny antagonistů benzodiazepinů to není křečovitý a ve skutečnosti má slabé antikonvulzivní účinky.[3] V lidských testech to vyvolalo bdělost, neklid a pocity obava[je zapotřebí objasnění ]a zvrátil účinek benzodiazepinu lormetazepam.[4][5] Ukázalo se také, že vyrábí nootropní účinky[6][7] a zvýšené uvolňování acetylcholin.[8][9]

Viz také

Reference

  1. ^ Camerman, A; Mastropaolo, D; Hempel, A; Camerman, N (2005). „Ethyl 5-isopropoxy-4-methyl-beta-karbolin-3-karboxylát: strukturní determinanty antagonismu benzodiazepinových receptorů“. Acta Crystallographica C. 61 (Pt 4): o265–6. doi:10.1107 / S0108270105005457. PMID  15805647.
  2. ^ Soubor, SE; Pellow, S; Jensen, LH (1986). „Akce beta-karbolinu ZK 93426 při testu úzkosti a děrování na zvířatech: interakce s Ro 15-1788“. Journal of Neural Transmission. 65 (2): 103–14. doi:10.1007 / BF01256486. PMID  3009709. S2CID  7230560.
  3. ^ Jensen, LH; Petersen, EN; Braestrup, C; Honoré, T; Kehr, W; Stephens, DN; Schneider, H; Seidelmann, D; Schmiechen, R (1984). „Hodnocení beta-karbolinu ZK 93 426 jako antagonisty benzodiazepinových receptorů“. Psychofarmakologie. 83 (3): 249–56. doi:10.1007 / BF00464789. PMID  6089247. S2CID  37990146.
  4. ^ Dorow, R; Duka, T; Höller, L; Sauerbrey, N (1987). „Klinické perspektivy beta-karbolinů z prvních studií na lidech“. Bulletin výzkumu mozku. 19 (3): 319–26. doi:10.1016/0361-9230(87)90100-6. PMID  2890423. S2CID  54287050.
  5. ^ Duka, T; Goerke, D; Dorow, R; Höller, L; Fichte, K (1988). „Studie na člověku o antagonistovi benzodiazepinových receptorů beta-karbolinu ZK 93 426: antagonismus psychotropních účinků lormetazepamu“. Psychofarmakologie. 95 (4): 463–71. doi:10.1007 / bf00172956. PMID  2905500. S2CID  25383323.
  6. ^ Duka, T; Edelmann, V; Schütt, B; Dorow, R (1988). Beta-karboliny jako nástroje výzkumu paměti: lidská data s beta-karbolinem ZK 93426. Série psychofarmakologie. 6. 246–60. doi:10.1007/978-3-642-73288-1_18. ISBN  978-3-642-73290-4. PMID  3064085.
  7. ^ Duka, T; Ott, H; Rohloff, A; Voet, B (1996). „Účinky antagonisty benzodiazepinových receptorů beta-karbolinu ZK-93426 na zhoršení pozornosti, paměti a psychomotorických schopností vyvolané skopolaminem“. Psychofarmakologie. 123 (4): 361–73. doi:10.1007 / BF02246647. PMID  8867876. S2CID  36950692.
  8. ^ Moore, H; Sarter, M; Bruno, JP (1992). „Věkově závislá modulace in vivo uvolňování kortikální acetylcholinu ligandy benzodiazepinových receptorů“. Výzkum mozku. 596 (1–2): 17–29. doi:10.1016 / 0006-8993 (92) 91527-L. PMID  1334777. S2CID  39356368.
  9. ^ Moore, H; Sarter, M; Bruno, JP (1993). „Obousměrná modulace stimulovaného uvolňování kortikální acetylcholinu ligandy benzodiazepinových receptorů“. Výzkum mozku. 627 (2): 267–74. doi:10.1016 / 0006-8993 (93) 90330-P. PMID  8298971. S2CID  29549067.