Ecadotril - Ecadotril

Ecadotril
Ecadotril.svg
Jména
Název IUPAC
Benzyl N-[(2S) -3- (acetylsulfanyl) -2-benzylpropanoyl] glycinát
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
UNII
Vlastnosti
C21H23NÓ4S
Molární hmotnost385.48 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Ecadotril je neutrální endopeptidáza inhibitor ((NEP[1]) ES 3.4.24.11[2]) a stanoveno přítomností rodiny peptidáz M13 jako neutrální endopeptidázy inhibované fosforamidon. Ecadotril je (S)-enantiomer z racecadotril. Enzymy podobné NEP zahrnují endotelin -konvertující enzymy.[3] Rodina peptidáz M13 se domnívala, že aktivuje nebo inaktivuje oligopeptidové (pro) -hormony, jako jsou opioidní peptidy,[3] neprilysin [3] je dalším členem této skupiny, v případě metalopeptidáz a aspartátu je klan nebo rodina nukleofilů, například MA, aktivovaná molekula vody.[1] Peptidázová doména pro členy této rodiny také obsahuje bakteriální člen a podobá se doméně termolyzin předpokládané zbytky aktivního místa pro členy této rodiny a termolyzin se vyskytují v motivu HEXXH.[4] Termolyzin v komplexu s inhibitorem (S)-thiorfan jsou isomerní inhibitory endopeptidázy EC 24-11 obsahující thiol[5] (také zvaný "enkefalináza ").

Viz také

Reference

  1. ^ A b Le Moual H, Roques BP, Crine P, Boileau G (červen 1993). „Substituce potenciálních aminokyselinových zbytků koordinujících kovy v místě vázajícím zinek endopeptidázy-24.11“. FEBS Lett. 324 (2): 196–200. doi:10.1016 / 0014-5793 (93) 81392-D. PMID  8099556.
  2. ^ Malfroy B, Schofield PR, Kuang WJ, Seeburg PH, Mason AJ, Henzel WJ (duben 1987). "Molekulární klonování a aminokyselinová sekvence potkaní enkefalinázy". Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 144 (1): 59–66. doi:10.1016 / S0006-291X (87) 80475-8. PMID  3555489.
  3. ^ A b C Turner AJ, Isaac RE, Coates D (březen 2001). "Rodina neprilysinu (NEP) zinek metaloendopeptidáz: genomika a funkce". BioEssays. 23 (3): 261–9. doi:10.1002 / 1521-1878 (200103) 23: 3 <261 :: AID-BIES1036> 3.0.CO; 2-K. PMID  11223883.
  4. ^ Rudner DZ, Fawcett P, Losick R (prosinec 1999). „Rodina metaloproteáz zabudovaných do membrány zapojených do regulované proteolýzy transkripčních faktorů asociovaných s membránou“. Proc Natl Acad Sci USA. 96 (26): 14765–14770. doi:10.1073 / pnas.96.26.14765. PMC  24722. PMID  10611287.
  5. ^ S. L. Roderick; M. C. Fournie-Zaluski; B. P. Roques; B. W. Matthews (únor 1989). "Thiorphan a retro-thiorphan zobrazují ekvivalentní interakce, když jsou vázány na krystalický termolysin". Biochemie. 28 (4): 1493–7. doi:10.1021 / bi00430a011. PMID  2719912.